| Tabela resumida | |
| Princípio ativo: | Fluoximesterona |
| Nome comercial mais conhecido: | Halotestin® |
| Família: | Derivados de testosterona |
| Forma: | Oral |
| Meia-vida: | 7 a 9 horas |
| Anabolismo (hipertrofia): | |
| Androgenia (masculinização): | |
| Estrogenismo (feminilização): | |
| Hepatoxidade: | |
| Efeito lipolítico (queima de gordura): | |
| Retenção hídrica: | |
| Distúrbios psicológicos: | |
| Disponibilidade (acesso no mercado): | |
| Preço (custo): | |
Introdução
A fluoximesterona foi descrita pela primeira vez em 1956. Mostrou possuir aproximadamente 20 vezes a potência anabólica da metiltestosterona. Logo depois, foi introduzida no mercado de medicamentos nos Estados Unidos com a marca Halotestin® (Upjohn).
Em seguida, passou a ser vendida como Ultandren® (Ciba).
A droga foi inicialmente descrita como um derivado halogenado da testosterona, possuindo potência anabólica e androgênica até 5 vezes maior do que a metiltestosterona.
A fluoximesterona é uma forma modificada de testosterona. Ele difere por:
- a adição de um grupo metil no carbono 17-alfa, que ajuda a proteger o hormônio durante a administração oral;
- a introdução de um grupo flúor no carbono 9 (alfa);
- a ligação de um grupo hidroxila no carbono 11 (beta), que inibe a aromatização de esteroides.
As duas últimas modificações também aumentam a atividade androgênica e biológica relativa do esteroide em relação à 17-alfa metiltestosterona.
Portanto, a fluoximesterona é um esteroide anabolizante oral derivado da testosterona. Mais especificamente, é um derivado da metiltestosterona, diferindo pela adição dos grupos 11-beta-hidroxi e 9-alfa-fluoro.
O resultado é um esteroide não aromatizável e potente por via oral, que exibe propriedades androgênicas extremamente fortes.
A fluoximesterona é consideravelmente mais androgênica do que a testosterona, e menos anabólica do que ela.
Isso torna a fluoximesterona uma droga de grande força, mas não o agente ideal para ganhar massa muscular.
Os efeitos predominantes observados ao tomar fluoximesterona são aumento da força, aumento da densidade muscular e aumento da definição, com apenas aumentos modestos de tamanho.
As diretrizes de prescrição iniciais recomendavam seu uso em ambos os sexos para a promoção do reparo e crescimento do tecido magro após condições como queimaduras, cicatrização retardada de fraturas, desnutrição crônica, doenças debilitantes, convalescença, paraplegia e catabolismo induzido pela administração de cortisona a longo prazo.
Também era usada em homens para tratar níveis insuficientes de androgênio e em mulheres para tratar sangramento anormal no útero e câncer de mama avançado.
Nos últimos anos, a fluoximesterona tem sido vista cada vez mais como um medicamento controverso aos olhos da maioria dos médicos.
Sua hepatotoxicidade e potencial impacto negativo de lipídios e fatores de risco cardiovascular são frequentemente citados como razões para evitar o uso desse agente em homens saudáveis para o tratamento de insuficiência androgênica.
Hoje, as preparações de testosterona (injeções, géis, adesivos, implantes, etc.) são as preferidas para esse propósito e complementam os mesmos andrógenos ausentes no corpo (testosterona, DHT), e não são derivados sintéticos e mais tóxicos.
A fluoximesterona permanece à venda nos EUA como um medicamento genérico e apenas em disponibilidade limitada fora dos Estados Unidos.
A composição e a dosagem podem variar de acordo com o país e o fabricante, embora geralmente contenham 2 mg, 2,5 mg, 5 mg ou 10 mg por comprimido.
As preparações farmacêuticas contendo fluoximesterona têm caído em desuso para a maioria das aplicações clínicas. A maior parte do fornecimento, atualmente, vem de fabricantes “underground” de esteroides.
Para que serve (efeitos esperados)
Como já visto, por ser um esteroide não aromatizável e potente por via oral, são esperados efeitos androgênicos extremamente fortes. A fluoximesterona é mais androgênica do que a testosterona, porém menos anabólica do que ela. Promove elevados ganhos de força, mas poucos ganhos de massa muscular.
Efeitos colaterais
Efeitos colaterais estrogênicos
A fluoximesterona não é aromatizada pelo corpo e não é mensuravelmente estrogênica. Um antiestrogênio não é necessário ao usar este esteroide, a ginecomastia não é uma preocupação, mesmo entre indivíduos sensíveis.
Uma vez que o estrogênio é o culpado usual da retenção de água, este esteroide, em vez disso, produz uma aparência magra e de qualidade para o físico, sem retenção de líquidos subcutâneos em excesso.
