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Meia-vida do Cipionato de testosterona

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Estava eu procurando saber acerca do clearance total do cipionato de testosterona, quando resolvi dar uma lida da bula do Deposteron. Para a minha surpresa, a bula diz que a meia-vida do cipionato é de 8 dias:  "A meia-vida do cipionato de testosterona quando administrado por via intramuscular é de cerca de oito dias". 

Em praticamente tudo o que se lê, a meia vida do cipionato é de 12 dias, excetuando o artigo do Dudu Haluch intitulado "Meia Vida Das Drogas (A Verdade)", no qual ele sugere meia-vida de 6 dias.

 

Por uma questão de razoabilidade, dever-se-ia levar em conta o que o fabricante assevera ser a meia-vida. 
 
O que acham? Façam suas considerações por gentileza.
 
Abraços.
 
 

 

Bula do DECA: "Após a injeção intramuscular profunda de DECA-DURABOLIN®, um depósito é formado e o decanoato de nandrolona é liberado lentamente a partir do local da injeção para o sangue, com meia-vida de 5-15 dias".

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Em 09/06/2016 em 09:37, FitCoupleHim disse:

Estava eu procurando saber acerca do clearance total do cipionato de testosterona, quando resolvi dar uma lida da bula do Deposteron. Para a minha surpresa, a bula diz que a meia-vida do cipionato é de 8 dias:  "A meia-vida do cipionato de testosterona quando administrado por via intramuscular é de cerca de oito dias". 

Em praticamente tudo o que se lê, a meia vida do cipionato é de 12 dias, excetuando o artigo do Dudu Haluch intitulado "Meia Vida Das Drogas (A Verdade)", no qual ele sugere meia-vida de 6 dias.

 

Por uma questão de razoabilidade, dever-se-ia levar em conta o que o fabricante assevera ser a meia-vida. 
 
O que acham? Façam suas considerações por gentileza.
 
Abraços.

Bula do DECA: "Após a injeção intramuscular profunda de DECA-DURABOLIN®, um depósito é formado e o decanoato de nandrolona é liberado lentamente a partir do local da injeção para o sangue, com meia-vida de 5-15 dias".

Teve uma época da minha vida, que eu queria ter exatamente todas as meia-vida dos Anabolizantes exatamente; fiquei louco por um bom tempo, até que, percebi que isso seria impossível.

Tudo começa em meados dos anos 2000, quando o famoso PHD em bioquímica Bill Roberts elaborou uma formula para se obter a meia-vida de Anabolizantes baseados em ésteres, quando ele estipulou que era apenas multiplicar o número de átomos de carbono do éster por 1,5. No caso do Decanoato de Nandrolona com 10 átomos de carbono, seria então 15 dias.

O Cipionato então com seus 8 carbonos pela regra do Bill Boberts, teria 12 dias de meia-vida.(se quiser depois, pesquise os átomos de carbono dos ésteres, tem várias tabelas na Internet)

Isso foi levado como regra por muita gente e por muito tempo.

A primeira pessoa que eu vi falando o contrário aqui no Brasil em fóruns de musculação, foi um colega que tinha na época um fórum de pesquisa, e ele postou o seguinte em meados de 2004(depois todos copiaram e nem citam ele como fonte).

Citar

HALF-LIFE FAQ

 

By : Kusanagi (Iron Pump)

Oque é meia vida ?

 

A MV (Meia vida) é tempo que leva para que a concentração de determinada substância passe a ser metade da concentração inicial de quando foi administrada.

 

Pra que eu ia querer saber isso ?

 

Para manter a dosagem da droga constante no plasma sanguíneo o máximo possível para assim ter um melhor aproveitamento, ou simplesmente saber o tempo que se deve ficar off (caso do clenbuterol).

 

E no caso do Clomid ?

 

Não se vai tomar o clomid apenas considerando a mv da droga, pois por exemplo apesar da Deca ter uma Mv de 6 dias, após um ciclo somente de deca, iria começar a usar o clomid após apenas o 21º dia, isso porque o nível de concentração se acumula no plasma gerando um efeito cumulativo, Esses 21 dias é relacionado ao tempo que essa dosagem cairia no plasmamesmo após diversas diversas vezes administrado num curto período de tempo. Tão logo as tabelas a serem seguidas nesse caso são as tabelas do Clomid e Tamoxifeno FAQ respectivamente.

