Oximetolona (Hemogenin®)

Introdução

A oximetolona foi descrita pela primeira vez em 1959. O agente foi lançado nos Estados Unidos como um medicamento de prescrição durante o início dos anos 1960, vendido sob as marcas Anadrol®-50 (Syntex) e Androyd® (Parke Davis & Co).

A Syntex desenvolveu o agente esteroide e deteve os direitos de patente sobre ele até cair a patente.

A droga foi originalmente aprovada para uso em condições patológicas onde a ação anabólica era necessária.

Os usos indicados incluíram debilitação geriátrica, estados crônicos de baixo peso, preservação pré e pós-operatória da massa magra, convalescença de infecção, doença gastrointestinal, osteoporose e condições catabólicas gerais.

A dose recomendada para tais usos era geralmente 2,5 mg 3 vezes ao dia.

O medicamento foi originalmente fornecido em comprimidos de 2,5 mg, 5 mg ou 10 mg.

Apesar dos muitos usos terapêuticos potenciais ou de uma forte atividade anabólica dessa droga, o FDA restringiu estritamente os usos indicados da oximetolona.

Em meados da década de 1970, a droga foi aprovada pela FDA apenas para o tratamento indicado de anemia caracterizada pela produção deficiente de glóbulos vermelhos (RBC).

A estimulação da eritropoiese é um efeito característico de quase todos os esteroides anabolizantes, que tendem a aumentar as concentrações de hemácias.

A oximetolona, entretanto, parecia bastante eficiente neste aspecto, demonstrando um aumento nos níveis de eritropoietina em até 5 vezes.

Isso levou à sua adoção para este uso médico relativamente novo, bem como à instituição de uma dosagem maior (50 mg) com o produto Anadrol®-50, dose necessária para um efeito mais forte na contagem de hemácias.

Entretanto, a droga foi descontinuada. O desinteresse financeiro finalmente levou a Syntex a interromper a produção do Anadrol 50 dos EUA em 1993, mesma época em que decidiram abandonar este medicamento em vários países estrangeiros.

O Plenastril® da Suíça e da Áustria foi descartado, a seguir, o Oxitosona® da Espanha.

Na década de 1990, muitos atletas temiam que a oximetolona poderia restar indisponível para sempre.

Em julho de 1997, a Syntex vendeu todos os direitos do Anadrol-50 nos EUA, Canadá e México para a Unimed Pharmaceuticals.

A Unimed reintroduziu o Anadrol®-50 no mercado dos EUA em 1998, desta vez para tratar pacientes com HIV/AIDS. Os pacientes com HIV costumam ser anêmicos. A anemia geralmente é causada pela própria doença, por doenças oportunistas ou pelos medicamentos antirretrovirais.

A anemia em pacientes com HIV é decorrente da produção diminuída de glóbulos vermelhos na medula óssea.

A Unimed iniciou os testes com Anadrol para tratar a caquexia associada a HIV e continuou a pesquisar seu uso no tratamento de doenças pulmonares obstrutivas crônicas e a lipodistrofia (um distúrbio identificado por uma perda seletiva de gordura corporal, resistência à insulina, diabetes, níveis altos de triglicerídeos e fígado gorduroso).

Em abril de 2006, a Solvay Pharmaceuticals (empresa-mãe da Unimed) vendeu os direitos do Anadrol®-50 para a Alaven Pharmaceutical, LLC.

A Alaven continua a comercializar a droga nos Estados Unidos, embora, dada a transição, seja incerto quais usos adicionais a empresa planeja dar para a oximetolona.

No momento, uma única indicação aprovada pela FDA continua sendo o tratamento de anemia por deficiência de glóbulos vermelhos.

A oximetolona permanece disponível fora dos Estados Unidos, embora ainda seja vendida principalmente em mercados menores e menos regulamentados.

A composição e dosagem podem variar de acordo com o país e o fabricante.

A maioria das marcas vende o esteroide em comprimidos de 50 mg.

A oximetolona é uma forma modificada de dihidrotestosterona.

Dela difere pela:

• adição de um grupo metil no carbono 17-alfa, que ajuda a proteger o hormônio durante a administração oral;
• introdução de um grupo 2-hidroximetileno, que inibe seu metabolismo pela enzima 3-hsd e muito aumenta a atividade anabólica e biológica relativa da metildi-hidrotestosterona.

No Brasil, o medicamento foi vendido pela Syntrex como Hemogenin®. Hoje o medicamento é produzido pela Sanofi-Aventis e também pode ser manipulado em farmácia.

