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Winstrol® é o nome comercial mais conhecido da droga estanozolol. O estanozolol é um derivado da diidrotestosterona. Ela foi alterado quimicamente para que as propriedades anabólicas (construção de tecidos) do hormônio sejam majoradas e sua atividade androgênica minimizada. O estanozolol é classificado como um esteroide anabólico e possui forte efeito anabólico e fraco efeito androgênico, numa das melhores proporções entre os agentes comercialmente disponíveis. Ele não pode ser aromatizado em estrogênios. É notável a sua capacidade em promover o crescimento muscular sem retenção de água, o que o torna altamente desejado por fisiculturistas em cutting e por atletas de competição. O estanozolol foi descrito pela primeira vez em 1959. Foi desenvolvido como medicamento pelo laboratório Winthrop, na Grã-Bretanha. Foi oficialmente lançado no mercado de medicamentos prescritos nos EUA em 1962, sob a marca Winstrol®. Era prescrito para uma variedade de finalidades médicas, incluindo a indução do apetite e ganho de tecido magro, em casos de perda de peso associada a muitas doenças malignas e não malignas. Também era prescrito para preservação da massa óssea em razão de osteoporose, para crianças com insuficiência de crescimento, e como anticatabólico durante a corticoterapia prolongada, ou para pacientes em pós-operatórios e em pós-traumáticos (queimaduras, fraturas), e até mesmo para tratar debilidade em idosos. O controle do FDA sobre o mercado de medicamentos prescritos ficou mais restrito em meados da década de 1970, e os usos indicados para o Winstrol® logo diminuíram. Durante esse tempo, o FDA considerava o Winstrol® como “provavelmente eficaz” como terapia adjuvante para o tratamento da osteoporose e para o tratamento do nanismo com deficiência hipofisária. O Winstrol® como agente terapêutico permaneceu sendo legalmente vendido nos EUA durante as décadas de 1980 e 1990, época em que muitos outros esteroides anabolizantes estavam desaparecendo do mercado. O estanozolol também foi promissor durante esse período para melhorar as concentrações de glóbulos vermelhos, combater o câncer de mama e (mais recentemente) tratar o angioedema, um distúrbio caracterizado pelo inchaço dos tecidos subdérmicos, muitas vezes com causas hereditárias. A Winthrop passou por uma série de mudanças corporativas durante a década de 1990, incluindo uma fusão em 1991 com a Elf Sanofi, para formar a Sanofi Winthrop. A Sanofi Winthrop continuou a vender Winstrol® nos EUA por aproximadamente mais 10 anos, até o momento em que a droga foi descontinuada por "problemas de fabricação". Em 2003, os direitos do Winstrol® foram oficialmente transferidos para a Ovation Pharmaceuticals. O Winstrol® continua sendo um medicamento aprovado no mercado farmacêutico dos EUA, embora não esteja sob produção ativa pela Ovation. Todas as formas de Winstrol® estão atualmente indisponíveis nos EUA, embora a marca Winstrol® permaneça disponível na Espanha. Inúmeras outras marcas e formas genéricas do medicamento são produzidas em outros países, tanto no mercado de medicamentos para uso humano, quanto veterinário. A composição e dosagem podem variar de acordo com o país e o fabricante. O estanozolol foi originalmente desenvolvido como um esteroide anabolizante oral, contendo 2 mg de medicamento por comprimido (Winstrol®). Outras marcas geralmente contêm 5 mg ou 10 mg por comprimido. O estanozolol também pode ser encontrado em preparações injetáveis (Winstrol® Depot). Estas são mais comumente suspensões à base de água contendo 50 mg/ml de esteroide. O estanozolol é uma forma modificada de dihidrotestosterona, com as seguintes diferenças: adição de um grupo metil no carbono 17-alfa para proteger o hormônio durante a administração oral; ligação de um grupo pirazol ao anel A, substituindo o grupo 3-ceto normal (isso dá ao estanozolol a classificação química de um esteroide heterocíclico). Quando visto à luz da 17-alfa metildi-hidrotestosterona, a modificação do anel A no estanozolol parece aumentar consideravelmente sua força anabólica, enquanto reduz a sua androgenicidade relativa. O estanozolol tem uma afinidade de ligação relativa muito mais fraca para o receptor de andrógeno do que a testosterona ou a diidrotestosterona. Ao mesmo tempo, ele exibe uma meia-vida muito mais longa e menor afinidade para proteínas de ligação do soro em comparação. Essas características (entre outras) permitem que o estanozolol seja um esteroide anabolizante muito potente, apesar de sua afinidade mais fraca para a ligação ao receptor. Estudos recentes também confirmaram que seu modo primário de ação envolve a interação com o receptor de andrógeno celular. Embora não totalmente elucidado, o estanozolol pode ter propriedades adicionais (algumas potencialmente únicas) em relação ao antagonismo do receptor de progesterona, local de ligação de glicocorticóide de baixa afinidade interação e atividades independentes AR / PR / GR (receptor androgênico / receptor progestínico / receptor gonadotrófico). Em doses terapêuticas, o estanozolol não tem atividade progestacional significativa. O estanozolol é conhecido por suprimir fortemente os níveis de SHBG (globulina ligada ao hormônio sexual). Este traço é característico de todos os esteróides anabólicos e androgênicos, embora sua potência e forma de administração tornem o Winstrol® oral particularmente eficaz nesse aspecto. As proteínas de ligação ao plasma, como SHBG, agem para restringir temporariamente os hormônios esteroides de exercerem atividade no corpo e reduzem a porcentagem disponível de esteroide livre (ativo). O estanozolol oral pode ser útil para fornecer uma maior porcentagem de esteroides não ligados no corpo, especialmente quando tomado em combinação com um hormônio que é mais avidamente ligado por SHBG, como a testosterona.