Matéria sobre EFEDRINA

[Visitante Helcio Sabatella]

1. O que é efedrina?

A efedrina é uma das substâncias mais eficazes e controversa utilizadas para a perda de peso. É um potente agente de perda de gordura e estimulantes do SNC (especialmente quando combinado com a cafeína) e também eficaz no tratamento da asma. No entanto, também existem muitos relatos de eventos adversos que estão possivelmente associados ao uso de efedrina que levaram muitas pessoas a chamar de regulamentação adicional do composto.

Quimicamente, a efedrina é uma fenilpropanolamina, uma classe de compostos estimulantes que incluem efedrina, psuedoephedrine, norefedrina e catina. Efedrina (também conhecida como Ma Huang), uma erva tradicional Chinesa, que contém concentrações variáveis ​​de fenilpropanolaminas e outros alcalóides e é a principal fonte de efedrina mais vendidas em mais as preparações contrárias. Efedrina tem sido usada por mais de 5000 anos pela sua propriedade estimulante e propriedades anti-asmáticos.

Apesar de sua popularidade, a efedrina é uma má substância, especialmente em relação a sua farmacologia. Ela também é mal compreendida porque as diferenças entre os efeitos crônicos e agudos muitas vezes não são enfatizadas. Este artigo irá lançar alguma luz sobre como a efedrina funciona, e também fornecer informações sobre os efeitos colaterais e as melhores formas de minimizá-los.

Não só a efedrina aumenta a taxa em que a gordura é perdida, preserva musculatura, e ao mesmo tempo, é uma ajuda de dieta ideal para atletas.

A perda de gordura - O olhar mais abrangente para o uso de efedrina para perda de peso é uma recente meta-análise publicada no The Journal of the American Medical Association. Esta meta-análise foi feita por solicitação do Departamento dos EUA de Saúde e Serviços Humanos. Passou em revista 44 estudos controlados sobre o uso de efedrina para perda de peso. Constatou-se que, em média, a efedrina aumentou a perda de peso 1kg por mês mais do que o placebo, enquanto ephedra aumentou 1,8 kg a mais do que o placebo. No entanto, as combinações de efedrina ou ephedra com cafeína ou ervas que contêm cafeína resultaram em uma perda de peso média de 2,2 kg. por mês.

Preservação do músculo - Um dos males de dieta é que pelo menos alguma perda de massa muscular ocorrea. Perder peso é simples em comparação com a perda de peso, mantendo, ou até mesmo ganhar músculo. Através de reparticionamento de nutrientes, a efedrina promove a perda de gordura preservando a massa magra. Isto foi confirmado em estudos que mediram os níveis de gordura corporal. Além disso, em dois ensaios mais curtos em que há perda de peso foi visto, o grupo tratado mostrou ter um melhor equilíbrio de azoto em um, o que implica o crescimento de tecido magro, e no outro, a efedrina / cafeína grupo perdeu 4,5 kg de gordura corporal e ganhou 2,8 kg de massa magra em comparação com o grupo placebo (, mostrando que a efedrina pode causar a perda de gordura e ganho de músculo, mesmo quando você não está perdendo peso.

3. Como funciona a efedrina?

Uma das razões pelas quais a efedrina é um poderoso agente de tal é que opera através de uma variedade de mecanismos, incluindo aumento dos níveis de noradrenalina, adrenalina e dopamina, e estimulando tanto alfa e beta adrenérgicos.

Supressão do apetite - efedrina (facilitando a libertação de adrenalina e noradrenalina) estimula o alfa (1)-adrenoreceptor subtipo, que é conhecido por induzir a hipofagia (supressão do apetite). Estima-se que as contas de supressão do apetite para 75-80% da perda de peso atribuída ao efedrina.

Aumento do gasto energético - 50 mg de efedrina por si só aumenta o gasto total de energia em cerca de 4%, quando administrado de forma aguda, mas 60 mg por dia aumenta a taxa metabólica em 10% quando usado cronicamente. Embora beta (1), beta (2) e beta (3)-adrenérgicos desempenham um papel importante na termogênese induzida por efedrina, o fato de que a tolerância desenvolve-se rapidamente para a maioria dos efeitos cardiovasculares, mas os efeitos termogénicos parecem ser aumentada ao longo do tempo pode ser explicado pela activação directa de beta (3) ou "atípicos" adrenoreceptores, que é responsável por pelo menos 40% da termogénese induzida pela efedrina.

