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O princípio ativo do estanozolol oral (em comprimidos ou tabletes) é a mesma do estanozolol em forma injetável. Inclusive, a forma injetável do estanozolol também pode ser administrada por via oral. Para mais informações, consulte estanozolol injetável.

Winstrol® é o nome comercial mais conhecido da droga estanozolol. O estanozolol é um derivado da diidrotestosterona. Ela foi alterado quimicamente para que as propriedades anabólicas (construção de tecidos) do hormônio sejam majoradas e sua atividade androgênica minimizada. O estanozolol é classificado como um esteroide anabólico e possui forte efeito anabólico e fraco efeito androgênico, numa das melhores proporções entre os agentes comercialmente disponíveis. Ele não pode ser aromatizado em estrogênios. É notável a sua capacidade em promover o crescimento muscular sem retenção de água, o que o torna altamente desejado por fisiculturistas em cutting e por atletas de competição. O estanozolol foi descrito pela primeira vez em 1959. Foi desenvolvido como medicamento pelo laboratório Winthrop, na Grã-Bretanha. Foi oficialmente lançado no mercado de medicamentos prescritos nos EUA em 1962, sob a marca Winstrol®. Era prescrito para uma variedade de finalidades médicas, incluindo a indução do apetite e ganho de tecido magro, em casos de perda de peso associada a muitas doenças malignas e não malignas. Também era prescrito para preservação da massa óssea em razão de osteoporose, para crianças com insuficiência de crescimento, e como anticatabólico durante a corticoterapia prolongada, ou para pacientes em pós-operatórios e em pós-traumáticos (queimaduras, fraturas), e até mesmo para tratar debilidade em idosos. O controle do FDA sobre o mercado de medicamentos prescritos ficou mais restrito em meados da década de 1970, e os usos indicados para o Winstrol® logo diminuíram. Durante esse tempo, o FDA considerava o Winstrol® como “provavelmente eficaz” como terapia adjuvante para o tratamento da osteoporose e para o tratamento do nanismo com deficiência hipofisária. O Winstrol® como agente terapêutico permaneceu sendo legalmente vendido nos EUA durante as décadas de 1980 e 1990, época em que muitos outros esteroides anabolizantes estavam desaparecendo do mercado. O estanozolol também foi promissor durante esse período para melhorar as concentrações de glóbulos vermelhos, combater o câncer de mama e (mais recentemente) tratar o angioedema, um distúrbio caracterizado pelo inchaço dos tecidos subdérmicos, muitas vezes com causas hereditárias. A Winthrop passou por uma série de mudanças corporativas durante a década de 1990, incluindo uma fusão em 1991 com a Elf Sanofi, para formar a Sanofi Winthrop. A Sanofi Winthrop continuou a vender Winstrol® nos EUA por aproximadamente mais 10 anos, até o momento em que a droga foi descontinuada por "problemas de fabricação". Em 2003, os direitos do Winstrol® foram oficialmente transferidos para a Ovation Pharmaceuticals. O Winstrol® continua sendo um medicamento aprovado no mercado farmacêutico dos EUA, embora não esteja sob produção ativa pela Ovation. Todas as formas de Winstrol® estão atualmente indisponíveis nos EUA, embora a marca Winstrol® permaneça disponível na Espanha. Inúmeras outras marcas e formas genéricas do medicamento são produzidas em outros países, tanto no mercado de medicamentos para uso humano, quanto veterinário. A composição e dosagem podem variar de acordo com o país e o fabricante. O estanozolol foi originalmente desenvolvido como um esteroide anabolizante oral, contendo 2 mg de medicamento por comprimido (Winstrol®). Outras marcas geralmente contêm 5 mg ou 10 mg por comprimido. O estanozolol também pode ser encontrado em preparações injetáveis (Winstrol® Depot). Estas são mais comumente suspensões à base de água contendo 50 mg/ml de esteroide. O estanozolol é uma forma modificada de dihidrotestosterona, com as