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O que é o undecanoato de testosterona oral? O undecanoato de testosterona oral é uma forma de testosterona desenvolvida especificamente para administração pela boca. Ele atua como um pró-fármaco, o que significa que a molécula de undecanoato de testosterona em si tem pouca atividade até ser metabolizada no corpo. É apresentado em cápsulas gelatinosas que contêm o éster de testosterona dissolvido em um veículo oleoso ou lipídico, como óleo de rícino ou formulações mais complexas como sistemas de auto-emulsificação (Self-Emulsifying Drug Delivery Systems - SEDDS), utilizados em marcas como Jatenzo®. Uma característica fundamental que o distingue de muitos outros esteroides anabolizantes orais (como a metiltestosterona ou o estanozolol) é a ausência da modificação química conhecida como 17-alfa-alquilação (C17-aa). Essa modificação, embora proteja o esteroide da rápida degradação pelo fígado, está associada a um risco significativo de toxicidade hepática (hepatotoxicidade). Por não possuir a estrutura C17-aa, o undecanoato de testosterona oral apresenta um risco consideravelmente menor de causar danos diretos ao fígado, um avanço crucial na busca por uma terapia de reposição de testosterona (TRT) oral mais segura. A chave para sua administração oral eficaz reside no seu mecanismo de absorção. Graças à sua natureza lipofílica (afinidade por gorduras) e à formulação oleosa, o undecanoato de testosterona oral é absorvido predominantemente através do sistema linfático intestinal. Esse caminho permite que uma porção significativa do fármaco "contorne" o metabolismo de primeira passagem no fígado, onde a testosterona administrada oralmente seria normalmente inativada em grande parte. Uma vez absorvido e na circulação linfática e sanguínea, o éster undecanoato (uma cadeia de 11 carbonos) é clivado por enzimas chamadas esterases, presentes no intestino, linfa, sangue e tecidos, liberando a testosterona ativa na circulação sistêmica para que possa exercer seus efeitos. Este mecanismo de absorção e ativação representa a principal inovação por trás do undecanoato de testosterona oral, mas também introduz complexidades relacionadas à dependência de gordura na dieta e variabilidade na absorção, que serão discutidas adiante. Um pouco da história A busca por uma forma oral segura e eficaz de testosterona levou ao desenvolvimento do undecanoato de testosterona pela empresa farmacêutica Organon na década de 1970. O produto foi lançado comercialmente na Europa no final dos anos 1970 e início dos anos 1980 sob o nome Andriol® (posteriormente Andriol Testocaps®). É interessante notar que, embora a forma oral tenha sido introduzida na Europa nessa época, a formulação intramuscular de undecanoato de testosterona já estava em uso na China há alguns anos. O Andriol® representou uma inovação significativa, sendo a primeira tentativa bem-sucedida de criar uma terapia de reposição de testosterona (TRT) oral que evitasse a hepatotoxicidade associada aos esteroides C17-aa. A estratégia foi a formulação lipídica (inicialmente em ácido oleico), projetada para direcionar a absorção do pró-fármaco para a via linfática intestinal, contornando o fígado. Apesar do conceito inovador, o Andriol® enfrentou desafios práticos desde o início. Sua biodisponibilidade era relativamente baixa e notavelmente variável entre diferentes indivíduos e até mesmo no mesmo indivíduo em momentos diferentes. A absorção era criticamente dependente da ingestão concomitante de alimentos gordurosos, sem os quais a eficácia era drasticamente reduzida. Além disso, a testosterona liberada tem uma duração de ação curta no corpo, exigindo múltiplas doses diárias (geralmente duas a quatro vezes ao dia) para tentar manter níveis terapêuticos estáveis, o que representava um inconveniente para os pacientes. Havia também questões de estabilidade com a formulação original em ácido oleico, que exigia refrigeração; uma formulação posterior usando óleo de rícino melhorou a estabilidade à temperatura ambiente. O desejo contínuo por uma opção de TRT oral conveniente e mais confiável impulsionou o desenvolvimento de novas formulações de undecanoato de testosterona nas últimas décadas. O objetivo era melhorar a consistência da absorção e a previsibilidade dos níveis de testosterona. Isso levou à aprovação de novas marcas pela Food and Drug Administration (FDA) nos Estados Unidos, como Jatenzo® (aprovado em 2019), Tlando® (aprovado em 2022) e Kyzatrex® (aprovado em 2022). Essas formulações