Introdução aos Peptídeos

[ippo]

Pessoal, esse conteudo é do forum DATBTRUE e traduzido pelo carloslr lá do hipertrofia.. Depois do relato do Vallyris pesquisei e acabei achando esse conteúdo, achei interessante espero que gostem, abraço.

 

 

 

O que é um Peptídeo?

Peptídeos (proteínas) estão presentes em todas as células vivas e possuem uma variedade de atividades bioquímicas. Alguns peptídeos são sintetizados nos ribossomos das células pela tradução do mRNA (RNA mensageiro) em hormônios e moléculas de sinalização por exemplo. Outros peptídeos são montados (em vez de síntese) e se tornam enzimas com uma grande variedade de funções. Peptídeos também compõem a estrutura dos receptores que aguardam ligação dos hormônios e moléculas sinalizadoras.

Um peptídeo é uma molécula criada pela junção de dois ou mais aminoácidos. Em geral, se o número de aminoácidos é inferior a cinqüenta, essas moléculas são chamadas de peptídeos, enquanto as seqüências maiores são chamadas de proteínas.
Assim, os peptídeos podem ser pensados como pequenas proteínas. Eles são apenas correntes de aminoácidos.

Aminoácidos
Dentro do corpo humano há vinte aminoácidos padrão utilizado pelas células na biossíntese dos peptídeos (ou seja, a criação celular de peptídeos a partir de aminoácidos). Nosso código genético especifica como sintetizar peptídeos e proteínas a partir desses aminoácidos.

Os aminoácidos são classificados em dois grupos: os aminoácidos essenciais e aminoácidos não essenciais.

Um aminoácido essencial, é um ácido aminado indispensável que não pode ser feita pelo corpo e devem ser fornecidos pelos alimentos. Estes incluem a leucina, isoleucina, lisina, metionina, fenilalanina, treonina, triptofano, valina e isoleucina. Outro aminoácido - histidina é considerado semi-essencial porque o corpo nem sempre necessita de fontes fornecidas por alimentos.

Aminoácidos não-essenciais são feitos pelo corpo a partir dos aminoácidos essenciais ou da quebra rotineira de proteínas. Os ácidos aminados não essenciais são arginina, alanina, asparagina, ácido aspártico, cisteína, glutamina, ácido glutâmico, glicina, prolina, serina e tirosina.
Todos os vinte aminoácidos são igualmente importantes para manter um corpo saudável. Eles são os constituintes primários de peptídeos e proteínas.

As abreviações padrão dos aminoácidos vêm em duas formas: em forma de uma ou três letras. São Elas:
A - Ala - Alanina
C - Cys - Cisteína
D - Asp – Ácido aspártico
E - Glu - Ácido Glutâmico
F - Phe - Fenilalanina
G - Gly - Glicina
H - His - Histidina
I - Ile - Isoleucina
K - Lys - Lisina
L - Leu - Leucina
M - Met - Metionina
N - Asn - Asparagina
P - Pro - Prolina
Q - Gln - Glutamina
R - Arg - Arginina
S - Ser - Serina
T - Thr - Treonina
V - Val - Valina
W - Trp - Tryptophan
Y - Tyr – Tirosina

Os aminoácidos existem tanto na D (dextro) ou forma L (levo). A maioria dos aminoácidos encontrados na natureza (e todos dentro das células humanas) têm a forma L.
Geralmente todos os aminoácidos exceto a glicina têm uma imagem espelho da forma L. Esta imagem espelho é chamada de forma D. É comum quando se refere à forma de L (forma natural) deixarem de fora o "L" e na denominação "D" é sempre explicitamente escrito.

D-aminoácidos são encontrados naturalmente na parede celular bacteriana e utilizado em alguns peptídeos sintéticos para fazer um peptídeo mais estável e mais resistente à degradação.


Estrutura de aminoácidos dos peptídeos

Growth Hormone Releasing Peptide (GHRP) (Iniciadores do pulso de GH):
- GHRP-6 (His-DTrp-Ala-Trp-DPhe-Lys-NH2)
- GHRP-2 (DAla-D-2-Nal-Ala-Trp-DPhe-Lys-NH2)
- Hexarelin (His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-DPhe-Lys-NH2)
- Ipamorelin (Aib-His-D-2-Nal-DPhe-Lys-NH2)


Growth Hormone Releasing Hormone (GHRH) (Amplificadores do pulso iniciado pelo GHRP):

• Growth Hormone Releasing Hormone (GHRH) ou GRF(1-44) (Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu-NH2) = Meia Vida "menor que 10 minutos", talvez baixo como 5 minutos.
   
