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A oximetolona foi descrita pela primeira vez em 1959. O agente foi lançado nos Estados Unidos como um medicamento de prescrição durante o início dos anos 1960, vendido sob as marcas Anadrol®-50 (Syntex) e Androyd® (Parke Davis & Co). A Syntex desenvolveu o agente esteroide e deteve os direitos de patente sobre ele até cair a patente. A droga foi originalmente aprovada para uso em condições patológicas onde a ação anabólica era necessária. Os usos indicados incluíram debilitação geriátrica, estados crônicos de baixo peso, preservação pré e pós-operatória da massa magra, convalescença de infecção, doença gastrointestinal, osteoporose e condições catabólicas gerais. A dose recomendada para tais usos era geralmente 2,5 mg 3 vezes ao dia. O medicamento foi originalmente fornecido em comprimidos de 2,5 mg, 5 mg ou 10 mg. Apesar dos muitos usos terapêuticos potenciais ou de uma forte atividade anabólica dessa droga, o FDA restringiu estritamente os usos indicados da oximetolona. Em meados da década de 1970, a droga foi aprovada pela FDA apenas para o tratamento indicado de anemia caracterizada pela produção deficiente de glóbulos vermelhos (RBC). A estimulação da eritropoiese é um efeito característico de quase todos os esteroides anabolizantes, que tendem a aumentar as concentrações de hemácias. A oximetolona, entretanto, parecia bastante eficiente neste aspecto, demonstrando um aumento nos níveis de eritropoietina em até 5 vezes. Isso levou à sua adoção para este uso médico relativamente novo, bem como à instituição de uma dosagem maior (50 mg) com o produto Anadrol®-50, dose necessária para um efeito mais forte na contagem de hemácias. Entretanto, a droga foi descontinuada. O desinteresse financeiro finalmente levou a Syntex a interromper a produção do Anadrol 50 dos EUA em 1993, mesma época em que decidiram abandonar este medicamento em vários países estrangeiros. O Plenastril® da Suíça e da Áustria foi descartado, a seguir, o Oxitosona® da Espanha. Na década de 1990, muitos atletas temiam que a oximetolona poderia restar indisponível para sempre. Em julho de 1997, a Syntex vendeu todos os direitos do Anadrol-50 nos EUA, Canadá e México para a Unimed Pharmaceuticals. A Unimed reintroduziu o Anadrol®-50 no mercado dos EUA em 1998, desta vez para tratar pacientes com HIV/AIDS. Os pacientes com HIV costumam ser anêmicos. A anemia geralmente é causada pela própria doença, por doenças oportunistas ou pelos medicamentos antirretrovirais. A anemia em pacientes com HIV é decorrente da produção diminuída de glóbulos vermelhos na medula óssea. A Unimed iniciou os testes com Anadrol para tratar a caquexia associada a HIV e continuou a pesquisar seu uso no tratamento de doenças pulmonares obstrutivas crônicas e a lipodistrofia (um distúrbio identificado por uma perda seletiva de gordura corporal, resistência à insulina, diabetes, níveis altos de triglicerídeos e fígado gorduroso). Em abril de 2006, a Solvay Pharmaceuticals (empresa-mãe da Unimed) vendeu os direitos do Anadrol®-50 para a Alaven Pharmaceutical, LLC. A Alaven continua a comercializar a droga nos Estados Unidos, embora, dada a transição, seja incerto quais usos adicionais a empresa planeja dar para a oximetolona. No momento, uma única indicação aprovada pela FDA continua sendo o tratamento de anemia por deficiência de glóbulos vermelhos. A oximetolona permanece disponível fora dos Estados Unidos, embora ainda seja vendida principalmente em mercados menores e menos regulamentados. A composição e dosagem podem variar de acordo com o país e o fabricante. A maioria das marcas vende o esteroide em comprimidos de 50 mg. A oximetolona é uma forma modificada de dihidrotestosterona. Dela difere pela: adição de um grupo metil no carbono 17-alfa, que ajuda a proteger o hormônio durante a administração oral; introdução de um grupo 2-hidroximetileno, que inibe seu metabolismo pela enzima 3-hsd e muito aumenta a atividade anabólica e biológica relativa da metildi-hidrotestosterona. No Brasil, o medicamento foi vendido pela Syntrex como Hemogenin®. Hoje o medicamento é produzido pela Sanofi-Aventis e também pode ser manipulado em farmácia.