Para que serve (efeitos esperados)

A oximetolona é um esteroide anabolizante oral potente derivado da diidrotestosterona. É um primo próximo da metildi-hidrotestosterona (mestanolona), diferindo apenas pela adição de um grupo 2-hidroximetileno.

Isso cria um esteroide com atividade consideravelmente diferente da mestanolona, de modo que é muito difícil fazer comparações entre as duas drogas.

Para começar, a oximetolona é um hormônio anabólico muito potente. A diidrotestosterona e a mestanolona são ambas muito fracas nesse aspecto, devido ao fato de que essas moléculas não serem muito estáveis no ambiente de alta enzima (3-alfa hidroxiesteróide desidrogenase) do tecido muscular.

Em vez disso, a oximetolona permanece altamente ativa no tecido muscular, como já foi relatado em testes de ensaios em animais, que demonstraram uma atividade anabólica significativamente maior do que a testosterona ou a metiltestosterona.

Esses ensaios laboratoriais sugerem que a androgenicidade da oximetolona também é muito baixa (1/4 a 1/7 de sua atividade anabólica). Porém, os resultados do mundo real, em humanos, sugerem que a androgenicidade seja maior do que isso.

A oximetolona é considerada por muitos o esteroide mais poderoso disponível comercialmente.

Um iniciante provavelmente ganhará 8 a 10 kilos de massa corporal usando a oximetolona, geralmente dentro de 6 semanas de uso.

Este esteroide produz muita retenção de água, então, uma boa parte desse ganho será o peso da água.

Isso geralmente tem pouca importância para o usuário, por estar se sentindo muito grande e forte ao tomar oximetolona.

Embora a "aparência suave" ou inchada que resulta da retenção de água não seja muito atraente, a oximetolona ajuda bastante no ganho de tamanho e de resistência.

O músculo mais cheio se contrai melhor e recebe um nível de proteção pela água extra mantida dentro e ao redor dos tecidos conjuntivos. Isso permite mais elasticidade e diminui a chance de lesões ao se levantar pesos pesados.

Deve-se notar, entretanto, que um ganho muito rápido de massa também pode colocar muita pressão nos tecidos conjuntivos. O rompimento do tecido peitoral e do bíceps é comumente associado ao levantamento de peso durante o uso de esteroides, e a oximetolona costuma ser um causador comum desses rompimentos musculares.

Efeitos colaterais

Efeitos colaterais estrogênicos

A oximetolona é um esteroide altamente estrogênico. A ginecomastia costuma ser uma preocupação durante o tratamento e pode se apresentar bem no início do ciclo (principalmente quando são usadas doses mais altas).

Ao mesmo tempo, a retenção de água pode se tornar um problema, causando uma perda notável de definição muscular à medida que a retenção de água subcutânea e os níveis de gordura aumentam.

Para evitar fortes efeitos colaterais estrogênicos, pode ser necessário usar um antiestrogênico como tamoxifeno ou clomifeno.

É importante observar que a oximetolona não se converte diretamente em estrogênio no corpo. Este esteroide é um derivado da diidrotestosterona e, como tal, não pode ser aromatizado. Compostos antiaromatase, como anastrozol, da mesma forma, não afetarão a estrogenicidade relativa deste esteroide.

Alguns sugeriram que o alto nível de atividade estrogênica na oximetolona se deve, na verdade, à ação da droga como uma progestina, semelhante à nandrolona.

Os efeitos colaterais de estrogênios e progestágenos podem ser muito semelhantes, o que pode ter tornado essa explicação plausível.

No entanto, houve um estudo médico examinando a atividade progestacional da oximetolona que concluiu que essa atividade não estava presente.

Com esses estudos, parece mais plausível que a oximetolona possa ativar o receptor de estrogênio, semelhante, mas mais profundamente do que o androgênio estrogênico metandriol.

Efeitos colaterais androgênicos 

Embora a oximetolona seja classificada como um esteroide anabolizante, os efeitos colaterais androgênicos ainda são possíveis com esta substância. Isso pode incluir crises de:

• pele oleosa;
• acne;
• crescimento de pelos faciais e corporais.

Doses mais altas têm maior probabilidade de causar esses efeitos colaterais. Os esteroides anabólicos e androgênicos também podem agravar a queda de cabelo de padrão masculino.