 

Logo abaixo vai uma tabela simples mas que serve apenas para consulta e você notará que é bem diferente das tabelas que seguem por ae:

 

 

 

Propionato de testosterona 2 dias

Fenilpropionato de testosterona 3 dias

Fenilpropionato de nandrolona 3 dias

Isocaproato de testosterona 4 dias

Decanoato de testosterona 7dias

Decanoato de nandrolona 6-7 dias

Cipionato de testosterona 6 dias

Enantato de testosterona 5 dias

Propionado drostanolona 2 dias

Enantato de metenolona 5 dias

Undecilenato de Boldenona 7 dias

Acetato de Trenbolona 2 dias

Enantato de trenbolona 5-6 dias

 

 

Orais - 17AA (Tempo em horas aproximadamente)

 

Estanozolol 7-9 horas

Oxandrolona 4-6 horas

Metandrostenolona 4-6 horas

Oximetolona 5-6 horas

 

Porquê esses valores são tão baixos em relação as tabelas anteriores ?

 

Simplesmente porquê as tabelas anteriores eram com base na teoria de um famoso escritor sobre esteróides o Bill Roberts, que formulou anos atrás que para saber a meia-vida de um esteróide era apenas multiplicar a quantidade de carbonos do ester por 1.5, ou seja, o propionato de testosterona que tem três carbonos no ester teria então 3 dias de meia vida e o decanoato de testosterona teria 15 dias. Infelizmente seu metabolismo não sabe matemética, nem essa fórmula que parece ser simples, mas não funciona na prática. Então essa tabela é totalmente ultrapassada já que hoje já se tem estudos "in vivo" para quase todas as drogas existentes no mercado, tendo valores muito mais confiáveis do que os propostos na teoria do Bill Roberts.

 

 

Referências : Pharmacokinetic parameters of nandrolone (19-nortestosterone) after intramuscular administration of nandrolone decanoate (Deca-Durabolin) to healthy volunteers - Wijnand HP, Bosch AM, Donker CW; Hormone kinetics after intramuscular testosterone cypionate - Nankin HR. Comparative pharmacokinetics of testosterone enanthate and testosterone cyclohexanecarboxylate as assessed by serum and salivary testosterone levels in normal men - Schurmeyer T, Nieschlag E ; A pharmacokinetic study of injectable testosterone undecanoate in hypogonadal men J Androl 1998 Nov-Dec;19(6):761-8 ; Schulte-Beerbuhl M et al., Comparison of testosterone, dihydrotestosterone, luteinizing hormone, and follicle-stimulating hormone in serum after injection of testosterone enanthate or testosterone cypionate. Fertility and Sterility (1980) 33.2 : 201-203 ; United States Pharmacopeial Convention, USP DI: Drug Information for the Health Care Professional, 1993, 108. Rand McNally, Taunton Mass.

Weinbauer, G.F.; Jackwerth, B; et al. Acta Endocrinol. Copenh., 1990, 122, 432-42 Belkien, L.; Schurmeyer, T.; et al. J. Steroid Biochem; etabolism of Anabolic Androgenic steroids. V. Rogozkin. 1991 CRC press

 

Metabolism of synthetic steroids. Fotherby K, James F. Adv. Steroid biochem pharmacol 1972 3: 67-165 ; harmacokinetic parameters of nandrolone (19-nortestosterone) after intramuscular administration of nandrolone decanoate to healthy volunteers. Wijnand, Bosch and Donker. Acta Endocrinol 1985 (suppl 271) 19-30 ; Implications of basic pharmacology in the therapy with esters of nandrolone. Acta endocrinol 1985 (suppl 271) 38-43

Então a saga na busca de meia-vida perfeita ainda continuava, pois era já na época conhecido que o próprio fabricante do Deposteron por exemplo, citava uma meia-vida diferente.

Oque acontece na verdade, é que a meia-vida muda por uma série grande de motivos, e não há como prever e precisar isso de forma exata, e ai a coisa começa a ficar mais assustadora, vejamos o texto abaixo:

Citar

Nessa presente matéria, temos abaixo uma tabela que explica com referências dados importantes sobre a meia-vida dos Anabolizantes Injetáveis em veículo oleoso.

Para um melhor entendimento da definição de meia-vida, eu sugiro a leitura de uma matéria passada que explica melhor esse aspecto, agora para quem já tem o conhecimento da definição de meia-vida(T1/2) e sua importância, nem se faz necessário essa leitura complementar.

