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O que é a testosterona em gel? A testosterona em gel é uma preparação farmacêutica destinada à aplicação tópica, contendo testosterona pura (base, não esterificada) dispersa em um veículo, comumente um gel hidroalcoólico. Sua formulação é projetada para ser aplicada diretamente sobre a pele intacta, permitindo que a testosterona, uma molécula lipofílica, seja absorvida através das camadas da pele (absorção transdérmica) e alcance a corrente sanguínea sistêmica. Esta forma de administração representa uma alternativa não invasiva às formulações injetáveis para a terapia de reposição de testosterona (TRT). O objetivo principal do uso diário do gel é fornecer uma reposição hormonal que busca mimetizar o ritmo circadiano natural da produção de testosterona, resultando em níveis séricos relativamente estáveis ao longo do dia, diferentemente dos picos e vales associados a algumas formas injetáveis. Um pouco da história O desenvolvimento de sistemas para a administração transdérmica de testosterona foi motivado pela necessidade de superar limitações das terapias existentes para o hipogonadismo masculino. As injeções intramusculares de ésteres de testosterona, embora eficazes, frequentemente resultavam em flutuações suprafisiológicas e subfisiológicas dos níveis hormonais entre as doses, o que podia impactar o humor, a energia e a libido do paciente. Por outro lado, as formulações orais de testosterona modificada (esteroides C17-alfa-alquilados) estavam associadas a um risco significativo de hepatotoxicidade. A busca por uma entrega mais estável e segura levou ao desenvolvimento dos primeiros adesivos transdérmicos de testosterona nas décadas de 1980 e 1990. Embora representassem um avanço ao permitir a absorção contínua, esses adesivos frequentemente causavam irritação cutânea significativa no local de aplicação, limitando sua aceitabilidade e adesão ao tratamento por parte dos pacientes. Nesse contexto, os géis de testosterona surgiram no final dos anos 1990 e início dos anos 2000 como uma alternativa transdérmica com melhor perfil de tolerabilidade cutânea. Um dos pioneiros e mais bem-sucedidos foi o AndroGel®, lançado nos Estados Unidos em 2000 pela Unimed Pharmaceuticals (posteriormente Solvay/AbbVie), após estudos clínicos demonstrarem sua eficácia e um perfil de reações cutâneas locais consideravelmente menor em comparação aos adesivos disponíveis na época. Logo após, outras marcas como Testim® e Testogel® (Besins Healthcare/Bayer) foram introduzidas em diversos mercados, seguidas por formulações com diferentes concentrações ou sistemas de aplicação, como bombas dosadoras (pump) e aplicadores específicos (ex: Fortesta®, Axiron®). Os géis rapidamente ganharam popularidade como opção de TRT, oferecendo a conveniência da autoaplicação diária e a manutenção de níveis séricos de testosterona relativamente estáveis dentro da faixa fisiológica. No entanto, desde o início, duas limitações importantes foram reconhecidas: a variabilidade interindividual na absorção transdérmica e, crucialmente, o risco inerente de transferência inadvertida da testosterona para outras pessoas através do contato pele a pele com o local de aplicação. Este último ponto tornou-se um foco central nas advertências de segurança e nas instruções de uso desses produtos. Status legal No Brasil, a testosterona em gel, assim como outras formulações de testosterona e esteroides anabolizantes, está sujeita a controle regulatório rigoroso. Classificação ANVISA: a testosterona, seus sais e isômeros são classificados como Substâncias Anabolizantes e constam na Lista C5 da Portaria SVS/MS nº 344/98 e suas atualizações subsequentes. Esta classificação reflete o potencial de abuso e os riscos associados ao uso indevido. Exigência de prescrição: devido à sua classificação na Lista C5, a dispensação de testosterona em gel exige a apresentação de uma Receita de Controle Especial (RCE) emitida em duas vias, sendo uma retida pela farmácia. Disponibilidade no mercado brasileiro Produtos industrializados: diversas marcas comerciais de testosterona em gel, como AndroGel® (Besins Healthcare), estão registradas na ANVISA e disponíveis em farmácias e drogarias, mediante a apresentação da RCE. Manipulação: embora seja tecnicamente possível manipular géis transdérmicos de testosterona em farmácias de manipulação, esta prática é menos comum e apresenta desafios significativos. A complexidade reside em garantir a concentração correta do princípio ativo, a escolha de um veículo que promova a absorção transdérmica adequada e consistente, e a estabilidade da formulação. Estudos e diretrizes frequentemente recomendam o uso de preparações comerciais padronizadas devido à potencial variabilidade das formulações manipuladas. Mercado