utilizam tecnologias farmacêuticas, como sistemas de auto-emulsificação, para otimizar a absorção linfática. A trajetória do Jatenzo® para a aprovação pela FDA foi particularmente desafiadora. O pedido inicial de Novo Medicamento (NDA) foi submetido em 2014, mas recebeu uma Carta de Resposta Completa (rejeição) no mesmo ano. Uma nova submissão em 2017 também resultou em rejeição em 2018. As principais preocupações da FDA centravam-se em dados de ensaios clínicos que mostravam um aumento clinicamente significativo na pressão arterial em pacientes que usavam Jatenzo®, levantando questões sobre o risco cardiovascular, além de problemas relacionados à coleta de amostras bioanalíticas e ao regime de titulação de dose proposto. Somente após a apresentação de dados adicionais e revisões no protocolo e na rotulagem, o Jatenzo® obteve aprovação em março de 2019, mas com uma advertência proeminente ("Boxed Warning") sobre o risco de aumento da pressão arterial. Essa história ilustra a complexidade de desenvolver um undecanoato de testosterona oral que atenda aos rigorosos padrões de segurança e eficácia, especialmente no que diz respeito aos riscos cardiovasculares associados às terapias com testosterona. Status legal No Brasil, o undecanoato de testosterona, assim como outros esteroides anabolizantes, está sujeito a controle especial. Ele se enquadra na Lista C5 (Lista das Substâncias Anabolizantes) da Portaria SVS/MS nº 344/98.21 Embora "Testosterona" ou "Undecanoato de Testosterona" não estejam explicitamente nomeados na lista principal, o adendo nº 1 da Lista C5 especifica que "ficam também sob controle, todos os sais e isômeros das substâncias enumeradas acima". Como o undecanoato de testosterona é um éster (um tipo de derivado) da testosterona, e a testosterona é a base para muitos esteroides listados ou implicitamente cobertos, ele é regulamentado sob esta lista. Consequentemente, sua prescrição exige Receita de Controle Especial emitida em duas vias, com uma via retida na farmácia. Quanto à disponibilidade no mercado farmacêutico brasileiro, a situação atual parece limitada. Consultas a grandes redes de drogarias online indicam que marcas históricas como Andriol Testocaps® ou seu equivalente Androxon® estão frequentemente listadas como "esgotado" ou indisponíveis para compra. Além disso, uma busca no sistema de Consulta a Registro de Medicamentos da Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA) não revela registros ativos para as formulações orais mais recentes aprovadas nos EUA, como Jatenzo®, Tlando® ou Kyzatrex®. Portanto, o acesso legal a essas formulações industrializadas parece ser inexistente ou extremamente restrito no Brasil atualmente. A principal via de acesso legal seria através da manipulação em farmácias magistrais, mediante prescrição médica. No entanto, isso depende da disponibilidade legal da matéria-prima (undecanoato de testosterona) e do veículo oleoso/lipídico adequado para garantir a absorção linfática pretendida, além da capacidade técnica da farmácia para produzir a formulação corretamente. O medicamento também pode ser encontrado no mercado paralelo (Underground Labs - UGL), mas esta via acarreta riscos significativos de produtos subdosados, contaminados ou de qualidade duvidosa, além de ser ilegal. Adicionalmente, a prescrição de undecanoato de testosterona oral, como qualquer outro esteroide anabolizante androgênico (EAA), é rigidamente regulamentada pelo Conselho Federal de Medicina (CFM). A Resolução CFM nº 2.333/2023 veda explicitamente a prescrição médica de terapias hormonais com EAA para fins estéticos (como ganho de massa muscular), para melhora do desempenho esportivo (amador ou profissional) ou como terapia anti-envelhecimento. A prescrição é considerada ética apenas para o tratamento de doenças ou condições médicas específicas com deficiência de testosterona comprovada laboratorialmente e clinicamente, como hipogonadismo primário ou secundário, puberdade atrasada, micropênis neonatal, caquexia associada a doenças graves, e em contextos específicos como terapia hormonal cruzada para indivíduos transgêneros ou tratamento de curto prazo para Transtorno do Desejo Sexual Hipoativo em mulheres, sempre com base em evidências científicas robustas. A situação regulatória difere em outros países. Nos Estados Unidos, o undecanoato de testosterona é classificado como uma substância controlada de Schedule III pela Drug Enforcement Administration (DEA), indicando um potencial moderado para abuso. Diversas formulações orais (Jatenzo®, Tlando®, Kyzatrex®) e intramusculares (Aveed®) são aprovadas pela FDA e disponíveis mediante prescrição médica para TRT em homens adultos com condições específicas de hipogonadismo. No Canadá, é classificado como Schedule IV sob a Controlled Drugs and Substances Act, e formulações como Andriol® estão disponíveis. Na Europa, tanto formulações orais (Andriol®) quanto intramusculares (Nebido®) estão disponíveis há mais tempo. Essa divergência entre a ampla disponibilidade de opções orais aprovadas nos EUA e a aparente ausência delas no mercado regulamentado brasileiro é notável, sugerindo diferenças nas prioridades regulatórias, demandas de mercado ou desafios específicos para o registro desses produtos no Brasil. Status de doping O undecanoato de testosterona, por ser uma forma exógena de testosterona, está categorizado pela Agência Mundial Antidoping (WADA) como um Anabolizante Androgênico Esteróide (AAE) na subcategoria S1. (AAE administrados exogenamente) da Lista de Substâncias e Métodos Proibidos. A testosterona está explicitamente listada. Sua proibição é permanente, ou seja, é proibido tanto em competição quanto fora de competição para atletas sujeitos às regras da WADA. O uso por um atleta sem uma Autorização de Uso Terapêutico (AUT) válida constitui uma violação das regras antidoping. Detecção em testes antidoping A detecção do uso de undecanoato de testosterona oral é realizada através de testes antidoping na urina. Embora a testosterona liberada pelo éster tenha uma meia-vida curta na circulação, a administração exógena altera o perfil esteroidal natural do indivíduo. Os laboratórios credenciados pela WADA utilizam métodos sofisticados para identificar essa alteração. Inicialmente, pode-se analisar a razão entre a testosterona (T) e seu isômero epitestosterona (E). Uma razão T/E elevada pode levantar suspeitas. Para confirmação definitiva da origem exógena da testosterona, utiliza-se a técnica de Espectrometria de Massa de Razão Isotópica (IRMS). Este método compara a razão de isótopos de carbono (¹³C/¹²C) na testosterona ou seus metabólitos na amostra com os padrões endógenos, permitindo distinguir a testosterona produzida pelo corpo daquela administrada externamente. O uso contínuo de TU oral será detectável via IRMS por um período considerável (provavelmente semanas) após a interrupção, dada a sensibilidade da técnica e a natureza da análise do perfil esteroidal. No fisiculturismo natural (testado), o uso de undecanoato de testosterona é estritamente proibido. Em circuitos não testados (tradicional/untested), seu uso é considerado raro e pouco prático pela maioria dos usuários. As razões para isso incluem o custo relativamente alto, especialmente das formulações mais recentes, a inconveniência da administração (necessidade de múltiplas doses diárias, sempre com refeições gordurosas), a biodisponibilidade variável que torna os resultados menos previsíveis, e a percepção de que outras opções (como testosteronas injetáveis ou outros esteroides orais C17-aa) oferecem resultados mais consistentes e/ou potentes para fins de performance, apesar dos riscos associados.

Esta matéria sobre o Androxon® se vale das lições de Leandro Twin. Basicamente é uma testosterona em cápsulas que você pode comprar na farmácia. Sem enrolação, vamos saber tudo sobre este produto. O que é o Androxon®? O Androxon® é um medicamento que contém undecilato de testosterona, indicado para homens com deficiência desse hormônio. A testosterona é produzida naturalmente pelos homens, mas, após certa idade, a produção pode diminuir, sendo necessária a reposição hormonal. Benefícios da testosterona A testosterona é um hormônio essencial para o homem, trazendo diversos benefícios, como: Aumento da libido; Ganho de massa muscular; Perda de gordura corporal; Melhora do metabolismo; Melhora do humor; Melhora da saúde cardiovascular. Doses fisiológicas vs. suprafisiológicas É importante ressaltar que esses benefícios são observados com doses fisiológicas de testosterona, ou seja, aquelas que o corpo produz naturalmente. Quando se utilizam doses suprafisiológicas, acima do que o corpo produz, podem ocorrer efeitos colaterais, como: Problemas de humor; Problemas de fertilidade; Piora do sono; Alterações no perfil lipídico (colesterol). Portanto, o uso de doses suprafisiológicas de testosterona deve ser feito apenas com acompanhamento médico e pode colocar a saúde em risco. E não se enganem, esses colaterais não são brincadeira. Leandro relata que já viu aluno com problema de agressividade, outro