Abaixo então vou colocar uma matéria passada que explica melhor a questão meia-vida(T1/2), que seria interessante ler antes de continuar com essa presente matéria de agora, se necessário for.

O controle da entrada no sangue das preparações injetáveis, é projetado para dar uma taxa de absorção lenta e sustentada, a fim de minimizar as flutuações na concentração plasmática, e garantir um tempo melhor de intervalo entre as doses.

A atividade do Anabolizante assim é, portanto, prolongada, e com isso pode-se reduzir a frequência das injeções.

Ao ser aplicada no formato Intramuscular, ela forma um depósito muscular, e essa liberação do depósito é regida pelo coeficiente óleo/água, denominado “logP” do éster associado ao Anabolizante, que está também de certa forma, associada ao número de carbonos do éster, como veremos na tabela abaixo.

Tudo isso influencia na meia-vida do Anabolizante, inclusive coisas que alguns locais da Internet que comentam sobre o assunto, ignoram, que podem ser coisas como: local da aplicação intramuscular, volume em ml injetado e quantidade em mg da substância administrada.

meia_vida.PNG

Elaborado por Mestre fórum FISIculturismo

Referências:

1 - J CLIN ENDOCR METAB., 1986, 63, 1361-1364 
2 - J VET PHARMACOL THERAP., 2007, 30, 101-108 
3 - TESTOSTERONE-ACTION, DEFICIENCY, SUBSTITUTION, 3rd Ed. New York: Cambridge University Press 2004, Ch.14 
4 - J PHARMACOL EXP THER., 1997, 281, 93-102 
5 - J CLIN ENDOCR METAB., 2005, 90, 2624-2630 
6 - J ANDROL., 1998, 19, 761-768 

a - Em cavalos 

b - Em veículo de suspensão aquosa

A meia-vida do Decanoato de Nandrolona não deve ser a mesma do Decanoato de Testosterona, apesar de ambos serem Decanoato, ela pode mudar também em decorrência do local aplicado, da concentração em mg e da quantidade em ml aplicado. Tudo isso muda a relação da meia-vida.

Como referência, vou citar uma, segundo Rea, Author L., 2002, Chemical Muscle Enhancement: Bodybuilders Desk References, é colocado de 15 a 16 dias, mas em contrapartida, o Enantato de Testosterona que possui apenas um Carbono a menos que o Cipionato, e deveria ter então uma meia-vida muito parecida, é citado pelo mesmo autor com meia-vida de 8 dias.

Eu prefiro colocar a meia-vida do Enantato e de Cipionato em torno de 8 a 12 dias. 

Nem vou ficar aqui citando outras referências, pois teria na verdade uma dezenas delas para citar, e no final não iria haver um consenso geral entre todos.

Portanto, quando eu depois de muitos anos a procura da meia-vida perfeita percebi isso, então parei, pois eu percebi que estava ficando doido e que isso não iria me levar a lugar algum.

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  • Moderador

@Mestre obrigado pelas considerações. Por certo, a melhor forma de mensurar a meia vida seria por intermédio de exames  reiterados, o que seria util, por exemplo, à percepcao do momento ideal para iniciar a tpc. 

Então, em tese, o empilhamento deve ser considerado para fins de meia vida, correto?

A propósito, essa matéria publicada em meados de 2004 é ipsis litteris o que o Dudu haluch públicos no site dele intitulando "Meia Vida Das Drogas (A Verdade)". 

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20 minutos atrás, FitCoupleHim disse:

@Mestre obrigado pelas considerações. Por certo, a melhor forma de mensurar a meia vida seria por intermédio de exames  reiterados, o que seria util, por exemplo, à percepcao do momento ideal para iniciar a tpc. 

Então, em tese, o empilhamento deve ser considerado para fins de meia vida, correto?

A propósito, essa matéria publicada em meados de 2004 é ipsis litteris o que o Dudu haluch públicos no site dele intitulando "Meia Vida Das Drogas (A Verdade)". 

O Dudu acho que nem chegou a conhecer o Kusanagi, portanto nem vou falar que ele copiou e colou o texto dele, pois na verdade esse texto, depois que o Kusanagi tirou o fórum dele do ar, acabou viralizando mesmo na Internet.

O Empilhamento, ou atingir a CSS(concentração de estado de equilíbrio), deve ser sim considerado com base na meia-vida.