seguintes diferenças: adição de um grupo metil no carbono 17-alfa para proteger o hormônio durante a administração oral; ligação de um grupo pirazol ao anel A, substituindo o grupo 3-ceto normal (isso dá ao estanozolol a classificação química de um esteroide heterocíclico). Quando visto à luz da 17-alfa metildi-hidrotestosterona, a modificação do anel A no estanozolol parece aumentar consideravelmente sua força anabólica, enquanto reduz a sua androgenicidade relativa. O estanozolol tem uma afinidade de ligação relativa muito mais fraca para o receptor de andrógeno do que a testosterona ou a diidrotestosterona. Ao mesmo tempo, ele exibe uma meia-vida muito mais longa e menor afinidade para proteínas de ligação do soro em comparação. Essas características (entre outras) permitem que o estanozolol seja um esteroide anabolizante muito potente, apesar de sua afinidade mais fraca para a ligação ao receptor. Estudos recentes também confirmaram que seu modo primário de ação envolve a interação com o receptor de andrógeno celular. Embora não totalmente elucidado, o estanozolol pode ter propriedades adicionais (algumas potencialmente únicas) em relação ao antagonismo do receptor de progesterona, local de ligação de glicocorticóide de baixa afinidade interação e atividades independentes AR / PR / GR (receptor androgênico / receptor progestínico / receptor gonadotrófico). Em doses terapêuticas, o estanozolol não tem atividade progestacional significativa. O estanozolol é conhecido por suprimir fortemente os níveis de SHBG (globulina ligada ao hormônio sexual). Este traço é característico de todos os esteróides anabólicos e androgênicos, embora sua potência e forma de administração tornem o Winstrol® oral particularmente eficaz nesse aspecto. As proteínas de ligação ao plasma, como SHBG, agem para restringir temporariamente os hormônios esteroides de exercerem atividade no corpo e reduzem a porcentagem disponível de esteroide livre (ativo). O estanozolol oral pode ser útil para fornecer uma maior porcentagem de esteroides não ligados no corpo, especialmente quando tomado em combinação com um hormônio que é mais avidamente ligado por SHBG, como a testosterona.

O uso de anabolizantes esteroides e comum O mundo da utilização de ergogênicos voltados para o aumento do rendimento esportivo, especialmente no fisiculturismo, é repleto de mitos e mistérios. Hoje é de conhecimento público que (a época da ingenuidade já acabou) estas substâncias são largamente utilizadas como meio de melhora da performance pelos atletas profissionais – prática essa que logo se espalhou pelos praticantes amadores e recreacionais. Podemos afirmar com propriedade que este tipo de utilização é lugar-comum na maioria dos esportes, porém muito mais flagrante e evidente nas modalidades onde ocorrem mudanças na composição corporal, como é o caso do nosso Bodybuilding, atletismo e da natação – desculpem, foi inevitável não lembrar da Gusmão (Rebeca) – que, inclusive agora treina powerlifting. Nada mais justo! Mitos no uso de esteroides anabolizantes De um modo geral, o uso destes recursos reserva conhecimentos apurados em bioquímica, metabolismo e bioenergética – muitas vezes inacessíveis para a maioria da população. Empirismo e método de “tentativa e erro” tem sido empregados pelos que se aventuram nesse campo sem a devida bagagem teórica. Em face desta situação, vários tipos de visões equivocadas costumam surgir. Mitos são criados, falsas idéias e conceitos errôneos aparecem. Esteroides para ganhar massa muscular e esteroides para definição? Em relação ao uso de anabolizantes esteroides, há uma série destas lendas. Uma delas é a de que existem drogas que são próprias para definição e outras específicas para volume muscular. Você, a esta altura, deve estar pensando: “Mas isso realmente acontece! Ou não?” A resposta é: SIM, isto de fato ocorre, porém o erro reside em dizer que exista um esteroide anabólico exclusivamente