Entendendo o Clenbuterol a Efedrina e a Cafeína com seus processos na diminuição da gordura

[Mestre]

Antes de iniciar a leitura, lembrando que sem dieta adequada, os processos abaixo podem não ter o resultado esperado, a dieta é a maior responsável pelo sucesso na perda de gordura.

Lipólise seria o termo científico para “destruição de gordura”, que acaba sendo o tão almejado sonho de muitas pessoas.

Clenbuterol, Salbutamol, Efedrina, Cafeína e Anfepramona agem influenciando a Lipólise, porem com as suas semelhanças e distinções.

O processo genérico de funcionamento dessas substâncias, se traduz na ação adrenérgica direta, indireta ou mista.

O adipócito pode ser compreendido como a célula de gordura do corpo, e no adipócito existem os receptores adrenérgicos b₁, b_2, b_3, a_1, a₂^1,2,3.

Nós vamos tratar mais profundamente dos receptores beta(b₁, b₂ e b₃).

Ação adrenérgica direta:

Podemos como exemplo, citar uma substância de ação direta, que existe no nosso corpo de forma biologicamente natural, que é a adrenalina, e outras duas não naturais muito usadas, que são o Clenbuterol e o Salbutamol.

Os receptores betas adrenérgicos estimulam a lipólise, e eles podem ser encontrados em vários outros tecidos do corpo, e não apenas nas células de gordura.

Os receptores b₁ estão presentes principalmente no tecido cardíaco, e a estimulação dos receptores beta, entre outras coisas, causa também uma dilatação dos brônquios, onde temos a utilização do Clenbuterol, Salbutamol e Efedrina para essa função terapêutica de tratamento da asma.

Como já dito, a estimulação dos receptores beta também causa a lipólise^4,6, e vamos explicar resumidamente seu modo de ação.

Os triacilgliceróis são os lipídios mais encontrados nos alimentos, e são a forma de armazenamento de todo o excesso de nutrientes ingeridos, e esses excessos podem ter sido ingeridos na forma de carboidratos, proteínas, ou o próprio lipídio.

Os triacilgliceróis armazenados no tecido adiposo(gordura) são mobilizados para uso como combustível em algumas situações no nosso corpo e, quando existe a ação nos receptores beta, essa ação acaba controlando os níveis de uma substância chamada adenosina monofosfato cíclico(AMPc), onde através da AMPc, outra substância, a lipase hormônio-sensível(LHS), localizada nas células que armazenam a gordura, acaba sendo fosforilada⁷, podendo essa então agora ativada, agir de forma a causar a mobilização dos depósitos de triacilgliceróis armazenados no tecido adiposo(gordura).

O aumento da adenosina monofosfato cíclico(AMPc), causa uma diversidade grande de reações no nosso corpo, regulando muitos aspectos da função celular, incluindo enzimas envolvidas no metabolismo energético, divisão e diferenciação celulares, transporte de íons, entre muitas outras.

Mas oque interessa para nós aqui é o papel da AMPc relativo aos processos do nosso tecido adiposo(gordura) e à lipólise.

Genericamente então aqui para a nossa finalidade, se de uma forma química causarmos um aumento da adenosina monofosfato cíclico(AMPc), estaremos estimulando a lipólise.

Quando estimulamos no tecido adiposo os receptores beta(b₁, b₂ e b₃), estamos de uma certa forma genérica de se citar, a aumentar a adenosina monofosfato cíclico(AMPc), oque no final vai causar a lipólise⁷.

Ação adrenérgica indireta:

Os Fármacos de ação indireta, não agem como os de ação direta nos receptores beta, mas eles causam uma liberação de noradrenalina, que acaba por causar de forma indireta uma estimulação adrenérgica nos receptores beta. Os quais podemos citar a anfetamina, anfepramona, femproporex e a tiramina⁹.

A anfepramona é o princípio ativo de vários medicamentos manipulados e, também de alguns de nome conhecido, como o Dualid.

Temos também o medicamento Desobesi, que é o princípio ativo Femproporex.

Todas essas medicações, são classificadas também como anorexígenos, ou seja, elas inibem o apetite através da estimulação do SNC, e causam alterações no estado de humor que podem levar as pessoas à uma dependência química perante o abuso dessas substâncias.

