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A oximetolona foi descrita pela primeira vez em 1959. O agente foi lançado nos Estados Unidos como um medicamento de prescrição durante o início dos anos 1960, vendido sob as marcas Anadrol®-50 (Syntex) e Androyd® (Parke Davis & Co). A Syntex desenvolveu o agente esteroide e deteve os direitos de patente sobre ele até cair a patente. A droga foi originalmente aprovada para uso em condições patológicas onde a ação anabólica era necessária. Os usos indicados incluíram debilitação geriátrica, estados crônicos de baixo peso, preservação pré e pós-operatória da massa magra, convalescença de infecção, doença gastrointestinal, osteoporose e condições catabólicas gerais. A dose recomendada para tais usos era geralmente 2,5 mg 3 vezes ao dia. O medicamento foi originalmente fornecido em comprimidos de 2,5 mg, 5 mg ou 10 mg. Apesar dos muitos usos terapêuticos potenciais ou de uma forte atividade anabólica dessa droga, o FDA restringiu estritamente os usos indicados da oximetolona. Em meados da década de 1970, a droga foi aprovada pela FDA apenas para o tratamento indicado de anemia caracterizada pela produção deficiente de glóbulos vermelhos (RBC). A estimulação da eritropoiese é um efeito característico de quase todos os esteroides anabolizantes, que tendem a aumentar as concentrações de hemácias. A oximetolona, entretanto, parecia bastante eficiente neste aspecto, demonstrando um aumento nos níveis de eritropoietina em até 5 vezes. Isso levou à sua adoção para este uso médico relativamente novo, bem como à instituição de uma dosagem maior (50 mg) com o produto Anadrol®-50, dose necessária para um efeito mais forte na contagem de hemácias. Entretanto, a droga foi descontinuada. O desinteresse financeiro finalmente levou a Syntex a interromper a produção do Anadrol 50 dos EUA em 1993, mesma época em que decidiram abandonar este medicamento em vários países estrangeiros. O Plenastril® da Suíça e da Áustria foi descartado, a seguir, o Oxitosona® da Espanha. Na década de 1990, muitos atletas temiam que a oximetolona poderia restar indisponível para sempre. Em julho de 1997, a Syntex vendeu todos os direitos do Anadrol-50 nos EUA, Canadá e México para a Unimed Pharmaceuticals. A Unimed reintroduziu o Anadrol®-50 no mercado dos EUA em 1998, desta vez para tratar pacientes com HIV/AIDS. Os pacientes com HIV costumam ser anêmicos. A anemia geralmente é causada pela própria doença, por doenças oportunistas ou pelos medicamentos antirretrovirais. A anemia em pacientes com HIV é decorrente da produção diminuída de glóbulos vermelhos na medula óssea. A Unimed iniciou os testes com Anadrol para tratar a caquexia associada a HIV e continuou a pesquisar seu uso no tratamento de doenças pulmonares obstrutivas crônicas e a lipodistrofia (um distúrbio identificado por uma perda seletiva de gordura corporal, resistência à insulina, diabetes, níveis altos de triglicerídeos e fígado gorduroso). Em abril de 2006, a Solvay Pharmaceuticals (empresa-mãe da Unimed) vendeu os direitos do Anadrol®-50 para a Alaven Pharmaceutical, LLC. A Alaven continua a comercializar a droga nos Estados Unidos, embora, dada a transição, seja incerto quais usos adicionais a empresa planeja dar para a oximetolona. No momento, uma única indicação aprovada pela FDA continua sendo o tratamento de anemia por deficiência de glóbulos vermelhos. A oximetolona permanece disponível fora dos Estados Unidos, embora ainda seja vendida principalmente em mercados menores e menos regulamentados. A composição e dosagem podem variar de acordo com o país e o fabricante. A maioria das marcas vende o esteroide em comprimidos de 50 mg. A oximetolona é uma forma modificada de dihidrotestosterona. Dela difere pela: adição de um grupo metil no carbono 17-alfa, que ajuda a proteger o hormônio durante a administração oral; introdução de um grupo 2-hidroximetileno, que inibe seu metabolismo pela enzima 3-hsd e muito aumenta a atividade anabólica e biológica relativa da metildi-hidrotestosterona. No Brasil, o medicamento foi vendido pela Syntrex como Hemogenin®. Hoje o medicamento é produzido pela Sanofi-Aventis e também pode ser manipulado em farmácia.