formulado para “definir”, enquanto outro foi criado apenas para incrementar a musculatura. Na verdade, as coisas não funcionam assim e é sobre isto que discutiremos a seguir. Há algumas semanas atrás, recebi uma mensagem de e-mail no qual um leitor de meu blog, cheio de dúvidas a respeito de sua preparação, me perguntou se poderia chegar a um bom nível de definição muscular sem o uso do AAE Winstrol (Estanozolol). Muito provavelmente, a dúvida deste leitor representa um dos maiores mitos em relação ao estanozolol. Este fármaco, notoriamente, tem uma excelente reputação neste quesito, porém há certa confusão em relação aos seus efeitos no que diz respeito à mudança da composição corporal. Muitas pessoas atribuem um físico bem definido e com baixo percentual de gordura ao uso desta substância – “quantas ampolas de Winstrol você tomou para ficar rasgado assim?” – e esta idéia tem sido bastante disseminada pela grande maioria dos usuários deste tipo de recurso. Por um lado, é uma meia-verdade, já que o estanozolol realmente produz efeitos muito interessantes em relação à definição, porém isto não quer dizer que ela seja necessariamente produto de sua utilização. Todos os esteroides tem a finalidade de aumentar a síntese protéica Na realidade, os anabólicos esteroides, de um modo geral, não visam proporcionar máxima definição! TODOS, SEM EXCEÇÃO, foram desenvolvidos para favorecer o anabolismo através do aumento da síntese protéica. Alguns tipos, como a oximetolona, foram desenvolvidos não somente com este propósito, mas também aumentar a produção de hemácias nos quadros de anemia, por exemplo. Seu uso terapêutico se destina a vários estados de convalescença, como os observados nos traumas pós-operatórios, nos tratamentos de AIDS, leucemia, caquexias, queimaduras graves e extensas, hipogonadismos, castrações etc. Paralelamente, estas drogas influem também no metabolismo das gorduras, facilitando a lipólise (queima), especialmente pela diminuição da secreção insulínica, aumento da receptividade dos tecidos à glicose e diminuição da expressão de uma enzima denominada Lipoproteína Lipase (LLP). Diferença entre os esteroides: maior ou menor aromatização (retenção hídrica e acúmulo de gordura corporal) A grande diferença entre esses compostos é que alguns (todos são derivados do hormônio testosterona) tem uma probabilidade menor de conversão em ESTROGÊNIO. Portanto, os mais androgênicos (ésteres de testosterona, metandrostenolona, metandriol etc.) são mais passivos de causar retenção hídrica e aumento de gordura de padrão ginóide, enquanto com outros (conhecidos como anabólicos) não acontece o mesmo. Por quê? Ora, eles convertem mais facilmente em estrogênio – hormônio feminino – e este é que causa aumento de água e gordura subcutâneas, prejudicando a definição. Existem diversas enzimas que mediam outros tipos de conversão, porém algumas reações são mais fáceis de acontecer, enquanto outras são mais difíceis e outras até irreversíveis. Por exemplo, a conversão que leva testosterona até a formação de 5α ou 5β DHT (metabólito responsável por vários efeitos colaterais adversos), pode levar à formação de 5α ou 5β androstanadiol, que por sua vez, pode formar androsterona ou etiocolanona (duas substâncias muito utilizadas em fórmulas de pró-hormonais). Este é uma via enzimática de mão única, ou seja, irreversível. Como a testosterona pode formar DHT ou estradiol (também uma via irreversível), estas reações não se desfazem. É por essa razão que o estanozolol dificilmente levará a conversão em estradiol, pois é derivado do DHT e não apresenta possibilidade de retornar à sua forma original - a testosterona, esta sim, passiva formar estradiol. Estrógenos causam aumento de gordura corporal Testosterona em si não causa aumento de gordura corporal e retenção hídrica (pelo menos, não diretamente), quem provoca isso são os estrógenos produzidos pelo excesso deste hormônio. Por esta razão é