As mulheres também podem sofrer efeitos virilizantes usando esteroides anabolicos e androgênicos. Isso pode incluir:

• engrossamento da voz;
• irregularidades menstruais;
• mudanças na textura da pele;
• crescimento de pelos faciais;
• aumento do clitóris.

Embora o Anadrol® seja classificado como um esteroide anabolizante, ele apresenta um componente androgênico notável.

É interessante notar que a oximetolona apresenta tendência para se converter em dihidrotestosterona no corpo, embora isso não ocorra por meio da enzima 5-alfa redutase.

A oximetolona já é um esteroide à base de dihidrotestosterona, portanto, essa alteração não pode ocorrer.

Além da alquilação alfa c-17 adicionada, a oximetolona difere do DHT apenas pela adição de um grupo 2-hidroximetileno.

Esse agrupamento pode ser removido metabolicamente, reduzindo a oximetolona ao potente andrógeno 17alfa-metil dihidrotestosterona (mestanolona).

Há poucas dúvidas de que essa biotransformação contribui pelo menos em algum nível para a natureza androgênica desse esteroide.

Observe que, uma vez que a 5-alfa redutase não está envolvida, a androgenicidade relativa da oximetolona não é afetada pelo uso concomitante de finasterida ou dutasterida.

Efeitos colaterais de hepatotoxicidade

A oximetolona é um composto alquilado c17-alfa. Essa alteração protege o fármaco da desativação hepática, permitindo que uma porcentagem muito elevada do fármaco entre na corrente sanguínea após a administração oral.

Os esteroides anabolicos e androgênicos C17-alfa alquilados podem ser hepatotóxicos.

A exposição prolongada ou elevada pode resultar em danos no fígado.

Em casos raros, pode ocorrer disfunção com risco de vida.

É aconselhável visitar um médico periodicamente durante cada ciclo para monitorar a função hepática e a saúde geral.

A ingestão de esteroides c17-alfa alquilados é comumente limitada entre 6 a 8 semanas, em um esforço para evitar o aumento do dano hepático.

A oximetolona tem um anel A saturado, o que reduz ligeiramente sua hepatotoxicidade relativa.

Ainda assim, este agente, nas doses comumente usadas, pode apresentar hepatotoxicidade substancial para o usuário.

Os estudos que administraram 50 mg ou 100 mg por dia a 31 homens idosos durante 12 semanas produziram aumentos significativos nas enzimas hepáticas (transaminases AST e ALT).

Um segundo estudo administrando 50 mg por dia a 30 pacientes por até mais de um ano demonstrou elevações na gama-glutamiltransferase (GGT) em 17% dos pacientes, aumentos significativos na bilirrubina em 10% e aumentos de albumina sérica em 20%.

O potencial de hepatotoxicidade ainda deve ser considerado cuidadosamente antes do uso.

O uso de um suplemento de desintoxicação do fígado é aconselhado ao se tomar qualquer esteroide anabólico e androgênico hepatotóxico.

Efeitos colaterais cardiovasculares

Os esteroides anabólicos e androgênicos podem ter efeitos deletérios sobre o colesterol sérico. Isso inclui uma tendência para reduzir os valores do colesterol HDL (bom) e aumentar os valores do colesterol LDL (mau), o que pode mudar o equilíbrio do HDL para o LDL em uma direção que favorece um maior risco de arteriosclerose.

O impacto relativo de um esteroide anabólico e androgênico nos lipídeos séricos depende da dose, via de administração (oral vs. injetável), tipo de esteroide (aromatizável ou não aromatizável) e nível de resistência ao metabolismo hepático.

Os esteroides anabólicos e androgênicos também podem afetar adversamente a pressão arterial e os triglicerídeos, reduzir o relaxamento endotelial e causar a hipertrofia ventricular esquerda, todos aumentando potencialmente o risco de doença cardiovascular e infarto do miocárdio.

A oximetolona tem um forte efeito no controle hepático do colesterol devido à sua resistência estrutural à degradação do fígado e via de administração.

Estudo onde se administrou 50 mg ou 100 mg por dia a um grupo de homens idosos por 12 semanas demonstrou aumentos insignificantes no colesterol LDL, acompanhados por supressões muito significativas (dramáticas) do colesterol HDL (redução de 19 e 23 pontos nos grupos de 50 mg e 100 mg , respectivamente).

O uso de oximetolona deve ser realizado somente após consideração cuidadosa em pessoas com colesterol alto ou história familiar de doença cardíaca.