Substâncias de ação mista:

São aquelas que combinam as ações diretas e indiretas, como a cafeína e a efedrina também.

Efedrina na sua ação direta:

Ela atua também nos receptores beta, desempenhando toda aquela ação química já explicada acima, ligada ao aumento da adenosina monofosfato cíclico(AMPc)⁸, originando assim a lipólise, igual aos de ação direta como o Clenbuterol e o Salbutamol.

Efedrina na sua ação indireta:

Na sua ação indireta ela atua causando uma estimulação do SNC, contribuindo para o aumento da noradrenalina e fazendo a sua ação adrenérgica indireta¹¹, como citado no caso da anfepramona, onde o aumento da noradrenalina acaba por causar de forma indireta uma estimulação adrenérgica.

Cafeína na sua ação direta:

A cafeína também tem seu potencial de inibir a da fosfodiesterase(GILMAN et al., 1990), fazendo com que haja aumento da concentração de adenosina monofosfato cíclico(AMPc), causando assim um efeito de lipólise¹⁰, isso de forma química semelhante aos beta adrenérgicos de ação direta como o Clenbuterol e o Salbutamol, que fora explicado no início.

Cafeína da sua ação indireta:

A Cafeína é um antagonista competitivo dos receptores de adenosina no SNC. Esses receptores, que estão localizados em neurônios noradrenérgicos pré-sinápticos, quando ativados pela adenosina, atuam para inibir a liberação da noradrenalina nas sinápses do SNC⁵.

O antagonismo desses receptores de adenosina pela Cafeína faz com que a liberação de noradrenalina não seja inibida⁵, causando um aumento da noradrenalina que acaba agindo na forma adrenérgica indireta.

Efeitos Colaterais dos agonistas adrenérgicos:

Clenbuterol e Salbutamol:

É comum vermos citações de que o Clenbuterol e o Salbutamol são substâncias b₂ específicas, mas eles não têm apenas ação nos receptores b₂ e agem também com bem menos intensidade nos receptores b₁, e é exatamente nesse ponto que se origina os colaterais que as pessoas que usam tais substâncias para o emagrecimento acabam tendo⁵.

Quando a pessoa abusa de Clenbuterol ou Salbutamol, ela vai acentuar a sua ação nos receptores b₁, pois a dose foi aumentada, e apesar da ação deles nos receptores b₁ ser bem pouca, ao se aumentar a dose, começa a ação dos receptores b₁, que são muito abundantes no tecido cardíaco⁵.

Efedrina, Cafeína e Anfepramona:

Como já foi citado acima no seu mecanismo de ação, tanto a Cafeína, quanto a Efedrina e Anfepramona tem seu potencial no aumento de noradrenalina, e essa noradrenalina por sua vez acaba tendo a sua função junto aos receptores adrenérgicos b_1¹⁷, oque por si só, já poderia em doses altas causar uma estimulação do tecido cardíaco.

No caso da Efedrina, além dela causar essa ação indireta descrita logo acima, ela pode também causar uma estimulação direta nos receptores cardíacos b_1¹⁷, oque poderia no seu caso agravar ainda mais os colaterais devido á estimulação do tecido cardíaco de forma direta também.

Temos também os colaterais relativos às alterações no SNC e estado de humor que essas substancias causam, onde a inibição do sono pode acontecer entre outras coisas.

Das três substancias, a mais perigosa na questão da alteração do estado de humor e do SNC, é sem dúvida a Anfepramona, onde os riscos de se adquirir o vício pelo uso contínuo, desenvolvendo assim um quadro de dependência química, é comum. 

Dessensibilização dos Receptores Adrenérgicos:

É comum mesmo no tratamento de Asma por beta agonistas ter o problema de diminuição da resposta biológica do corpo ao estímulo dos agonistas adrenérgicos, oque se chama de dessensibilização ou taquifilaxia.

A própria exposição dos tecidos e das células aos agonistas adrenérgicos causa essa diminuição da resposta biológica do corpo¹².

Os processos fisiológicos no corpo que causam essa dessensibilização, não ocorrem apenas de uma forma, e na verdade são várias coisas a se considerar para o total entendimento dos processos.