Winstrol® é o nome comercial mais conhecido da droga estanozolol. O estanozolol é um derivado da diidrotestosterona. Ela foi alterado quimicamente para que as propriedades anabólicas (construção de tecidos) do hormônio sejam majoradas e sua atividade androgênica minimizada. O estanozolol é classificado como um esteroide anabólico e possui forte efeito anabólico e fraco efeito androgênico, numa das melhores proporções entre os agentes comercialmente disponíveis. Ele não pode ser aromatizado em estrogênios. É notável a sua capacidade em promover o crescimento muscular sem retenção de água, o que o torna altamente desejado por fisiculturistas em cutting e por atletas de competição. O estanozolol foi descrito pela primeira vez em 1959. Foi desenvolvido como medicamento pelo laboratório Winthrop, na Grã-Bretanha. Foi oficialmente lançado no mercado de medicamentos prescritos nos EUA em 1962, sob a marca Winstrol®. Era prescrito para uma variedade de finalidades médicas, incluindo a indução do apetite e ganho de tecido magro, em casos de perda de peso associada a muitas doenças malignas e não malignas. Também era prescrito para preservação da massa óssea em razão de osteoporose, para crianças com insuficiência de crescimento, e como anticatabólico durante a corticoterapia prolongada, ou para pacientes em pós-operatórios e em pós-traumáticos (queimaduras, fraturas), e até mesmo para tratar debilidade em idosos. O controle do FDA sobre o mercado de medicamentos prescritos ficou mais restrito em meados da década de 1970, e os usos indicados para o Winstrol® logo diminuíram. Durante esse tempo, o FDA considerava o Winstrol® como “provavelmente eficaz” como terapia adjuvante para o tratamento da osteoporose e para o tratamento do nanismo com deficiência hipofisária. O Winstrol® como agente terapêutico permaneceu sendo legalmente vendido nos EUA durante as décadas de 1980 e 1990, época em que muitos outros esteroides anabolizantes estavam desaparecendo do mercado. O estanozolol também foi promissor durante esse período para melhorar as concentrações de glóbulos vermelhos, combater o câncer de mama e (mais recentemente) tratar o angioedema, um distúrbio caracterizado pelo inchaço dos tecidos subdérmicos, muitas vezes com causas hereditárias. A Winthrop passou por uma série de mudanças corporativas durante a década de 1990, incluindo uma fusão em 1991 com a Elf Sanofi, para formar a Sanofi Winthrop. A Sanofi Winthrop continuou a vender Winstrol® nos EUA por aproximadamente mais 10 anos, até o momento em que a droga foi descontinuada por "problemas de fabricação". Em 2003, os direitos do Winstrol® foram oficialmente transferidos para a Ovation Pharmaceuticals. O Winstrol® continua sendo um medicamento aprovado no mercado farmacêutico dos EUA, embora não esteja sob produção ativa pela Ovation. Todas as formas de Winstrol® estão atualmente indisponíveis nos EUA, embora a marca Winstrol® permaneça disponível na Espanha. Inúmeras outras marcas e formas genéricas do medicamento são produzidas em outros países, tanto no mercado de medicamentos para uso humano, quanto veterinário. A composição e dosagem podem variar de acordo com o país e o fabricante. O estanozolol foi originalmente desenvolvido como um esteroide anabolizante oral, contendo 2 mg de medicamento por comprimido (Winstrol®). Outras marcas geralmente contêm 5 mg ou 10 mg por comprimido. O estanozolol também pode ser encontrado em preparações injetáveis (Winstrol® Depot). Estas são mais comumente suspensões à base de água contendo 50 mg/ml de esteroide. O estanozolol é uma forma modificada de dihidrotestosterona, com as seguintes diferenças: adição de um grupo metil no carbono 17-alfa para proteger o hormônio durante a administração oral; ligação de um grupo pirazol ao anel A, substituindo o grupo 3-ceto normal (isso dá ao estanozolol a classificação química de um esteroide heterocíclico). Quando visto à luz da 17-alfa metildi-hidrotestosterona, a modificação do anel A no estanozolol parece aumentar consideravelmente sua força anabólica, enquanto reduz a sua androgenicidade relativa. O estanozolol tem uma afinidade de ligação relativa muito mais fraca para o receptor de andrógeno do que a testosterona ou a diidrotestosterona. Ao mesmo tempo, ele exibe uma meia-vida muito mais longa e menor afinidade para proteínas de ligação do soro em comparação. Essas características (entre outras) permitem que o estanozolol seja um esteroide anabolizante muito potente, apesar de sua afinidade mais fraca para a ligação ao receptor. Estudos recentes também confirmaram que seu modo primário de ação envolve a interação com o receptor de andrógeno celular. Embora não totalmente elucidado, o estanozolol pode ter propriedades adicionais (algumas potencialmente únicas) em relação ao antagonismo do receptor de progesterona, local de ligação de glicocorticóide de baixa afinidade interação e atividades independentes AR / PR / GR (receptor androgênico / receptor progestínico / receptor gonadotrófico). Em doses terapêuticas, o estanozolol não tem atividade progestacional significativa. O estanozolol é conhecido por suprimir fortemente os níveis de SHBG (globulina ligada ao hormônio sexual). Este traço é característico de todos os esteróides anabólicos e androgênicos, embora sua potência e forma de administração tornem o Winstrol® oral particularmente eficaz nesse aspecto. As proteínas de ligação ao plasma, como SHBG, agem para restringir temporariamente os hormônios esteroides de exercerem atividade no corpo e reduzem a porcentagem disponível de esteroide livre (ativo). O estanozolol oral pode ser útil para fornecer uma maior porcentagem de esteroides não ligados no corpo, especialmente quando tomado em combinação com um hormônio que é mais avidamente ligado por SHBG, como a testosterona.