Isso o torna um esteroide favorável para uso durante os ciclos de cutting, quando a retenção de água e gordura são as principais preocupações.
Efeitos colaterais androgênicos
A fluoximesterona é classificada como um andrógeno. Os efeitos colaterais androgênicos são comuns com essa substância e podem incluir episódios de pele oleosa, acne e crescimento de pelos no corpo e face.
Os esteroides anabólicos e androgênicos também podem agravar a queda de cabelo masculino. Aqueles geneticamente propensos à queda de cabelo podem optar por um esteroide anabolizante mais suave e menos androgênico.
Como um andrógeno potente, este esteroide também pode aumentar a agressividade.
As mulheres também devem ser alertadas sobre os potenciais efeitos virilizantes dos esteroides anabólicos e androgênicos. Isso pode incluir engrossamento da voz, irregularidades menstruais, mudanças na textura da pele, crescimento de pelos faciais e aumento do clitóris.
A fluoximesterona parece ser um alvo importante para a enzima 5-alfa redutase. Isso é evidenciado pelo fato de que um grande número de seus metabólitos são encontrados como andrógenos 5-alfa reduzidos, que, juntamente com sua natureza androgênica externa, sugere que este esteroide está se convertendo em um esteroide muito mais ativo em tecidos-alvo responsivos a andrógenos, como como a pele, o couro cabeludo e a próstata.
Pode ser possível reduzir a androgenicidade relativa da fluoximesterona pelo uso concomitante de finasterida ou dutasterida.
É também digno de nota que a fluoximesterona demonstrou possuir propriedades androgênicas usuais. Em estudos humanos publicados em 1961, o esteroide apresentou uma tendência muito mais forte de promover o aumento fálico em comparação com outros efeitos androgênicos, como crescimento do cabelo, libido e mudanças no tom vocal.
A fluoximesterona estava oferecendo um perfil androgênico um pouco diferente em comparação com a testosterona e como tal demonstrou que era possível, em algum nível, ajustar o efeito da droga dentro da ampla categoria de ação androgênica.
A fluoximesterona continua sendo considerada um andrógeno, mas estudos como os anteriores sugerem que ela pode não oferecer um equivalente biológico completo da testosterona no que diz respeito à androgenicidade.
Efeitos colaterais hepatotóxicos
A fluoximesterona é um composto alquilado c17-alfa. Essa alteração protege o fármaco da desativação hepática, permitindo que uma porcentagem muito elevada do fármaco entre na corrente sanguínea após a administração oral.
Os esteroides anabólicos e androgênicos C17-alfa alquilados podem ser hepatotóxicos.
A exposição prolongada ou elevada pode resultar em danos no fígado. Em casos raros, pode ocorrer disfunção com risco de vida. É aconselhável visitar um médico periodicamente durante cada ciclo para monitorar a função hepática e a saúde geral.
A ingestão de esteróides c17-alfa alquilados é comumente limitada entre 6 a 8 semanas, em um esforço para evitar o aumento da tensão hepática.
Estudos que administraram 20 mg de fluoximesterona a um grupo de nove indivíduos do sexo masculino por duas semanas resultaram na maioria dos pacientes (6/9) notando retenção anormal de sulfobromoftaleína (BSP), um marcador de estresse hepático.
O uso de um suplemento de desintoxicação do fígado é aconselhado ao tomar qualquer esteroide anabólico e androgênico hepatotóxico.
Efeitos colaterais cardiovasculares
Os esteroides anabólicos e androgênicos podem ter efeitos deletérios sobre o colesterol sérico. Isso inclui uma tendência para reduzir os valores do colesterol HDL (bom) e aumentar os valores do colesterol LDL (mau), o que pode mudar o equilíbrio do HDL para o LDL em uma direção que favorece um maior risco de arteriosclerose.
O impacto relativo de um esteroide anabólico e androgênico nos lipídeos séricos depende da dose, via de administração (oral vs. injetável), tipo de esteroide (aromatizável ou não aromatizável) e nível de resistência ao metabolismo hepático.
A fluoximesterona tem um forte efeito no controle hepático do colesterol devido à sua resistência estrutural à degradação do fígado e via de administração.
Os esteroides anabólicos e androgênicos também podem afetar adversamente a pressão arterial e os triglicerídeos, reduzir o relaxamento endotelial e apoiar a hipertrofia ventricular esquerda, todos aumentando potencialmente o risco de doença cardiovascular e infarto do miocárdio.
Para ajudar a reduzir o esforço cardiovascular, é aconselhável manter um programa de exercícios cardiovasculares ativo e minimizar a ingestão de gorduras saturadas, colesterol e carboidratos simples em todos os momentos durante a administração ativa de AAS.
Suplementar com ómega 3 (4 gramas por dia) e uma fórmula natural de antioxidante também é recomendado.