Antes de continuar, vou só fazer mais uma consideração.

Ao se pesquisar por meia-vida, deve-se tomar cuidado, pois existem diversos tipo de meia-vida em farmacocinética, e essa que eu cito aqui neste tópico, e que é a importante para cálculo de Css e que comumente usamos, é colocada pela maioria dos autores como T1/2

Eu acho que a pessoa deve pesquisar diversas meia-vida de diversas fontes e autores, pois nessa pesquisa ela encontrará uma variedade muito grande de opiniões, principalmente pelo fato de que a meia-vida muda em decorrência de fatores como concentração em mg, quantidade em ml e local da aplicação, como mostra o texto que coloquei acima com as referências, e assim, a pessoa pode assimilar como conhecimento algo obtido por essas pesquisas de acordo com o seu entendimento.

Não tem como ficar criando regras fixas para isso, eu de cabeça tenho mais ou menos uma tendência de pensamento que sigo para mim, que foi oque acumulei como conhecimento de tudo isso que fui pesquisando no decorrer do tempo, mas nunca pensei em postar isso, primeiramente pelo fato de que não tem como na minha visão definir regra fixa para isso, e como são coisas minhas absorvidas ao longo do tempo, se eu postasse, seria na verdade "achismo", e como eu penso no "achismo" como uma das piores coisas da Internet, não vou fazer isso.

Se quiser depois em off a gente troca ideia.

abraços colega.

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Só para completar a resposta.

Sobre "empilhar", onde seja, atingir a CSS(concentração em estado de equilíbrio), que é como se chama em farmacocinética, também não existe uma regra fixa.

Na verdade, em nada no corpo existe regra numérica física, pelo menos que eu conheça, portanto não devemos nos prender às regras.

Alguns autores, colocam que a CSS é atingida após completar cerca de 4 meia-vida(T1/2) do fármaco, desde que ele seja ingerido(doses) de forma constante. Já vi isso colocado com cerca de 4 a 6 meia-vida, sendo que na 4ª meia-vida, a colocação do autor dizia que na maioria dos casos já se estaria com cerca de mais de 90% da CSS atingida.

abraços colegas.

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    • Por Mestre
      Nessa presente matéria, temos abaixo uma tabela que explica com referências dados importantes sobre a meia-vida dos Anabolizantes Injetáveis em veículo oleoso.
      Para um melhor entendimento da definição de meia-vida, eu sugiro a leitura de uma matéria passada que explica melhor esse aspecto, agora para quem já tem o conhecimento da definição de meia-vida(T1/2) e sua importância, nem se faz necessário essa leitura complementar.
      Abaixo então vou colocar uma matéria passada que explica melhor a questão meia-vida(T1/2), que seria interessante ler antes de continuar com essa presente matéria de agora, se necessário for.
      O controle da entrada no sangue das preparações injetáveis, é projetado para dar uma taxa de absorção lenta e sustentada, a fim de minimizar as flutuações na concentração plasmática, e garantir um tempo melhor de intervalo entre as doses.
      A atividade do Anabolizante assim é, portanto, prolongada, e com isso pode-se reduzir a frequência das injeções.
      Ao ser aplicada no formato Intramuscular, ela forma um depósito muscular, e essa liberação do depósito é regida pelo coeficiente óleo/água, denominado “logP” do éster associado ao Anabolizante, que está também de certa forma, associada ao número de carbonos do éster, como veremos na tabela abaixo.
      Tudo isso influencia na meia-vida do Anabolizante, inclusive coisas que alguns locais da Internet que comentam sobre o assunto, ignoram, que podem ser coisas como: local da aplicação intramuscular, volume em ml injetado e quantidade em mg da substância administrada.

      Elaborado por Mestre fórum FISIculturismo
      Referências:
      1 - J CLIN ENDOCR METAB., 1986, 63, 1361-1364 
      2 - J VET PHARMACOL THERAP., 2007, 30, 101-108 
      3 - TESTOSTERONE-ACTION, DEFICIENCY, SUBSTITUTION, 3rd Ed. New York: Cambridge University Press 2004, Ch.14 
      4 - J PHARMACOL EXP THER., 1997, 281, 93-102 
      5 - J CLIN ENDOCR METAB., 2005, 90, 2624-2630 
      6 - J ANDROL., 1998, 19, 761-768 
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