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O que é a mesterolona (Proviron®)? A Mesterolona, comercializada predominantemente sob o nome Proviron®, é um esteroide androgênico sintético administrado por via oral. Quimicamente, deriva da diidrotestosterona (DHT), sendo especificamente a 1α-metil-diidrotestosterona (1α-metil-5α-androstan-17β-ol-3-ona).1 Uma característica distintiva fundamental é a ausência da alquilação na posição 17-alfa (C17-aa), comum em muitos outros esteroides orais. Esta ausência implica uma toxicidade hepática significativamente menor em comparação com compostos C17-aa como metandienona (Dianabol®), estanozolol (Winstrol®) ou oximetolona (Anadrol®/Hemogenin®). A mesterolona exibe fortes propriedades androgênicas, mas é considerada um agente anabólico muito fraco. Esta debilidade anabólica deve-se, em grande parte, à sua rápida inativação pela enzima 3α-hidroxiesteroide desidrogenase (3α-HSD) no tecido muscular esquelético. Consequentemente, seu uso primário, tanto no contexto médico quanto, mais frequentemente, no de melhoria de performance, não visa ganhos de massa muscular, mas sim explorar suas outras propriedades farmacológicas. Um pouco da história A mesterolona foi desenvolvida pela Schering (atualmente parte da Bayer) na Alemanha. Embora algumas fontes mencionem incorretamente o ano de 1934, a mesterolona foi descrita pela primeira vez em 1966 e introduzida para uso médico por volta de 1967 sob o nome comercial Proviron®. É relevante notar que a Schering já utilizava o nome Proviron® anteriormente, desde 1936, para comercializar o propionato de testosterona. Após a introdução da mesterolona como Proviron®, o propionato de testosterona continuou a ser vendido sob a marca Testoviron®. Inicialmente, a mesterolona foi indicada para tratar condições associadas à deficiência androgênica em homens, como o hipogonadismo. Também foi utilizada no tratamento de certos tipos de infertilidade masculina, baseada na hipótese de que poderia melhorar a contagem e a qualidade dos espermatozoides. No entanto, a eficácia para este último propósito é considerada controversa e limitada, com estudos posteriores, incluindo um ensaio duplo-cego da Organização Mundial da Saúde (OMS), não demonstrando melhorias significativas na qualidade do sêmen, apesar de um possível aumento nas taxas de gravidez em alguns subgrupos. Devido às suas propriedades predominantemente androgênicas e fracamente anabólicas, a Mesterolona nunca se estabeleceu como um agente primário para ganho de massa muscular ou tratamento de estados catabólicos severos. Contudo, ganhou popularidade no fisiculturismo a partir das décadas de 1970 e 1980, não como um construtor muscular principal, mas como um composto auxiliar ("ancilar") em ciclos de outros esteroides anabolizantes androgênicos (EAA). Os fisiculturistas valorizavam sua capacidade de aumentar a "dureza" e definição muscular (devido à ausência de aromatização e retenção hídrica), melhorar a libido (frequentemente suprimida por outros EAA, como nandrolona ou trembolona) e, teoricamente, potencializar a eficácia de outros esteroides através da sua forte ligação à globulina ligadora de hormônios sexuais (SHBG), aumentando a fração livre de outros andrógenos. O Proviron® continua disponível como medicamento de prescrição em muitos países, embora seu uso médico tenha diminuído com o desenvolvimento de opções mais modernas para terapia de reposição de testosterona (TRT). Status legal No Brasil, a mesterolona está incluída na Lista C5 (Lista das Substâncias Anabolizantes) da Portaria SVS/MS nº 344/98 e suas atualizações. Sua dispensação exige receita de controle especial em duas vias. Disponibilidade no mercado brasileiro O medicamento de referência Proviron® (Bayer) está ou esteve disponível em farmácias mediante receita C5. Sua disponibilidade pode variar. É também um produto frequentemente encontrado no mercado paralelo, produzido por laboratórios clandestinos (UGLs). Regulamentação do Conselho Federal de Medicina (CFM) A Resolução CFM nº 2.333/2023 veda a prescrição médica de esteroides androgênicos e anabolizantes (EAA), como a mesterolona, com finalidade estética, para ganho de massa muscular e/ou melhora do desempenho esportivo, devido à falta de comprovação científica de benefício e segurança para esses fins. Status de doping A Mesterolona é classificada pela Agência Mundial Antidoping (WADA) como um agente anabólico na categoria S1.1 Anabolic Androgenic Steroids (AAS), sendo proibida tanto em competição quanto fora de competição para atletas sujeitos a testes antidoping. Detecção em testes antidoping Seus metabólitos, como o 1α-metil-androsterona, podem ser detectados na urina por métodos cromatográficos acoplados à espectrometria de massas (GC-MS ou LC-MS/MS) por um período considerável (várias semanas) após a interrupção do uso. Contexto no fisiculturismo Proibida em competições de fisiculturismo natural. É, no entanto, comumente utilizada no fisiculturismo tradicional (não testado) como um agente auxiliar durante ciclos de EAA.