Aumento da síntese protéica - Semelhante ao clenbuterol, que é comumente usado para perder gordura, mantendo o músculo, a efedrina é uma versão beta (2) agonista. Estimulando a beta (2)-adrenérgicos aumenta a síntese de proteínas e neutraliza o catabolismo do músculo vulgarmente observados com dietas de baixa caloria.

4. Que outros benefícios que a efedrina tem?

Exercício desempenho - Efedrina pode aumentar o desempenho quando tomado antes do exercício. Seis estudos mediram o efeito da efedrina no desempenho de exercícios, cinco dos quais têm mostrado um efeito positivo. A combinação de efedrina e cafeína melhor desempenho anaeróbio e aumentou o tempo até a exaustão em três estudos cicloergômetro, tempos de execução melhorou no Canadian Forces Teste Guerreiro (um 3,2 km executar usando 11 kg de equipamento), e resistência muscular melhorada em um superconjunto do banco pressione e leg press. No estudo que saiu efedrina, negativo não conseguiu melhorar a tolerância a andar em temperaturas acima de 100 graus.

Os níveis de colesterol - A perda de peso normalmente provoca uma diminuição correspondente no HDL ("bom colesterol"). Não só efedrina evitar isso decrese do colesterol HDL ou mesmo ligeiramente reverter isso, o tratamento também diminui o LDL ("mau colesterol") por cerca de 10 mg / dl ao longo de seis meses. Para a maioria dos indivíduos, isto é uma redução de 5-10%.

5. Quais são os efeitos colaterais?

Há muitos efeitos colaterais associados com efedrina real e imaginário. Algumas das mais comuns são boca seca, insónia, dores de cabeça e, assim como ansiedade, mas todos eles diminuem com o uso repetido. Os efeitos secundários mais graves são exacerbadas pela forma como a efedrina é comumente usado - maiores, doses agudas em intervalos irregulares. Muitas pessoas acreditam que a efedrina não está funcionando, se não pode "sentir", quando o máximo efeito termogênico ocorre somente após a tolerância à maioria dos outros efeitos (tais como a ansiedade, aumento da pressão arterial, etc) tem desenvolvido.

Problemas cardiovasculares - Efedrina foi associada com aumentos na pressão sanguínea e um aumento de aproximadamente 2,3 vezes da palpitações. No entanto, estes valores são muitas vezes grosseiramente mal interpretado, especialmente na aplicação para a utilização de efedrina para perda de peso. Estudos que medem sintomas cardiovasculares, tais como pressão arterial, freqüência cardíaca e palpitações durante longos períodos de tratamento de achar que eles rapidamente se tornam transitória com tolerância. Como indicado acima, esta discrepância - tolerância aos efeitos negativos, enquanto a perda de gordura continua - é, provavelmente, devido à acção da efedrina como um beta directo (3) com o agonista, enquanto que a tolerância para os aumentos de noradrenalina, adrenalina, e os níveis de dopamina desenvolver de forma relativamente rápida. Apesar desta relativa segurança, pessoas com pressão arterial alta ou outros problemas cardiovasculares não devem usar efedrina e especialmente um efedrina / mistura cafeína a menos que estejam sob rigorosa supervisão médica, e seria prudente para qualquer um usando efedrina para obter a sua pressão arterial regularmente.

O metabolismo da glicose - É provável que a efedrina diminui a sensibilidade à insulina, pelo menos a curto prazo. Dois estudos demonstraram efedrina para aumentar os níveis de insulina, um dos quais verificou que a efedrina diminuiu a absorção de glicose após administração aguda, mas outros dois não mostraram diferenças nos níveis de insulina e metabolismo de glicose após tratamento crónico com efedrina e cafeína. Por conseguinte, é provável que a tolerância desenvolve-se rapidamente para este efeito secundário, bem como, mas ainda só efedrina deve ser utilizada com precaução em pessoas com diabetes ou resistência à insulina.

