¤¤¤ ß-ANTAGONISTAS E "INSULIN MIMICKERS" ¤¤¤

[isartori]

Suplementos para emagrecer

Beta-agonistas

Supõe-se que os beta-agonistas controlem as reservas de gordura do corpo, a hipertrofia muscular, a resposta ao treinamento e até mesmo a distribuição de fibras musculares. Os beta agonistas (no caso a adrenalina e noradrenalina) aumentam a freqüência cardíaca, a força de contração ventricular e o volume sistólico melhorando o fluxo sangüíneo para o cérebro e músculos. Eles atuam também relaxando a musculatura dos brônquios, facilitando a ventilação, dentre outros efeitos.

Muitas células do nosso corpo (incluindo a fibra muscular e os adipócitos) possuem receptores beta em sua superfície, esses receptores beta "recebem" os beta-agonistas. Quando um ß-agonista se junta a um receptor beta, inicia-se uma série de reações químicas mediadas pela ação da enzima adenilciclase que estimulam a produção de um mensageiro químico chamado AMP-C, o qual ativa enzimas fosforiladoras de proteínas (no caso a proteinaquinase), sendo que muitas dessas proteínas são enzimas e esta fosforilação pode ativá-las ou desativá-las (nos adipócitos ativam-se as enzimas lipases, responsáveis pela "quebra" dos triglicerídeos, nas células musculares ativam o metabolismo, e causam reações importantes que controlam o crescimento muscular, o tipo de fibras e as concentrações de enzimas). O AMP-C é degradado pela enzima 3?,5?-nucleotídeo-fosfodieterase, que pode ser inibida pelas metilxantinas (ex: cafeína e teofilina).

Existem dois estudos onde o uso de efedrina se mostrou eficaz na preservação dos níveis do hormônio da tireóide T3 em dietas com baixa ingestão calórica (PASQUALI et al, 1992 e ASTRUP et al 1985) o que significa prevenção na queda do metabolismo. Porém, posteriormente, no estudo de ASTRUP o níveis de T3 caíram para abaixo do encontrado antes da administração da droga.

O mesmo ASTRUP tem um artigo de 1992, onde a efedrina, tomada com a cafeína, poupou a perda de massa muscular em períodos de restrição calórica, neste estudo feito em mulheres obesas, quem tomou as drogas perdeu em média 90% do peso proveniente da gordura, enquanto no outro grupo a média foi de 53%. Reforçando o que foi verificado por ASTRUP, aparece o estudo de PASQUALI (1989), que também foi feito com obesos, onde a efedrina se mostrou eficiente na retenção de nitrogênio. Ressalto que são estudos a curto prazo e em obesos.

O papel de cada componente da combinação ECA (efedrina, cafeina e aspirina) é o seguinte:

A efedrina aumenta a produção de ß-agonistas e atua ela própria com um ß-agonista.

A cafeína inibe a perda de AMP-C, potencializando o efeito da efedrina. DULLOO (1986) comprovou que as metilxantinas (classe a qual a cafeína pertence) sozinhas pode ter atuação irrelevante, porém quando ingerida com a efedrina aumenta a magnitude do efeito desta. Neste estudo, ratos obesos ingerindo somente metilxantinas não tiveram redução ponderal significativa, já os que ingeriram somente efedrina perderam 14% de seu peso e 42% de gordura, além de aumento de 10% no seu gasto energético. A combinação de ambos levou ao aumento de 10% no gasto energético, redução ponderal de 25% e perda de gordura de 75%. Sendo que a ingestão calórica se manteve a mesma nos três grupos.

Supõe-se que a aspirina iniba o feedback negativo, evitando que os efeitos se estabilizem. A curto prazo (pouco mais de duas horas) a aspirina não potencializa o efeito termogênico dos componentes acima (HORTON et al, 1996) Quanto a não obesos, tenho conhecimento de um estudo realizado em macacos (RAMSEY et al, 1998), onde tanto os obesos quanto os magros tiveram sua ingestão alimentar e seu percentual de gordura reduzidos e seu metabolismo aumentado com a combinação de efedrina e cafeína.