paralelo: assim como outros esteroides anabolizantes, existe a possibilidade de desvio da testosterona em gel para o mercado ilegal. Contudo, devido ao custo relativamente mais alto por dose efetiva e à menor praticidade para atingir doses suprafisiológicas em comparação com os injetáveis, o desvio para fins de abuso em performance pode ser menos prevalente. Regulamentação do Conselho Federal de Medicina (CFM) O Conselho Federal de Medicina (CFM) publicou a Resolução CFM nº 2.333/2023. Esta resolução veda explicitamente aos médicos a prescrição de terapias hormonais com esteroides androgênicos e anabolizantes – incluindo a testosterona – com finalidade puramente estética (sem diagnóstico de deficiência hormonal), para ganho de massa muscular ou para melhora do desempenho esportivo em atletas amadores ou profissionais. A resolução se baseia na falta de evidências científicas robustas que comprovem benefícios que superem os riscos potenciais à saúde nesses contextos, reforçando que o uso da testosterona deve se restringir às indicações terapêuticas comprovadas, como o hipogonadismo masculino diagnosticado. Esta normativa clara visa coibir o uso indevido e proteger a saúde dos pacientes, mas evidencia a tensão existente entre a demanda por usos não médicos e as diretrizes clínicas e regulatórias baseadas em segurança e eficácia comprovadas. Status de doping A testosterona é classificada pela Agência Mundial Antidoping (WADA) como um agente anabolizante, pertencente à subcategoria S1.1 Esteroides Androgênicos Anabolizantes (AAS). Como substância da classe S1, a testosterona é proibida permanentemente, tanto em competição quanto fora de competição, para todos os atletas sujeitos ao Código Mundial Antidoping. Detecção em testes antidoping A testosterona administrada exogenamente através do gel pode ser detectada em testes antidoping. Métodos sofisticados, como a Espectrometria de Massa de Razão Isotópica (IRMS), são capazes de diferenciar a testosterona exógena daquela produzida endogenamente pelo organismo, analisando a razão dos isótopos de carbono na urina do atleta. Um perfil esteroidal atípico também pode indicar o uso exógeno. Embora a interrupção da aplicação diária do gel resulte em uma queda relativamente rápida dos níveis séricos de testosterona (retornando à linha de base em cerca de 3 a 5 dias), a janela de detecção no controle de dopagem pode ser mais longa. Metabólitos da testosterona ou alterações no perfil esteroidal podem permanecer detectáveis na urina por vários dias ou até algumas semanas após a cessação do uso, tornando o uso de testosterona em gel extremamente arriscado para atletas que podem ser submetidos a testes. Contexto no fisiculturismo O uso de testosterona em gel, assim como qualquer outro esteroide anabolizante, é estritamente proibido no fisiculturismo natural. No fisiculturismo tradicional (untested), mesmo em categorias onde o controle de dopagem é inexistente ou menos rigoroso, a testosterona em gel é considerada uma opção impraticável e ineficaz para os objetivos de hipertrofia e ganho de força significativos (níveis suprafisiológicos) almejados por muitos atletas. As razões para essa inadequação são múltiplas e interligadas: Absorção limitada e variável: a biodisponibilidade transdérmica da testosterona em gel é relativamente baixa (aproximadamente 10% da dose aplicada é absorvida sistemicamente para algumas formulações) e pode variar entre indivíduos e condições de aplicação. Isso torna extremamente difícil, senão impossível, atingir e manter os níveis séricos muito elevados de testosterona geralmente buscados para maximizar o anabolismo muscular no fisiculturismo de alta performance. Custo proibitivo: para tentar compensar a baixa absorção e atingir doses suprafisiológicas, seria necessário aplicar quantidades massivas de gel diariamente. Por exemplo, para absorver 50mg/dia (uma dose ainda moderada para muitos fisiculturistas), seria preciso aplicar cerca de 500mg de testosterona em gel (equivalente a 10 sachês de 50mg de AndroGel® 1%), o que tornaria o custo financeiro proibitivo. Inconveniência: a aplicação diária de grandes volumes de gel em áreas extensas do corpo é impraticável e inconveniente. Risco elevado de transferência: o uso de grandes quantidades de gel aumentaria exponencialmente o risco de transferência acidental para parceiros, filhos, ou outras pessoas, com potenciais consequências graves para a saúde deles. Em suma, as características farmacocinéticas intrínsecas (baixa biodisponibilidade) e o custo associado tornam o gel de testosterona uma escolha fundamentalmente inadequada para os objetivos de doping no fisiculturismo, onde se buscam níveis hormonais muito elevados de forma mais controlável e econômica, geralmente através de formulações injetáveis.