Portanto apenas a título de curiosidade, é bom sabermos, que existe em termos de explicação mais didática a dessensibilização homóloga e a heteróloga, e para a nossa finalidade de entendimento da diminuição de gordura e, como curiosidade, é o que basta no momento.

Futuramente podemos pensar em dirigir uma matéria específica apenas focando nas ações fisiológicas envolvidas nos processos de dessensibilização.

Mas é bom sabermos que é exatamente esse processo que faz uma rotina com Clenbuterol ou Salbutamol perder a sua eficiência em poucas semanas de uso.

Uma substância muito comum de se usar nos casos de dessensibilização, onde se acredita que ele faça com que haja um retorno da resposta biológica do corpo às substâncias adrenérgicas, é o Cetotifeno, que realmente é muito usado no tratamento da asma e também por ser um anti-histamínico h1, acaba assim tendo um efeito antialérgico.

A bula de algumas medicações que contém Cetotifeno como princípio ativo, citam a sua capacidade de prevenir e reverter a taquifilaxia induzida experimentalmente pela Isoprenalina¹⁸. A Isoprenalina é também uma agonista dos receptores beta adrenérgicos. Onde podemos supor então perante essa afirmação, que o retorno da resposta biológica do corpo às substâncias adrenérgicas como Salbutamol ou Clenbuterol, que havia sido diminuído por taquifilaxia, pode também ser conseguida com o uso de Cetotifeno.

Curiosidades:

Aspirina - Acido Acetilsalicílico:

A Aspirina, assim como muitos outros Analgésicos que agem por inibição na síntese das prostaglandinas, acabam sendo utilizados como coadjuvantes no auxílio da efetividade da ação direta dos beta agonistas na indução da lipólise.

As Prostaglandinas são produzidas em diversos tecidos humanos e com diversas funções, e sempre na resposta da estimulação beta adrenérgica, ocorre a liberação de prostaglandinas E2, essas substâncias vão acarretar uma diminuição da efetividade da lipólise causada pela estimulação beta adrenérgica⁸. Por isso que algumas pessoas consideram a sinergia entra Efedrina, Cafeína e Aspirina(ECA).

Mas para o praticante de musculação que visa obter benefício de crescimento muscular através do treino, a inibição das prostaglandinas pode não ser uma boa, pois as prostaglandinas são consideradas um fator de crescimento muscular.

Efeito Anabólico dos beta adrenérgicos:

Me lembro muitas vezes no passado das pessoas comentarem sobre isso, e alguns citavam o efeito anabólico do Clenbuterol como mito, em quantos outros realmente achavam que acontecia.

Já havíamos comentado sobre a existência de receptores adrenérgicos em vários tecidos do corpo, e no tecido muscular eles também se fazem presente, principalmente os receptores b₂.

Estudos em animais utilizando a dose de 4g por kilo de Clenbuterol por 10 dias, mostrou intenso efeito anabólico, sendo que para isso demostrou-se a necessidade de longa exposição diária à substância¹³.

O único com bons relatos em uso para seres humanos, foi o Salbutamol, que mostrou ser capaz de aumentar a força muscular em homens^14,15.

A ativação dos receptores b₂ sinaliza para um aumento da síntese proteica através do mesmo sistema que estimula a lipólise.

Portanto, considerando-se então que o exercício intenso aumenta a densidade dos receptores b_2, isso pode causar um efeito ainda mais potente.

A Efedrina e o Clebuterol agindo na prevenção do Catabolismo em rotinas de cutting com dieta hipocalórica:

A efedrina na sua ação direta na estimulação dos receptores beta adrenérgicos, já explicado anteriormente, mostrou uma eficiência da preservação da massa magra e melhoria da disposição proteica durante um período de dieta hipocalórica, oque seria interessante em rotinas de cutting¹⁶.

Especula-se que o Clenbuterol e os agonistas beta adrenérgicos, causam na sua estimulação dos receptores b₂, uma maior disponibilidade de gordura para oxidação e, desta forma, podem durante o período do treino, atrasar um possível efeito catabólico que possa existir.