Algumas pessoas parecem ser sensíveis a esses três componentes, sendo necessário consultar um médico antes de usá-los e suspendê-los imediatamente diante do surgimento de qualquer reação adversa. Não é recomendado para: diabéticos, pessoas com problemas na tireóide, no coração, pressão alta, pessoas que estejam usado inibidores de apetite, pessoas com úlcera, nem portadores de distúrbios alimentares ou psicológicos...

Podem aparecer os seguintes efeitos colaterais, principalmente quando há predisposição: distúrbios psíquicos, elevação da pressão arterial, elevação da freqüência cardíaca, problemas cardiovasculares, agressividade, insônia, falta de concentração, náuseas, tremores, etc...

Lembre-se que o corpo tenta manter a concentração de hormônios em níveis estritos e qualquer mecanismo exógeno que eleve a quantidade destes ou mimetize seus efeitos leva a adaptações que resultam em uma menor produção ou menor aproveitamento desses hormônios, portanto os efeitos tendem a se tornar menos evidentes com o tempo e freqüentemente retorna-se ou até excede-se o peso anterior com facilidade após o tratamento. Outro fator a ser comentado é que os estudos que utilizavam beta-agonistas na redução ponderal foram realizados em sua maioria em obesos e não podem ser indiscriminadamente generalizados, por exemplo HORTON (1996) verificou que a resposta metabólica induzida pela combinação ECA é maior nos indivíduos obesos que não obesos.

Consulte um profissional especializado veja se você realmente precisa destas substâncias e se pode usá-las com segurança.

[Pharmabio]

Ótimo Post. Fixo por 1 semana.

[isartori]

Valeu PharmaBoy...

...Essa matéria é bem clara e objetiva, e pra quem tinha dúvidas sobre o funcionamento da ECA, é melhor ainda.

Sem contar que pra mim tirou qualquer possibilidade de cogitar o uso de Clembuterol ao inves de Therma.

[Pharmabio]

Opa cuidado aí. A materia destrincha a ação da efedirna nos receptores beta, MAS nao fala que a efedirna também age em alfa garantindo um efeito de vasocontricção e elevação da pressao arterial gerando risco de derrame....

Já o clem SÓ age em beta, e a materia explica exatamente como é a ação em beta... Ou seja, o clem é muito melhor por ser beta especifico...

[isartori]

O Clembuterol é um beta agonista, com efeitos similares a adrenalina, portanto é um termogênico, ele atua da mesma maneira que a efedrina, a diferença é sua especificidade para os receptores beta, daí origina o efeito mais potente, com a desvantagem do organismo se acostumar com mais facilidade. Quanto a gordura marrom, é um órgão que induz a termogênese devido a presença da enzima UCP1, entretanto os seres humanos possuem pouca quantidade desta gordura, sendo as maiores concentrações ao redor de locais estratégicos como órgãos e pescoço. A gordura marrom muito encontrada em mamíferos que hibernam e filhotes em geral. O anabolismo provocado pelo Clembuterol, e beta-agonistas em geral, foi muito bem verificado em animais (DELDAY et al, 1997; HAYES et al, 1998; HUANG et al, 2000; REFELDT et al, 1997; SHARMA et al, 1997; VON DEUSTCH et al, 2000; ZEMAN et al, 2000) mas pouco se sabe sobre este fato em humanos, conheço somente uma pesquisa de AUSTRUP et al (1992) feita em obesos onde o uso de beta agonistas reduziu a perda de massa magra. O efeito anabólico em animais é tanto que nos Estados Unidos os pecuaristas usam Clembuterol no gado, esta prática já causou, inclusive, um boicote da carne estadunidense pela União Européia. Algumas teorias para atuação anabólica dos beta agonistas são: As doses altas usadas em animais. (chegam a 4mg por quilo). O tempo de atuação do Clembuterol é maior que o dos outros beta-agonistas (ele tem meia vida de mais de 30 horas e a efedrina de 3 a 4 horas). Esta teoria tem sua base científica em uma pesquisa de CHOO et al (1992). Existe a probalidade do efeito anabólico ser mediado por receptores específicos, que podem estar presentes em maiores quantidades em determinadas espécies animas, além de variar em animais da mesma espécie.

