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O propionato de drostanolona é um esteroide anabolizante injetável derivado da diidrotestosterona (DHT). O DHT foi modificado com um grupo 2-metil para aumentar suas propriedades anabólicas, tornando este agente significativamente mais eficaz na promoção do crescimento do tecido muscular do que seu pai DHT não metilado. É descrito na literatura como um “esteroide com poderosas propriedades anabólicas e antiestrogênicas” e, de fato, parece compartilhar ambas as propriedades. Reconhecidamente, no entanto, suas propriedades anabólicas são mais apropriadamente descritas como moderadas, especialmente quando colocadas no contexto de outros agentes esteroidais. A substância surgiu pela primeira vez em 1959. A Syntex desenvolveu o agente junto com outros esteroides bem conhecidos, como o Anadrol e a metildrostanolona (Superdrol). O propionato de drostanolona foi introduzido como um medicamento prescrito aproximadamente uma década depois, por volta de 1969. A farmacêutica Lilly tinha um acordo com a Syntex para dividir custos de pesquisa e desenvolvimento em troca de direitos de comercialização da droga. A Lilly passou a vender o propionato de drostanolona nos EUA sob a marca Drolban, enquanto que a Syntex poderia vendê-lo em outros mercados. Os produtos incluíram o Masteron® na Bélgica (Sarva-Syntex) e em Portugal (Cilag), o Masteril® no Reino Unido e Bulgária, e o Metormon® na Espanha. O propionato de drostanolona também foi encontrado em preparações populares como Permastril® (Cassenne, França), Mastisol® (Shionogi, Japão) e Masterid® (Grunenthal, República Democrática da Alemanha). A U.S. Food and Drug Administration aprovou o propionato de drostanolona para o tratamento de câncer de mama inoperável avançado em mulheres pós-menopáusicas. Esta permaneceu como a principal indicação clínica do agente em todos os mercados internacionais. A literatura de prescrição lembra médicos e pacientes do sexo feminino que há consideravelmente menos virilização com o propionato de drostanolona em comparação com doses iguais de propionato de testosterona, sugerindo que esta seria uma alternativa muito mais confortável às injeções de testosterona para um determinado público. Mesmo assim, o nível de dosagem ministrado (300 mg por semana) era relativamente alto, e a literatura também nos lembra que sintomas leves de virilização ainda ocorriam comumente, como voz grave, acne, crescimento de pelos faciais e aumento do clitóris. Também há relato de que a virilização acentuada às vezes ocorria após a terapia de longo prazo. A meia-vida do propionato de drostanolona é de aproximadamente dois dias após a injeção. Embora muito popular entre os atletas durante os anos 1970 e 1980, o propionato de drostanolona teve sucesso limitado como um agente de prescrição. Os fabricantes começaram a interromper voluntariamente a venda do agente em vários mercados em pouco tempo, provavelmente devido ao advento de terapias mais eficazes para o câncer de mama. Uma das primeiras drogas a sair de circulação foi o Drolban, que foi retirado do mercado no final dos anos 1980. O Permastril® e o Metormon® também foram descontinuados. A última droga ocidental remanescente contendo propionato de drostanolona foi o Masteron® da Bélgica, que desapareceu no final da década de 1990. O propionato de drostanolona permanece listado nas farmacopias dos EUA, sugerindo que atualmente não há nenhum obstáculo legal para sua venda. Mas seu ressurgimento como um medicamento de prescrição é improvável. Na época em que estava disponível, era fornecido na forma de ampolas de 1 ml e 2 ml, e em frascos de 10 ml contendo 50 mg/ml ou 100 mg/ml de esteroide em óleo. o propionato de drostanolona não está mais disponível atualmente como um medicamento de prescrição no Brasil. Todos os suprimentos deste medicamento vêm para o país de modo clandestino.

Dianabol® é o nome comercial mais conhecido do medicamento metandrostenolona, também conhecido como metandienona em muitos países. A metandrostenolona é um derivado da testosterona, modificada para que as propriedades androgênicas (masculinização) do hormônio sejam reduzidas e suas propriedades anabólicas (construção de tecido) preservadas. A metandrostenolona foi descrita pela primeira vez em 1955. Foi lançada no mercado de medicamentos prescritos nos Estados Unidos em 1958, com o nome Dianabol®, pelo laboratório Ciba Pharmaceuticals. A Ciba desenvolveu a metandrostenolona como medicamento com a ajuda do Dr. John Ziegler, que foi o médico da equipe de várias equipes olímpicas dos EUA, incluindo a equipe de levantamento de peso. Em 1965, o Dianabol® já estava começando a cair sob o escrutínio da Food and Drug Administration (FDA) dos EUA. Naquele ano, o FDA solicitou que a Ciba esclarecesse os usos médicos do Dianabol®. O laboratório afirmou que a finalidade da droga era no sentido de ajudar pacientes em estados debilitados (pouca massa muscular) e aqueles com ossos enfraquecidos. Em 1970, o FDA anotou que o Dianabol® era “provavelmente eficaz” no tratamento da osteoporose pós-menopausa e do nanismo hipofisário. Essas mudanças se refletiram nas recomendações de prescrição do medicamento durante a década de 1970. A Ciba foi autorizada a continuar vendendo o Dinabol® e estudando o agente ativo da droga. A Ciba patente do Dinabol® expirou e empresas como a Parr, a Barr, e Bolar e a Rugby passaram a fabricar e distribuir a sua própria versão genérica do medicamento. No início dos anos 80, o FDA retirou a qualificação de "provavelmente eficaz" sobre o nanismo hipofisário e continuou a pressionar a Ciba por mais dados científicos. Como nunca foram apresentados os esclarecimentos do modo exigido pela FDA, em 1983, a Ciba retirou oficialmente o Dianabol® do mercado dos EUA. É provável que o desinteresse financeiro (patente já expirada) tenha contribuído para o abandono do interesse em pesquisas e na manutenção da droga como medicamento aprovado nos EUA. O FDA proibiu todas as formas genéricas de metandrostenolona nos EUA em 1985. Nessa época, a maioria dos países ocidentais também proibia a droga, na medida em que muito utilizada para o doping esportivo. A metandrostenolona ainda é produzida, normalmente em países com regulamentações vagas para medicamentos controlados, e por empresas que atendem ao mercado atlético underground. Está amplamente disponível nos mercados de medicamentos humanos e veterinários. A composição e dosagem podem variar de acordo com o país e o fabricante. Como a metandrostenolona foi desenvolvida como um esteroide anabolizante oral, contendo 2,5 mg ou 5 mg de esteroide por comprimido (Dianabol®), geralmente os laboratórios das marcas modernas fabricam comprimidos com 5 mg ou 10 mg. A metandrostenolona também pode ser encontrada em preparações veterinárias injetáveis, soluções tipicamente à base de óleo e que normalmente contêm 25 mg/ml de esteroide.