Oxandrolona é um esteroide anabolizante oral derivado da diidrotestosterona (DHT). Ele foi projetado para ter uma separação muito forte de efeito anabólico e androgênico, e nenhuma atividade estrogênica ou progestacional significativa. Como ela é uma forma modificada de diidrotestosterona, apresenta as seguintes diferenças: adição de um grupo metil no carbono 17-alfa para proteger o hormônio durante a administração oral; substituição do carbono-2 no anel A por um átomo de oxigênio. A oxandrolona é o único esteroide comercialmente disponível com tal substituição em sua estrutura de anel básico, uma alteração que aumenta consideravelmente a força anabólica do esteroide (em parte tornando-o resistente ao metabolismo pela 3-hidroxiesteróide desidrogenase no tecido do músculo esquelético). A oxandrolona é conhecida por ser bastante suave no que diz respeito aos esteroides orais, bem feita para a promoção de força e ganhos de tecido muscular de qualidade sem efeitos colaterais significativos. Miligrama por miligrama, exibe até seis vezes a atividade anabólica da testosterona em testes laboratoriais, com significativamente menos androgenicidade. Esta droga é a favorita de fisiculturistas em dieta e atletas competitivos em esportes de desempenho anaeróbio/velocidade, eis que sua tendência é para promover ganho de tecido muscular puro (sem retenção de gordura ou água) e se encaixa bem com os objetivos desejados por esses atletas. A oxandrolona foi descrita pela primeira vez em 1962. Ela foi empregada num medicamento vários anos depois, pela gigante farmacêutica G.D. Searle & Co., que agora se chama Pfizer. A droga foi vendida nos Estados Unidos e na Holanda sob o nome comercial Anavar®. A Searle também vendeu/licenciou o medicamento sob diferentes nomes comerciais, incluindo Lonavar® (Argentina, Austrália), Lipidex® (Brasil), Antitriol® (Espanha), Anatrophill® (França) e Protivar®. A oxandrolona foi projetada para ser um anabolizante oral extremamente suave, que poderia até ser usado com segurança por mulheres e crianças. Nesse sentido, o laboratório Searle parece ter conseguido sucesso nesse projeto, pois, a droga Anavar® demonstrou um alto grau de sucesso terapêutico e de tolerabilidade em homens, mulheres e crianças. Durante seus primeiros anos, o Anavar® foi oferecido para uma série de aplicações terapêuticas. Dentre elas estão: promoção do crescimento do tecido magro durante a doença catabólica; promoção do crescimento do tecido magro após cirurgia, trauma, infecção e administração prolongada de corticosteroides; suporte de densidade óssea em pacientes com osteoporose. Na década de 1980, o FDA refinou ligeiramente as aplicações aprovadas de oxandrolona para incluir a promoção do ganho de peso após cirurgia, infecção crônica, trauma ou perda de peso sem razão fisiopatológica definida. Apesar de seu histórico contínuo de segurança, Searle decidiu interromper voluntariamente a venda de Anavar® em 1 de julho de 1989. As vendas atrasadas e a crescente preocupação do público sobre o uso atlético de esteroides anabolizantes pareciam estar na raiz dessa decisão. Com a marca Anavar® fora do mercado, a oxandrolona desapareceu completamente das farmácias americanas. Logo depois, os produtos da oxandrolona nos mercados internacionais (muitas vezes vendidos pela Searle ou sob licença) também começaram a desaparecer, à medida que o principal fabricante global da droga continuava se retirando do mercado de esteroides anabolizantes. Por vários anos, durante o início dos anos 1990, parecia que o Anavar® estava em seu caminho para fora do comércio para sempre. A oxandrolona voltou ao mercado dos EUA seis anos depois. O produto voltou às prateleiras das farmácias em dezembro de 1995, desta vez com o nome Oxandrin®, da Bio-Technology General Corp. (BTG). O BTG continuaria a vendê-lo para usos aprovados pela FDA envolvendo preservação de massa magra, mas também recebeu o status de medicamento órfão para o tratamento de perda massa magra em consequência da AIDS, hepatite alcoólica, síndrome de Turner em meninas e retardo constitucional de crescimento e puberdade em meninos. O status de medicamento órfão deu ao BTG um monopólio de 7 anos sobre o medicamento para esses novos usos, permitindo-lhes proteger um preço de venda muito alto. Muitos pacientes ficaram indignados ao saber que o medicamento custaria a eles (no preço de atacado) entre US$ 3,75 e US$ 30 por dia, o que era muito mais caro do que o Anavar, que havia saído do mercado há apenas alguns anos. O lançamento de um comprimido de 10 mg do Oxandrin® da BTG, vários anos depois, não reduziu o custo relativo da droga. O Oxandrin® continua a ser vendido nos EUA, mas agora está sob o rótulo Savient® (anteriormente conhecido como BTG). É atualmente aprovado pelo FDA para “terapia adjuvante para promover ganho de peso após perda de peso após cirurgia extensa, infecções crônicas ou trauma grave e em alguns pacientes que sem razões fisiopatológicas definidas não conseguem ganhar ou manter o peso normal, para compensar o catabolismo da proteína associado à administração prolongada de corticosteroides e para o alívio da dor óssea que freqüentemente acompanha a osteoporose.” Versões genéricas do medicamento já estão disponíveis nos EUA, o que reduziu o preço da terapia com oxandrolona. Fora dos EUA, a oxandrolona permanece disponível, embora não amplamente. No Brasil, está legalmente presente nas farmácias de manipulação. A oxandrolona está disponível em mercados selecionados de medicamentos para humanos. A composição e dosagem podem variar de acordo com o país e o fabricante. A droga Anavar® original continha 2,5 mg de esteroide por comprimido. A droga Oxandrin contém 2,5 mg ou 10 mg por comprimido. Outras marcas modernas geralmente contêm 2,5 mg, 5 mg ou 10 mg de esteroide por comprimido.