[isartori]

Só o fato do efeito perdurar por 30 Horas , ainda que em meia vida, me assuta...!!!

[Pharmabio]

É mas vc esta esquecendo que a GRANDE vantagem do clem é que os efeitos dele aparecem em doses seguras (20 a 80 mcg)/dia... Doses comumente usadas no tratamente de asma na europa a varios anos. Inclusive tem registro no brasil... Foi por isso que descobriram o efeito de emagrecer, pois como o asmatico faz uso cronico, dificilmente acumulava gordura... E o perfil de seguranca é MUITO maior que a efedrina.. Ou seja vc toma menos pra ter mais efeito, enquanto a efdrina vc tem que aumentar a dose da asma em até 4 vezes...

Não é a toa que a efedrina foi banida. Não que ela mate na dose de 25 mcg / dia. MAs as pessoas insatisfeitas, aumentam a dose e correr um risco desnecessário... Se quer algo com mais efeito com does menor e segurança maior, use clem... Se quiser arriscar desnecessáriamente, pois sabe-se que ambos sao beta2 agonistas... Use efedrina...

Ah, a meia vida do clem varia de 35 a 48 horas, dependendo do ph da sua urina...

[isartori]

É vendo por esse lado, sou obrigado a concordar que Clen é um produto bom para perda de gordura, com efeito muito bom nos resultados. Os efeitos colaterais assustam um pouco. Dose efetiva: Clenbuterol é usado em 60-120 mcgs por dia, no entanto vejo muitas pessoas usando Therma e Clenbuterol e pelo que sei tb a efedrina não é aconselhado com clenbuterol, pois os efeitos colaterais seriam exagerado. Se você usa Cytomel (25mcg/dia) e Zaditen (ketotifene) com 10mg/dia, você poderia cortar sua dosagem de Clenbuterol até a metade e poderia adquirir um efeito termogênico melhor. Cytomel faz a deterioração de deiodinase. O Zaditen regula para cima o beta-2 receptor. Em um ciclo de clenbuterol, suplemento de potássio mantêm seu estado de eletrólito, sendo bom para o ciclo. Efeitos colaterais: Nervosismo, tremores das mãos, enxaquecas e insônia. Contanto que o estado de eletrólito seja mantido, clenbuterol não causa muitos problemas. Câimbras de músculo são os mais comuns. A regulagem de pressão é importante, sendo aconselhado acompanhar com meio comprimido de aspirina por dia, 2 vezes ao dia.

Concorda???

[Pharmabio]

Ta tudo certo menos a dosagem. O clenbuterol só é usado em doses acima de 80 mg em casos de crise aguda de asma em pacientes vigens de tratamento. A dose padrao é 20 a 40 mg em pacientes que tem DPOC ou asma bronquica, ou ainda 60 mg em casos cronicos graves via inalação. A dose maxima em IV é de 20 mcg em solução salina (tempo de administração = 4) - bolus...

O que faz o clem especial é que seus efeitos de perda de peso se mostram a essas dosagens. diferentemente do salbutamol ou fenoterol que p´recisam de doses supraterapeuticas para gerarem mobilização lipidica... O pulso com clem nunca foi usado, pois nao se mantes concentração plasmatica efetiva média com beta-2....

De onde vc tirou essas dosagens?

[Pharmabio]

Ahhh, me explica essa enzima deiodinidase que eu não conheco nada a respeito dela... E qual o papel do cynomel no clembuterol? Fiquei confuso agora....

Que o cetotifeno hipersensibiliza os receptores beta-2 a gente sabe... Agora, não entendi o cynomel ai no meio....