que culturistas utilizam inibidores e bloqueadores de aromatase (enzima responsável pela conversão de testosterona em estradiol). Graças a essa confusão, muitos praticantes acham que o estanozolol e outros fármacos semelhantes (drostanolona, metenolona, boldenona, trembolona etc.) irão definir seu físico facilmente. Imaginemos um gordinho que utilize uma destas substâncias e continue com a ingestão calórica alta, comendo à vontade... Certamente se tornará um gordinho com um pouco a mais de músculos, porém ainda gordinho. Então, por qual razão é consenso utilizar este tipo de anabólicos em fase de definição muscular? A resposta é muito simples, inclusive é uma repetição do que já mencionamos acima. Estas drogas tendem a reter menos líquido e são propícias para esta fase. Mas lembre-se, isso não é regra geral. Existem alguns culturistas que utilizam drogas altamente androgênicas mesmo em períodos de preparação. A diferença é que ter de se lançar mão de mais recursos a fim de evitar retenção hídrica do que em uso de drogas menos androgênicas. Ambiente calórico Outro ponto importante é o AMBIENTE CALÓRICO em o atleta se encontra. Costumo dizer, nas rodas de conversa com os colegas, que é preferível utilizar substâncias anabólicas em situações de restrição calórica severa, como as que ocorrem em dietas pré-competição. Ocorre que, neste caso, há uma tendência em utilizar músculos como fonte energética – a temida neoglicogênese – e por esta razão o catabolismo é iminente. Neste contexto, o anabólico entra com a função de preservar (e na melhor das hipóteses, até aumentar) a massa magra obtida a tão duras penas. Não é por acaso que muitos estudiosos atribuem os ganhos proporcionados pelos AAEs muito mais pela sua capacidade anti-catabólica do que propriamente anabólica. Para se chegar a níveis extremos de definição muscular – e ainda assim, preservar massa magra – é fundamental que exista todo um contexto voltado a este propósito: dieta e treinamento específicos, sob adequadas condições metabólicas. Drogas para perda de gordura Entretanto, uma vez que afirmamos que os AAEs não são estritamente responsáveis pela definição muscular, também é importante ressaltar que existem drogas que são, por outro lado, de uso específico para perda de gordura e aumento da definição. Estas drogas, como os AAEs, não foram criadas para este fim, mas proporcionam um real efeito de queima de gordura e (ou) diminuição do percentual hídrico. É o caso de substâncias como os β-agonistas, hormônios tiroidianos, anfetaminas, diuréticos etc. Evidentemente, esta é uma situação de risco-benefício, considerando os perigos quanto à sua utilização. De qualquer maneira, a recomendação é que não se faça uso de substâncias ilícitas não simplesmente pelo fato de serem proibidas pela legislação anti-doping. O principal motivo pelo qual é necessário extremo cuidado na manipulação e administração destes recursos consiste na preservação da saúde, já que seu uso é restrito aos portadores de patologias. Poucos estudos científicos Os estudos conduzidos com estas substâncias são empregados no campo terapêutico e sua administração obedece à conduta condizente de cada caso. A utilização para aumento do rendimento atlético ainda é obscura, embora saibamos que existem, ao redor do mundo, experts que dominam o assunto. Fora deste cenário, pode-se dizer que o conhecimento necessário para lidar com tais recursos é totalmente underground. Conclusão Embora o uso de AAEs e outras substâncias otimizadoras do desempenho seja arriscado para a saúde, não podemos tapar o sol com uma peneira e simplesmente fingir que tal prática não aconteça. Seria extremamente leviano de nossa parte. Tampouco devemos fazer apologia ao uso destes recursos. Todavia, ao nos omitirmos quanto a divulgação de informação séria e verdadeira, teremos alguma responsabilidade quanto aos absurdos que usualmente acontecem. Neste caso, informar é melhor que proibir.