Addiction - Muitos estudos têm sido feitos comparando os efeitos de reforço da efedrina em animais para outros psicoestimulantes, como a cocaína e anfetamina, e concentraram-se em seus efeitos sobre a liberação de dopamina. Como a cocaína e anfetamina, efedrina aumenta a atividade dos sistemas dopaminérgicos. Um estudo em macacos Rhesus que a efedrina encontrada teve um efeito semelhante de reforço de cocaína, e um estudo em ratos verificou que a efedrina pode funcionar como um substituto para ratos habituados a cocaína. No entanto, via de administração faz uma grande diferença no potencial de abuso e cocaína é geralmente fumada ou cheirada enquanto efedrina é tomado por via oral, quando utilizado para perda de peso. Além disso, outro estudo em ratos descobriram que os ratos não discrimina entre efedrina e solução salina.

Quando se trata de vício e abuso potencial, estudos em humanos pode ser muito mais esclarecedor. Dois estudos de dose única têm sido feitos com seres humanos usando o Inventory Addiction Research Center (ARCI), que é usado para medir as características de dependência de uma droga. No mais recente dos dois, o principal efeito psicológico foi observado "diminuiu o cansaço", e efedrina (tanto por via nasal e oral) não alterar qualquer uma das subescalas Arci, incluindo o subescala "anfetamina". Em outro estudo, o qual foi mais abrangente, a efedrina aumentou classificação para tanto euforia e ansiedade, e tinha de reforço menos força do que a metade do que das anfetaminas. Anfetamina produzida maior pontuação na subescala euforia e menor pontuação na subescala ansiedade. O autor deste estudo concluiu que o potencial de abuso de efedrina foi relativamente baixa, e comparável ao da cafeína. Isto está de acordo com dados do mundo real - apesar do fato de que ele está disponível ao balcão por mais de 20 anos, há uma baixa incidência de abuso com efedrina e poucos relatos de longo prazo abuso.

Neurotoxicidade - Em estudos com ratos, grandes doses agudas de efedrina tem um efeito neurotóxico através de um mecanismo semelhante ao das anfetaminas (danos nos terminais dopaminérgicos). Esta neurotoxicidade mediada por hipertermia e depleção de dopamina. Efedrina não é tão neurotóxico como anfetamina, com pequenas doses de produzir qualquer efeito neurotóxico. Não foram efectuados estudos extensivos humanos têm sido feitos relativamente à efedrina e regulação térmica ou neurotoxicidade, mas um estudo com 5 mg / kg de cafeína e 1 mg / kg de efedrina dado antes do exercício prolongado a uma temperatura elevada se que o aumento da temperatura corporal foram suficientemente compensados através de mecanismos de perda de aumento de calor. As melhores maneiras de evitar neurotoxicidade possível seria a de evitar grandes esquemas de administração aguda e beber muita água.

5. Como deve ser tomado efedrina?

A efedrina é geralmente tomado duas vezes ao dia com uma dosagem total de 20-60 mg. Alguns usuários preferem a tomar duas vezes mais, de manhã, a segunda dose (por exemplo, 40 mg e, em seguida, 20 mg). O horário mais comum é de 20 mg de efedrina e 200 mg de cafeína duas vezes por dia, e um estudo comparando vários efedrina / cafeína misturas encontrei este para ser uma dose ideal. Para o efeito máximo, efedrina deve ser tomado em combinação com uma dieta de restrição calórica e um programa de exercícios regulares.

Tomando efedrina sem tolerância desenvolvido como um "energizador" pode não ser a melhor idéia. Embora os estudos mostram que para provocar aumento de desempenho, deve-se ter em mente que tomar grandes quantidades de efedrina pré-treino sem tolerância pode resultar na pressão de sangue perigosamente elevada. Se for usado deste modo, deve ser mantido em mente que mais não é melhor - um estudo comparando várias doses descobriu que quantidades mais baixas tiveram o mesmo benefício como as mais elevadas, mas com menor incidência de efeitos colaterais.