Efeitos colaterais de supressão de testosterona
Todos os esteróides anabólicos e androgênicos, quando tomados em doses suficientes para promover o ganho muscular podem suprimir a produção endógena ou natural de testosterona.
Sem a intervenção de substâncias estimulantes da testosterona, os níveis de testosterona podem retornar ao normal entre 1 a 4 meses após a secessão da droga.
O hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado pode se desenvolver secundário ao abuso de esteroides, necessitando de intervenção médica.
Estudo em que administrados 10 mg, 20 mg ou 30 mg de fluoximesterona a 9 indivíduos saudáveis do sexo masculino por até 12 semanas demonstrou forte supressão dos níveis de testosterona endógena, com efeitos inconsistentes nos níveis de gonadotrofina.
Embora não seja totalmente compreendida, a fluoximesterona é proposta por ter um efeito supressor direto na esteroidogênese testicular, que não é mediado pelas gonadotrofinas de supressão.
Ciclos comuns
Estudos demonstraram que tomar um esteroide anabolizante oral com alimentos pode diminuir sua biodisponibilidade. Isso é causado pela natureza lipossolúvel dos hormônios esteroides, que podem permitir que parte do medicamento se dissolva com a gordura alimentar não digerida, reduzindo sua absorção gastrointestinal trato.
Para utilização máxima, este esteroide, deve ser tomado com o estômago vazio.
Administração em homens
Para propósitos de melhoria física ou de desempenho, uma dosagem diária oral eficaz estaria na faixa de 10 a 40 mg, tomados em ciclos com duração não superior a 6 a 8 semanas, para minimizar a hepatotoxicidade.
Este nível é suficiente para aumentos mensuráveis na força muscular, que podem ser acompanhados por aumentos modestos na massa muscular magra.
A fluoximesterona é comumente usada por atletas em esportes com restrição de peso, como luta livre, levantamento de peso e boxe, devido ao fato de que a força adquirida com a droga geralmente não é acompanhada por grandes aumentos no peso corporal.
Quando usado corretamente, pode permitir que um competidor fique dentro de uma faixa de peso especificada, mas melhore drasticamente seu desempenho.
A fluoximesterona também é comumente usada na preparação de competições de musculação. Quando o competidor tem um percentual de gordura corporal aceitavelmente baixo, o forte nível de androgênio (na ausência de estrogênio em excesso) pode provocar uma aparência extremamente rígida e definida (“rasgada”) nos músculos.
Além disso, a mudança na proporção androgênio e estrogênio parece provocar um estado em que o corpo pode estar mais inclinado a queimar o excesso de gordura e evitar novo armazenamento de gordura.
O efeito de “endurecimento” da fluoximesterona seria, portanto, um pouco semelhante ao observado com a trembolona, embora seja sem o mesmo nível de ganho de massa.
Nas fases de corte, um anabolizante mais suave como Deca-Durabolin® (decanoato de nandrolona) ou Equipoise® (undecilenato de boldenona) é comumente combinado com fluoximesterona, pois, fornecem um bom efeito anabólico sem acúmulo excessivo de estrogênio.
Na combinação com outras drogas, a fluoximesterona fornece um componente androgênico bem necessário, ajudando a promover um ganho mais sólido e definido de massa muscular, com menos interferência na energia e libido, do que poderia ser obtido com um agente basicamente anabólico sozinho.
Talvez o Primobolan-Depot® seja uma escolha ainda melhor, já que com essa combinação não há acúmulo de estrogênio e, da mesma forma, menos preocupação com a retenção de água e gordura.
Para massa, pode-se usar alternadamente uma testosterona injetável. Uma mistura de 400 mg por semana de enantato de testosterona e 20 a 30 mg por dia de fluoximesterona, por exemplo, geralmente fornece aumentos excepcionais de força e massa muscular magra.
Um nível mais significativo de efeitos colaterais androgênicos geralmente acompanha tal combinação, como ambos os compostos exibem forte atividade androgênica no corpo.
Administração em mulheres
A fluoximesterona não é recomendada para mulheres para propósitos de melhoria física ou de desempenho. A sua forte natureza androgênica e efeitos colaterais virilizantes desaconselha o uso.
AVISO: CONSULTE UM MÉDICO ANTES DE TOMAR QUALQUER MEDICAMENTO. As informações apresentadas neste site não substituem prescrição médica personalizada. O conteúdo postado é meramente informativo.
Referências
- Anabolics (William Llewellyn);
- Hormônios no Fisiculturismo (Dudu Haluch);
- Esteroides Anabólico Androgênicos (Lucas Caseri);
- Endocrinologia Feminina e Andrologia (Ruth Clapauch).
Nomes de referência: Ora-Testryl®, Ultandren®, Androfluoreno; NSC-12165; 9α-Fluoro-11β-hidroxi-17α-metiltestosterona; 9α-Fluoro-17α-methylandrost-4-en-11β, 17β-diol-3-ona.
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