• GRF(1-29) ou Sermorelin (Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-NH2) – A porção biológicamente ativa dos 44 aminoácidos do GHRH = Meia Vida "Menor que 10 minutos", talvez baixo como 5 minutos
  
  Análogos mais duradouros do GRF(1-29):
  • Somente trocar o aminoácido Alanina da 2ª posição com D-Alanina para modificar o GRF(1-29), D-Ala2 GRF(1-29) (Tyr-DAla-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-NH2) = Meia Vida "perto de 10 minutos"
     
  • Trocados o 2º, 8º, 15º e 27º aminoácido e temos o modified GRF(1-29) ou CJC-1295 sem DAC* (Tyr-DAla-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Leu-Ser-Arg-NH2) = Meia Vida "pelo menos 30 minutos ou mais"
  •  
  • CJC-1295 com DAC* (Tyr-DAla-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Leu-Ser-Arg-Lys-(Maleimidopropionyl)-NH2) = Meia vida medida em dias

*DAC - Drug Affinity Complex, Basicamente é um complexo de lisina e ácido maleimidopropionico ligado na 29º posição do GRF 1-29 que permite que ele se ligue a albumina e sua meia vida seja de 5 a 8 dias.


Dosagem e Administração dos GHRPs

GHRPs

A dose de saturação na maioria dos estudos sobre GHRPs (GHRP-6, GHRP-2, Ipamorelin & Hexarelin) é definido como 100mcg ou 1mcg/kg.
Isso significa que 100mcg vai saturar plenamente os receptores, mas se você adicionar mais 100mcg, apenas 50% dessa porção será eficaz. Se você adicionar mais 100mcg à dose, apenas cerca de 25% será eficaz.

Então 100mcg é a dose de saturação e você pode adicionar até mais 300 a 400mcg e obter um pouco mais de efeito.
Uma dose de 500mcg não será mais eficaz que 400mcg, talvez não seja nem mais eficaz que 300mcg.
Os problemas adicionais são a dessensibilização e os colaterais de aumento de cortisol e prolactina.

GHRP-6 na dose de 100mcg de saturação não vai aumentar a prolactina e cortisol, mas poderá fazê-lo um pouco em altas doses. Este aumento ainda é dentro da escala normal.

Ipamorelin é tão eficaz quanto o GHRP-6 em causar a liberação de GH, mas mesmo em doses mais elevadas (acima de 100mcg) não afeta prolactina ou cortisol.

GHRP-2 é mais eficaz que o GHRP-6 em causar a liberação de GH, mas com a dose de saturação ou superior podem produzir um aumento pequeno a moderado de prolactina e cortisol. Esta subida é ainda dentro da normalidade, embora as doses de 200 - 400 mcg podem fazer subi-los além do limite normal.

Hexarelin em alguns é o mais eficaz, sua capacidade na liberação de GH é equivalente ou pouco menor do que o GHRP-2. No entanto, tem o maior potencial para também aumentar o cortisol e prolactina. Este aumento vai ocorrer mesmo com a dose de saturação 100mcg. Este aumento irá atingir níveis mais elevados do que é definido como normal.


Dessensibilização

GHRP-6 pode ser usado na dose de saturação (100mcg) três ou quatro vezes por dia, sem risco de dessensibilização.

GHRP-2 na dose de saturação vezes várias vezes por dia, não resultará em dessensibilização.

Hexarelin foi mostrado causar dessensibilização, mas em um estudo de longo prazo a hipófise recuperou a sua sensibilidade de modo que não houve perda a longo prazo de sensibilidade na dose de saturação. No entanto, mesmo em doses de 100mcg três vezes ao dia, provavelmente, em 14 dias haverá alguma queda na sensibilidade.

Se a dessensibilização ocorrer para qualquer uma desses GHRPs simplesmente interromper o uso por vários dias contribuirá para resolver este efeito.

O uso crônico de GHRP-2 a 100mcg administrado várias vezes por dia todos os dias, não causará problemas na hipófise, nem problemas significativos de prolactina e cortisol, nem dessensibilizar.


GHRHs
Sermorelin, GHRH (1-44) e GRF (1-29) todos são basicamente GHRH e possuem uma meia-vida curta no plasma, devido à rápida separação entre o segundo e terceiro aminoácido. Não é para se preocupar, pois esse hormônio é secretado naturalmente pelo hipotálamo e viaja uma curta distância para a hipófise anterior e realmente não sofre com a quebra enzimática.

A liberação pelo hipotálamo e a ligação com os somatotrofos (células da hipófise) acontece rapidamente. No entanto, quando injetada no corpo, ela deve circular antes de encontrar seu caminho para a hipófise e assim dentro de 3 minutos já está sendo degradada.
É por isso que GHRH nessas formas acima devem usar dosagens altas para ter efeito.

Análogos de GHRH

Todos os análogos de GHRH trocam a Alanina na 2ª posição para a D-alanina, que faz com que o peptídeo resistente a quebra nessa posição. Isto significa que análogos será mais eficaz quando injetados em menor dosagem.