A maneira mais segura e mais eficaz para levar a efedrina é, numa base crónica, enquanto a perda de peso é desejada - pelo menos por um período de até seis meses, como segurança a longo prazo ainda não foi completamente analisada. A maioria dos rótulos recomendar um período não superior a 3 meses. Além disso, o melhor é começar com metade da dose para os primeiros dias até que a tolerância se desenvolve, e igualmente usar metade da dose para os últimos dias para diminuir os sintomas quando retirados possíveis. Há pouca evidência para justificar muitas das programações de ciclismo comumente visto (como 5 dias em, 2 dias de folga), como eles podem ser mais eficazes na retenção do efeito anorexígeno, mas eles também aumentam significativamente as chances de um evento adverso ea incidência de efeitos colaterais negativos (como ansiedade e insônia). Por outro lado, a utilização crónica tem sido provado eficaz com efeitos colaterais mínimos em um grande número de estudos.

6. Quais são alguns bons suplementos para tomar junto com efedrina?

Muitos suplementos são comumente empilhadas com efedrina. Aqui estão listadas algumas das substâncias que podem ter um efeito sinérgico com efedrina.

Cafeína - Tem sido repetidamente demonstrado que a cafeína aumenta o efeito termogênico à efedrina. Isto acontece porque um dos principais mecanismos de feedback negativo após a activação dos receptores adrenérgicos é um aumento dos níveis da enzima fosfodiesterase, e a cafeína é um inibidor da fosfodiesterase. Fosfodiesterase é a enzima que degrada o AMPc, e um aumento de cAMP é um dos últimos passos na cascata lipolítica induzida por efedrina. Antagonismo da adenosina pela cafeína também pode ter um efeito sinérgico, mas provavelmente apenas desempenha um papel mínimo.

Aspirina - Outro mecanismo de feedback negativo que podem atenuar a resposta termogênica à efedrina é a liberação de prostaglandina. Portanto, teoriza-se que um inibidor de prostaglandina, tais como a aspirina irá potenciar a resposta termogénica. Os estudos nessa área são conflitantes. Em dois estudos realizados por Horton medindo a resposta termogénica para uma dose única de efedrina, encontrado aspirina para aumentar a termogénese em obesos, mas não mulheres magras, e outro foi encontrado nenhum potenciação pela aspirina com uma efedrina / cafeína combinação tanto em mulheres magros e obesos. No entanto, um estudo em ratos encontrados aspirina para marcadamente potencializar a perda de peso causada pela efedrina. Outra complicação é que anti-inflamatórios podem interferir com a síntese de proteínas. No final, a adição de aspirina é uma incerteza, uma vez que provavelmente potencializa a perda de gordura, mas pode também ser catabólica no músculo.

Yohimbine - Há um grande problema que a efedrina não de endereço, que é a questão do alfa (2)-adrenérgicos. Este é mais um mecanismo de feedback negativo - quando os níveis de norepinefrina ir para cima, eles ativam alfa (2) receptores que por sua vez inibem a liberação de noradrenalina. Áreas de "gordura teimosa" tendem a ter uma maior quantidade de alfa (2) receptores, inibindo assim este mecanismo de feedback é importante. Yohimbine HCl é um potente alpha (2) antagonista, e inibe a efedrina mediada por alfa agonismo (2). Esta combinação deve ser utilizada com precaução, como a ioimbina pode complicar alguns dos efeitos cardiovasculares da efedrina. Se esta for uma preocupação, uma alternativa eficaz para a ioimbina oral é Lipoderm-Y, que proporciona a ioimbina à área de escolha, evitando os efeitos colaterais negativos associados com a administração sistémica.

L-Tirosina - L-tirosina, um precursor das catecolaminas, aumenta significativamente os efeitos centrais de efedrina (tais como anorexia), mas não os efeitos periféricos (tais como termogénese). Este efeito é dependente da dose. Por este motivo, pode ser utilizado em conjunto com a efedrina para aumentar os efeitos anorexígenos, mas também pode aumentar os negativos efeitos colaterais no SNC.

[ninga]

Muito boa contribuição parceiro!!

[Markus B]

me fez lembrar de algumas leituras que fiz recentemente sobre beta adrenérgicos, li algumas publicações sobre alguns agonistas beta (clembuterol, ractopamina, entre outros)...muito deles realmente até ajudam discretamente a lipólise e tb a desenvolver uma massa magra consistente.....um dia ainda teremos uma droga muito eficaz e segura..q além de secar ainda estimulará o crescimento muscular...

[Taerone]

bom texto, não li tudo ainda mas vou ler. sou fã dela.

abs

[Heraldo Costa]

show....