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Oxandrolona é um esteroide anabolizante oral derivado da diidrotestosterona (DHT). Ele foi projetado para ter uma separação muito forte de efeito anabólico e androgênico, e nenhuma atividade estrogênica ou progestacional significativa. Como ela é uma forma modificada de diidrotestosterona, apresenta as seguintes diferenças: adição de um grupo metil no carbono 17-alfa para proteger o hormônio durante a administração oral; substituição do carbono-2 no anel A por um átomo de oxigênio. A oxandrolona é o único esteroide comercialmente disponível com tal substituição em sua estrutura de anel básico, uma alteração que aumenta consideravelmente a força anabólica do esteroide (em parte tornando-o resistente ao metabolismo pela 3-hidroxiesteróide desidrogenase no tecido do músculo esquelético). A oxandrolona é conhecida por ser bastante suave no que diz respeito aos esteroides orais, bem feita para a promoção de força e ganhos de tecido muscular de qualidade sem efeitos colaterais significativos. Miligrama por miligrama, exibe até seis vezes a atividade anabólica da testosterona em testes laboratoriais, com significativamente menos androgenicidade. Esta droga é a favorita de fisiculturistas em dieta e atletas competitivos em esportes de desempenho anaeróbio/velocidade, eis que sua tendência é para promover ganho de tecido muscular puro (sem retenção de gordura ou água) e se encaixa bem com os objetivos desejados por esses atletas. A oxandrolona foi descrita pela primeira vez em 1962. Ela foi empregada num medicamento vários anos depois, pela gigante farmacêutica G.D. Searle & Co., que agora se chama Pfizer. A droga foi vendida nos Estados Unidos e na Holanda sob o nome comercial Anavar®. A Searle também vendeu/licenciou o medicamento sob diferentes nomes comerciais, incluindo Lonavar® (Argentina, Austrália), Lipidex® (Brasil), Antitriol® (Espanha), Anatrophill® (França) e Protivar®. A oxandrolona foi projetada para ser um anabolizante oral extremamente suave, que poderia até ser usado com segurança por mulheres e crianças. Nesse sentido, o laboratório Searle parece ter conseguido sucesso nesse projeto, pois, a droga Anavar® demonstrou um alto grau de sucesso terapêutico e de tolerabilidade em homens, mulheres e crianças. Durante seus primeiros anos, o Anavar® foi oferecido para uma série de aplicações terapêuticas. Dentre elas estão: promoção do crescimento do tecido magro durante a doença catabólica; promoção do crescimento do tecido magro após cirurgia, trauma, infecção e administração prolongada de corticosteroides; suporte de densidade óssea em pacientes com osteoporose. Na década de 1980, o FDA refinou ligeiramente as aplicações aprovadas de oxandrolona para incluir a promoção do ganho de peso após cirurgia, infecção crônica, trauma ou perda de peso sem razão fisiopatológica definida. Apesar de seu histórico contínuo de segurança, Searle decidiu interromper voluntariamente a venda de Anavar® em 1 de julho de 1989. As vendas atrasadas e a crescente preocupação do público sobre o uso atlético de esteroides anabolizantes pareciam estar na raiz dessa decisão. Com a marca Anavar® fora do mercado, a oxandrolona desapareceu completamente das farmácias americanas. Logo depois, os produtos da oxandrolona nos mercados internacionais (muitas vezes vendidos pela Searle ou sob licença) também começaram a desaparecer, à medida que o principal fabricante global da droga continuava se retirando do mercado de esteroides anabolizantes. Por vários anos, durante o início dos anos 1990, parecia que o Anavar® estava em seu caminho para fora do comércio para sempre. A oxandrolona voltou ao mercado dos EUA seis anos depois. O produto voltou às prateleiras das farmácias em dezembro de 1995, desta vez com o nome Oxandrin®, da Bio-Technology General Corp. (BTG). O BTG continuaria a vendê-lo para usos aprovados pela FDA envolvendo preservação de massa magra, mas também recebeu o status de medicamento órfão para o tratamento de perda massa magra em consequência da AIDS, hepatite alcoólica, síndrome de Turner em meninas e retardo constitucional de crescimento e puberdade em meninos. O status de medicamento órfão deu ao BTG um monopólio de 7 anos sobre o medicamento para esses novos usos, permitindo-lhes proteger um preço de venda muito alto. Muitos pacientes ficaram indignados ao saber que o medicamento custaria a eles (no preço de atacado) entre US$ 3,75 e US$ 30 por dia, o que era muito mais caro do que o Anavar, que havia saído do mercado há apenas alguns anos. O lançamento de um comprimido de 10 mg do Oxandrin® da BTG, vários anos depois, não reduziu o custo relativo da droga. O Oxandrin® continua a ser vendido nos EUA, mas agora está sob o rótulo Savient® (anteriormente conhecido como BTG). É atualmente aprovado pelo FDA para “terapia adjuvante para promover ganho de peso após perda de peso após cirurgia extensa, infecções crônicas ou trauma grave e em alguns pacientes que sem razões fisiopatológicas definidas não conseguem ganhar ou manter o peso normal, para compensar o catabolismo da proteína associado à administração prolongada de corticosteroides e para o alívio da dor óssea que freqüentemente acompanha a osteoporose.” Versões genéricas do medicamento já estão disponíveis nos EUA, o que reduziu o preço da terapia com oxandrolona. Fora dos EUA, a oxandrolona permanece disponível, embora não amplamente. No Brasil, está legalmente presente nas farmácias de manipulação. A oxandrolona está disponível em mercados selecionados de medicamentos para humanos. A composição e dosagem podem variar de acordo com o país e o fabricante. A droga Anavar® original continha 2,5 mg de esteroide por comprimido. A droga Oxandrin contém 2,5 mg ou 10 mg por comprimido. Outras marcas modernas geralmente contêm 2,5 mg, 5 mg ou 10 mg de esteroide por comprimido.