Os agonistas beta adrenérgicos auxiliando no aumento dos níveis dos fatores do crescimento IGF, FGF e prostaglandinas:

O uso dos beta agonistas em doses altas, de uma forma paradoxal à prevenção do catabolismo, podem até provocar um catabolismo muscular devido à estimulação adrenérgica na hora do treino, defendem alguns autores e, desta forma, no próprio treinamento, as lesões causadas nessas células por essa estimulação adrenérgica, poderia levar ao aumento de potentes fatores de crescimento, como o IGF, FGF e até as prostaglandinas. Isso poderia causar um treino "mais forte", oque causaria uma lesão maior no número de células musculares, oque posteriormente causaria uma melhor supercompensação nos períodos de descanso da musculatura treinada.

Os receptores adrenérgicos moldando o corpo masculino e feminino:

No início eu disse que o tecido adiposo possui receptores adrenérgicos b₁, b_2, b_3, a_1, a_2.

A ação adrenérgica nos receptores beta causando a lipólise já foi explicada, mas ainda falta falarmos dos receptores alfa.

Ao contrário dos receptores beta, os receptores alfa inibem a lipólise, e isso é oque molda as características diferente no acúmulo de gordura do homem e da mulher.

As mulheres no geral, já tendem a ter uma maior quantidade de receptores alfa no tecido adiposo, oque as faz mais resistentes à lipólise, mas alem disso, nas mulheres a concentração de receptores alfa está mais presente no tecido adiposo do glúteo, coxa e quadril, enquanto nos homens isso se torna mais presente na região abdominal, oque dá a característica de acúmulo de gordura diferenciada nos dois sexos.

Elaborado por Mestre fórum FISIculturismo

Referências:

1 - Coppack SW, Jensen MD, Miles JM. In vivo regulation of lipolysis in humans. J Lipid Res 1994      

2 - Kreif S, Lönqvist F, Raimbault S, et al. Tissue distribution of 3-adrenergic receptor mRNA in man. J Clin Invest 1993

3 - Lafontan M, Berlan M, Galitzky J, et al. Alpha-2 adrenoceptors in lipolysis; a2 antagonists and lipid mobilizing strategies. Am J Clin Nutr 1992

4 - Barbe P, Millet L, Galitzki J, Lafontan M, Berlan M. In situ assessment of the role of beta1, beta2, and beta3-adrenoceptors in the control of lipolysis and nutritive blood flow in human subcutaneous adipose tissue. Br J Pharmacol 1996

5 - Medicamentos que atuam no sistema nervoso autônomo - adrenérgicos 

6 - Lafontan M, Berlan M. Fat cell adrenergic receptor and the control of white and brown fat cell function. J Lipid Res 1993

7 - Coppack SW, Jensen MD, Miles JM. In vivo regulation of lipolysis in humans. J Lipid Res 1994 

8 - 4 horas para o corpo - Timothy Ferriss - 2010 

9 - Ação de fármacos agonistas adrenérgicos no trato respiratório 

10 - Curi, R.; Pompeia, C.; Myasaka, K.; Procopio, J. Entendendo a gordura - os ácidos gráxicos

11 - Horton TJ, Geissler CA. Post-prandial thermogenesis with ephedrine, caffeine and aspirin in lean pre-disposed obese and obese women. Int J Obes 1996

12 - Goodman e Gilman, As Bases Farmacológicas da Terapêutica, 10 ed., MacGraw Hill, 2005.

13 -. Choo J, Horan M, Litlle R, and Rothwell N. Anabolic effects of Clenbuterol on skeletal muscle are mediated by beta2-adrenoreceptor activation. Am J Physiol 1992

14 - Martineau L, Horan MA, Rothwell NJ, Little RA. Salbutamol, a beta 2-adrenoceptor agonist, increases skeletal muscle strength in young men. Clin Sci (Colch) 1992 Nov

15 - Caruso J, Signorile J, Perry A, et al. Time Course Changes in Contractile Strength Resulting From Isokinetic Exercise and Beta2 Agonist Administration. J. Strength Condition. Res. 1997

16 - Astrup A, Buemann B, Christensen NJ, Toubro S, et al. The effect of ephedrine/caffeine mixture on energy expenditure and body composition in obese women. Metabolism 1992

17 - Drogas adrenérgicas e antiadrenérgicas - Farmacologia_adrenergica.pdf 

18 - Bula Asmax - Ativus Farmacêutica ltda  e Bula Asmifen – Bunker Ind. Farmecêutica ltda.