Para ajudar a reduzir o esforço cardiovascular, é aconselhável manter um programa de exercícios cardiovasculares ativo e minimizar a ingestão de gorduras saturadas, colesterol e carboidratos simples em todos os momentos durante a administração ativa de AAS.

Suplementar com óleos de peixe (4 gramas por dia) e uma fórmula natural antioxidante é recomendado.

Efeitos colaterais de supressão de testosterona

Todos os esteroides anabólicos e androgênicos, quando tomados em doses suficientes para promover o ganho muscular, podem suprimir a produção endógena de testosterona.

Sem a intervenção de substâncias estimulantes da testosterona, os níveis de testosterona podem retornar ao normal dentro de 1 a 4 meses após a secessão da droga.

O hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado pode se desenvolver secundário ao abuso de esteroides, necessitando de intervenção médica.

Ao interromper a oximetolona, a falha pode ser tão poderosa quanto os resultados do ciclo.

Para começar, o nível de retenção de água diminuirá rapidamente, diminuindo drasticamente o peso corporal do usuário.

Isso é esperado, e não é muito preocupante.

O que geralmente é mais preocupante é restaurar a produção endógena de testosterona com um programa de TPC adequado.

Ao encerrar o uso da oximetolona, alguns usuários utilizam um esteroide injetável "mais suave" como Deca-Durabolin® por algumas semanas. Isso é um esforço para “endurecer a nova massa” e pode ser uma prática eficaz, pelo menos do ponto de vista mental.

É provável que haja uma queda de peso ao se fazer a troca, embora o resultado final ainda seja frequentemente visto como permitindo a retenção de mais massa muscular (de qualidade).

Lembre-se, porém, que a produção natural de testosterona não será recuperada durante a terapia com a Deca-Durabolin®.

Ciclos comuns

Estudos demonstraram que tomar um esteroide anabolizante oral com alimentos pode diminuir sua biodisponibilidade.

Isso é causado pela natureza lipossolúvel dos hormônios esteroides, que podem permitir que parte da droga se dissolva na gordura alimentar não digerida, reduzindo sua absorção pelo trato gastrointestinal.

Para utilização máxima, este esteroide deve ser tomado com o estômago vazio.

Administração em homens

As diretrizes iniciais de prescrição de oximetolona recomendavam uma dosagem de 2,5 mg 3 vezes ao dia para reverter o processo de perda de peso e proporcionar ganho de massa corporal magra.

Em alguns casos, foram utilizadas doses de até 30 mg ao dia.

As diretrizes de prescrição atuais recomendam uma dosagem de 1 a 5 mg por quilograma de peso corporal por dia para o tratamento da anemia, embora indiquem que uma dose de 1 a 2 mg por quilograma de peso corporal seja normalmente suficiente.

Uma pessoa de 75 kg tomaria aproximadamente 150 mg por dia no nível de dosagem de 2 mg/kg.

Em alguns países, recomenda-se limitar a dosagem de oximetolona a 100 mg por dia.

A terapia geralmente é administrada por um período mínimo de três meses.

Quando usada para propósitos de melhoria física ou de desempenho, uma dosagem diária eficaz cairia na faixa de 25 a 150 mg, tomada em ciclos com duração não superior a 6 a 8 semanas para minimizar a hepatotoxicidade.

Este nível é necessário para aumentos dramáticos na massa e força muscular.

Doses mais altas DEVEM SER EVITADAS devido à forte natureza estrogênica da droga (ginecomastia), bem como ao alto potencial de hepatotoxicidade.

Administração em mulheres

As informações de prescrição de oximetolona nos EUA não fazem distinção de dose para mulheres. A oximetolona geralmente não é recomendada para mulheres com o objetivo de melhorar o físico ou o desempenho devido à sua tendência muito forte em efeitos virilizantes.

AVISO: CONSULTE UM MÉDICO ANTES DE TOMAR QUALQUER MEDICAMENTO. As informações apresentadas neste site não substituem prescrição médica personalizada. O conteúdo postado é meramente informativo.

Referências

1. Anabolics (William Llewellyn);
2. Hormônios no Fisiculturismo (Dudu Haluch);
3. Esteroides Anabólico Androgênicos (Lucas Caseri);
4. Endocrinologia Feminina e Andrologia (Ruth Clapauch).

Nomes de referência: Anadrol®, Androyd®, Plenastril®, Oxitosona®, 17β-hidroxi-2-hidroximetileno- 17α-metil-3-androstanona.

Vídeos relevantes

Indisponível.

Links relevantes

Indisponível.