com a libido no chão, mesmo usando testosterona. Isso sem falar na acne, queda de cabelo e outros colaterais. A lista é longa. Se você está pensando em usar doses altas, saiba que está colocando sua saúde em risco. Androxon® vs. outras formas de testosterona Pessoas que buscam doses suprafisiológicas de testosterona geralmente não optam pelo Androxon®, preferindo outras formas injetáveis, como o Deposteron® ou o Sustanon®, que possuem maior concentração de testosterona por miligrama. Dosagem do Androxon® A dose recomendada de Androxon® é de três a quatro cápsulas por dia, durante duas a três semanas, para elevar os níveis de testosterona. Após esse período, a dose é ajustada de acordo com os resultados dos exames. Alguns médicos preferem iniciar com doses menores e aumentar gradativamente. Biodisponibilidade do Androxon® Cada cápsula de Androxon® contém 40 miligramas de undecilato de testosterona. No entanto, a testosterona oral, como a do Androxon®, possui baixa biodisponibilidade, ou seja, é mal absorvida pelo organismo. Isso significa que, para atingir uma dose de reposição de testosterona, seria necessário ingerir de 80 a 120 miligramas por dia. Essa baixa biodisponibilidade do Androxon® acontece porque, ao passar pelo sistema digestivo, boa parte da testosterona é metabolizada pelo fígado antes de chegar na corrente sanguínea. É o chamado 'efeito de primeira passagem'. Por isso que a dose precisa ser alta para compensar essa perda. Já com as injeções, a testosterona vai direto para a corrente sanguínea, sem passar por essa 'filtragem' do fígado. Daí a diferença na dosagem e na eficácia. Androxon® e o fígado A testosterona oral, como a metiltestosterona, pode ser prejudicial ao fígado. Por isso, seu uso constante não é recomendado, considerando que existem outras formas de reposição de testosterona, como as injetáveis, que não afetam o fígado da mesma forma. Uso por fisiculturistas Alguns fisiculturistas utilizam testosterona oral antes do treino para obter um "pico" de energia. No entanto, essa prática não é recomendada, pois pode causar efeitos colaterais e existem outras drogas mais adequadas para esse fim, como a oxandrolona, o Hemogenin® e o Halotestin®. Alguns podem pensar em usar o Androxon® como pré-treino, mas a verdade é que existem opções muito melhores para isso. Como já anotado, oxandrolona, por exemplo, dá uma força legal sem tantos colaterais. O Hemogenin®, então, nem se fala, é uma porrada! Mas lembrem-se: isso aqui é apenas para fins informativos, não é uma recomendação de uso. Consulte sempre seu médico. E tem gente que acha que é só tomar esteroides e pronto, vai ficar gigante. Não é assim que funciona. Tem que treinar pesado, comer direito, descansar e etc. Mesmo assim, o uso de esteroides sem acompanhamento médico pode ser um tiro de bazuca no pé. E não adianta só tomar a testosterona e achar que está tudo certo. Tem que fazer exames de sangue regularmente para monitorar os níveis hormonais, o colesterol, as enzimas hepáticas, entre outros. O médico vai avaliar esses exames e ajustar a dose conforme a necessidade de cada um. Cada corpo reage de um jeito, por isso o acompanhamento individualizado é fundamental. Custo-benefício do Androxon® O Androxon pode ser um tratamento eficaz para a deficiência de testosterona, mas seu custo-benefício não é muito interessante, o que explica sua baixa popularidade. Undecilato de testosterona injetável (Nebido®) O undecilato de testosterona também existe na forma injetável, como o Nebido®, que possui um perfil farmacocinético diferente do Androxon®. O Nebido® pode ser uma opção interessante para quem busca a reposição hormonal. Ele tem uma meia-vida longa, o que significa que as aplicações são menos frequentes, geralmente a cada 10-14 semanas. Isso dá uma estabilidade maior nos níveis de testosterona. Diferente do Deposteron® ou do Sustanon®, que precisam ser aplicados com mais frequência, o Nebido® é mais prático nesse sentido." Conclusão O Androxon® é uma opção de reposição de testosterona para homens com deficiência desse hormônio. No entanto, sua baixa biodisponibilidade e o potencial de danos ao fígado fazem com que outras formas de testosterona, como as injetáveis, sejam mais populares. Se você está considerando a reposição de testosterona, converse com seu médico para avaliar a melhor opção para o seu caso. Fontes de consulta 1. TWIN, Leandro. Tudo sobre o Androxon. Disponível em: <https://youtu.be/nhNhdSn1QFs>. Acesso em: 7 jan. 2025. Você já conhecia o Androxon®? Participe! Deixe seu comentário!