[Paolacortes]

Então a efedrina acaba se saindo melhor na queima de gordura que a anfepramona (porém, com mais colaterais).

[Mestre]

Em 06/01/2016 at 16:04, Paolacortes disse:

Entao a efedrina acaba se saindo melhor na queima de gordura que a anfepramona (porém, com mais colaterais)

A efedrina pode sim ser uma boa aliada na diminuição da gordura, pois ela alem de ter a sua ação indireta no aumento da noradrenalina igual acontece com a anfepramona, ela também tem a sua ação direta baseada na sua ação adrenérgica nos receptores beta.

A efedrina também causa um efeito anorexígeno, segundo algumas fontes, igual ao efeito principal esperado da Anfepramona, que é reduzir o apetite através de uma ação anorexígena. Só que eu acho os efeitos na inibição do apetite da anfepramona maiores do que os da efedrina.

Os efeitos colaterais da efedrina no que se trata de problemas cardíacos, eu acho que são sim maiores do que os da Anfepramona, mas por outro lado a Anfepramona causa na minha opinião, uma  maior tendência a ter problemas com a alteração de humor, e consequentemente maiores colaterais no que se trata de adquirir o vício pela substância através de um processo de dependência química.

Outra coisa a se considerar também, é que os efeitos diretos da efedrina no receptores adrenérgicos, estão sujeito, como fala na matéria acima do tópico, a ter uma dessensibilização com o passar nas semanas de uso, pois os receptores adrenérgicos que agem na lipólise, são muito suscetíveis a terem uma dessensibilização e ter uma diminuição da ação dos mesmos.

Outra coisa a se considerar, é que fica mais fácil ter acesso à efedrina do que à anfepramona, pois a efedrina pode ser comprada na farmácia normalmente.

Na verdade nenhuma delas é perfeita, e todas tem os seus " prós e os contras". E a efetividade de cada uma em cada pessoa, pode até ser uma coisa individualizada de cada um, pois nem sempre as pessoas reagem exatamente igual às substâncias.

Ai fica a seu critério decidir.

[Paolacortes]

Em 06/01/2016 at 16:20, Mestre disse:

A efedrina pode sim ser uma boa aliada na diminuição da gordura, pois ela alem de ter a sua ação indireta no aumento da noradrenalina igual acontece com a anfepramona, ela também tem a sua ação direta baseada na sua ação adrenérgica nos receptores beta.

A efedrina também causa um efeito anorexígeno, segundo algumas fontes, igual ao efeito principal esperado da Anfepramona, que é reduzir o apetite através de uma ação anorexígena. Só que eu acho os efeitos na inibição do apetite da anfepramona maiores do que os da efedrina.

Os efeitos colaterais da efedrina no que se trata de problemas cardíacos, eu acho que são sim maiores do que os da Anfepramona, mas por outro lado a Anfepramona causa na minha opinião, uma  maior tendência a ter problemas com a alteração de humor, e consequentemente maiores colaterais no que se trata de adquirir o vício pela substância através de um processo de dependência química.

Outra coisa a se considerar também, é que os efeitos diretos da efedrina no receptores adrenérgicos, estão sujeito, como fala na matéria acima do tópico, a ter uma dessensibilização com o passar nas semanas de uso, pois os receptores adrenérgicos que agem na lipólise, são muito suscetíveis a terem uma dessensibilização e ter uma diminuição da ação dos mesmos.

Outra coisa a se considerar, é que fica mais fácil ter acesso à efedrina do que à anfepramona, pois a efedrina pode ser comprada na farmácia normalmente.

Na verdade nenhuma delas é perfeita, e todas tem os seus " prós e os contras". E a efetividade de cada uma em cada pessoa, pode até ser uma coisa individualizada de cada um, pois nem sempre as pessoas reagem exatamente igual às substâncias.

Ai fica a seu critério decidir.

Muito obrigada pela ajuda, sério. E, muito bom este seu tópico, muito bem explicado como cada uma age em nosso corpo. Valeuzãooo!