O análogo tetra ou 4 substituted GRF (1-29), às vezes chamado de CJC sem DAC ou chamado como modified GRF (1-29) tem outras modificações de aminoácidos. São elas a glutamina (Gln ou Q) na 8ª posição, alanina (Ala ou A) na 15ª posição, e uma leucina (Leu ou L) na 27ª posição.
A alanina na 8ª posição aumenta a biodisponibilidade, mas as outras duas substituições de aminoácidos são feitas para melhorar o processo de fabricação (ou seja, criar estabilidade na fabricação).
Para uso in vivo, em humanos, o análogo do GHRH conhecido como CJC sem DAC ou tetra (4) substituted GRF (1-29) ou modified GRF (1-29) é um peptídeo muito eficaz com uma meia-vida provavelmente superior a 30 minutos. Isso é tempo suficiente para ser totalmente eficaz. A dose de saturação é definida também como 100mcg.

Problema em utilizar qualquer GHRH sozinho

O problema em usar um GHRH mesmo os análogos mais fortes, é que eles são totalmente eficazes apenas quando a somatostatina está baixa (o hormônio que inibe o GH). Então se infelizmente você utilizar quando não estiver ocorrendo um pulso natural de GH, você vai muito pouca liberação de GH. Se entretanto você der sorte e administrar durante um pulso de GH natural(somatostatina não será ativo neste momento), você irá aumentar a liberação do GH.

GHRP + GHRH análogo

A solução é simples e altamente eficaz. Você administra um GHRH análogo com o GHRP. O GHRP cria um pulso de GH. Ele faz isso através de diversos mecanismos. Um mecanismo é a redução da liberação de somatostatina no hipotálamo, outra é a redução na influência da somatostatina na hipófise, outra é um aumento na liberação de GHRH pelo cérebro, e finalmente os GHRPs agem nas mesmas células da hipófise (somatotrofos) como fazem os GHRHs, mas usam um mecanismo diferente para aumentar a formação de cAMP, que vão promover a liberação de GH dos estoques de somatotrofos.

O GHRH também tem uma maneira recíproca de reforçar a ação dos GHRPs.
O resultado é a liberação sinérgica de GH.
O GH não é adicionável, é sinérgico. Quero dizer:
Se o GHRH, por si só irá causar uma liberação de GH no valor de 2 e o GHRP causar uma liberação de GH no valor de 5
Juntos, o GH não é 7 (5 + 2) ele vira 16!


Protocolos

Um protocolo sólido seria usar um GHRP + um GHRH análogo antes de dormir (para ajudar o pulso noturno) e uma ou duas vezes durante o dia.
Para efeitos "anti-aging", sono profundo e restaurador, uma dose a noite é tudo que você precisa. Para um adulto com idade entre 40+ é suficiente para restaurar os níveis de GH de quando era jovem.

No entanto, para musculação, perda de gordura ou reparação de lesão, o uso de múltiplas doses pode ser eficaz.

O GHRH análogo pode ser usado em 100mcg ou mais quanto quiser, sem problemas.

O GHRP-2 pode ser sempre utilizado 100mcg sem problemas, mas uma dose de 200mcg provavelmente será boa também.

Novamente, dessensibilização é algo para se manter de olho, em particular com doses maiores de GHRP-2 ou qualquer dose de Hexarelin. Assim, 100 - 200mcg de GHRP-2 + 100 - 500mcg + de GHRH análogo tomadas em conjunto será efetivo.
Isso pode ser usado várias vezes ao dia para ser mais eficaz.

Outra abordagem sólida é um pouco mais conservadora em 100mcg de GHRP-2 + 100mcg de um análogo de GHRH administrado uma, duas, três ou quatro vezes por dia.

Quando administrado várias vezes ao dia, um espaço de pelo menos 3 horas deve ser dado entre as administrações.

A diferença é que usar uma vez por dia antes de dormir irá restaurar os níveis de GH de quando jovem, enquanto a administração múltipla e/ou doses mais elevadas dará maiores níveis de GH e IGF-1, quando combinada com dieta e exercícios irá conduzir ao ganho muscular e perda de gordura.

Administração
A administração deve ser feita preferencialmente com estômago vazio ou com apenas proteína no estômago. Gorduras e carboidratos irão atrapalhar na liberação do GH (carboidratos afetam significativamente, gorduras afetam muito e proteínas não afetam).

Então, administrar os peptídeos e esperar cerca de 20 minutos (não mais que 30, mas não menos de 15 minutos) para comer. Nesse ponto, o pulso de GH já terá atingido o pico e você pode comer o que quiser

 

 

Aqui uma pequena comparação entre os picos de Gh e dos peptídeos, que dá para ver claramente que o pico de gh dos peptideos é maior do que o do GH. Mais esse por sua vez fica mais tempo no organismo.

 

 

 

 

FONTE: DATBTRUE E TRADUÇÃO CARLOSLR FORUM HIPERTROFIA.

[Vallyris]

Boa Ippo, depois vou adicionar umas informações importantes, fixa isto ai!

[ippo]

Boa Ippo, depois vou adicionar umas informações importantes, fixa isto ai!

 

Opa adiciona ai manow, abraço

 

Sobre fixar, acho que não tem necessidade, qualquer coisa a gente poe mais para frente...