Enantato de metenolona (Primobolan® Depot)

Introdução

O esteroide enantato de metenolona (forma injetável) é mais conhecido pelo nome comercial Primobolan® Depot, a a sua forma oral acetato de metenolona é mais conhecida pelo nome comercial Primobolan®.

A metenolona foi descrita pela primeira vez em 1960. A Squibb introduziu o medicamento (como enantato de metenolona) no mercado de medicamentos prescritos nos EUA em 1962. Foi vendido por um período muito curto nos EUA sob a marca Nibal Depot®. Os direitos do medicamento foram conferidos à Schering na Alemanha Ocidental (agora Bayer) naquele mesmo ano, e o Nibal Depot® logo desapareceu do mercado dos EUA.

A Schering passou a explorar o enantato de metenolona pelo nome Primobolan® Depot.

Durante as décadas de 1960 e 1970, o Primobolan® Depot estava mais disponível na Europa, incluindo países como Suíça, Itália, Alemanha, Áustria, Bélgica, França, Portugal e Grécia.

A Schering manteve o controle de patentes sobre o enantato de metenolona até o final dos anos 1970. Antes de suas patentes expirarem, a Schering protegeu rigorosamente seus direitos de propriedade intelectual contra qualquer violação potencial, mesmo no mercado dos Estados Unidos, onde a empresa não estava comercializando o Primobolan® Depot.

Embora o enantato de metenolona não esteja disponível para venda comercial nos Estados Unidos há décadas, ele manteve tecnicamente seu status de medicamento aprovado pela FDA.

Os atletas sabem que o Primobolan® Depot combina um efeito anabolizante forte e um efeito androgênico fraco. A natureza não estrogênica desta droga a torna muito desejável para a construção de musculatura magra sem efeitos colaterais feminilizantes.

Embora o Primobolan® Depot tenha demonstrado um bom histórico de segurança clínica, na década de 1990, a Schering havia se tornado uma gigante farmacêutica multinacional e foi inevitavelmente forçada a reexaminar suas ofertas globais de esteroides à luz das preocupações do público sobre o doping esportivo.

Por esse motivo histórico, o Primobolan® Depot foi retirado do mercado da maioria dos países que o vendiam.

Hoje, o Primobolan® Depot ainda é vendido em alguns países, incluindo Espanha, Turquia, Japão, Paraguai e Equador.

Apesar do fornecimento limitado, a Bayer permaneceu, praticamente, como produtora exclusiva de enantato de metenolona. Nos últimos anos, no entanto, o enantato de metenolona passou a ser fabricado por um pequeno número de laboratórios underground.

No Brasil, o acetato de metenolona (forma oral, conhecida como Primobolan®) pode ser encontrado nas farmácias de manipulação. Por outro lado, o Primobolan® Depot (forma injetável) ou enantato de metenolona, não está disponível nas farmácias de manipulação.

A metenolona é um derivado da diidrotestosterona. Ele contém uma ligação dupla adicional entre os carbonos 1 e 2, que ajuda a estabilizar o grupo 3-ceto e aumentar as propriedades anabólicas do esteroide, e um grupo 1-metil adicional, que dá ao esteroide alguma proteção contra o metabolismo hepático.

O Primobolan® Depot usa metenolona com um éster de ácido carboxílico (ácido enantóico) ligado ao grupo 17-beta hidroxila.

Os esteroides esterificados são menos polares do que os esteroides livres e são absorvidos mais lentamente na área da injeção. Uma vez na corrente sanguínea, o éster é removido para produzir metenolona livre (ativa).

Os esteroides esterificados são projetados para prolongar a janela de efeito terapêutico após a administração, permitindo um esquema de injeção menos frequente em comparação com as injeções de esteroide livre (não esterificado).

Para que serve (efeitos esperados)

O enantato de metenolona oferece um padrão de liberação semelhante ao esteroide enantato de testosterona, com os níveis de hormônio no sangue permanecendo marcadamente elevados por aproximadamente 2 semanas.

A metenolona é um esteroide anabolizante moderadamente forte com propriedades androgênicas muito baixas. Seu efeito anabólico é considerado ligeiramente inferior ao de Deca-Durabolin® (decanoato de nandrolona) por miligrama.

Esta droga é mais comumente usada durante os ciclos de cutting, quando o ganho de massa magra é o objetivo principal, ficando em segundo plano o aumento de massa bruta.

O Primobolan® Depot é normalmente prescrito na medicina como um agente anabólico para a construção de tecido magro, frequentemente usado em casos em que há perda de massa muscular corporal ocorrida em:

• pós-operatório;
• infecção prolongada;
• doença debilitante; administração agressiva de corticosteroides;
• ou outros tipos de convalescença.

Alguns médicos também prescrevem esse agente para o tratamento de:

• osteoporose;
• sarcopenia (a perda natural de massa muscular com o envelhecimento);
• certos casos de hepatite crônica;
• e carcinoma de mama (geralmente como medicamento secundário após outras terapias).

O esteroide também já foi prescrito para promover o ganho de peso em bebês prematuros (com baixo peso) e em crianças.  Estudos clínicos demonstraram que o esteroide foi capaz de promover o ganho de massa corporal de forma eficaz e sem sinais de toxicidade ou efeitos indesejáveis.

Efeitos colaterais

Efeitos colaterais estrogênicos

A metenolona não é aromatizada pelo corpo, e não é mensuravelmente estrogênica. Os efeitos colaterais associados ao estrogênio não devem ser observados ao se administrar este esteroide.

Indivíduos sensíveis não precisam se preocupar em desenvolver ginecomastia, nem devem notar qualquer retenção apreciável de água com este medicamento.

O aumento corporal com a metenolona é de massa muscular de qualidade, e não de volume liso que muitas vezes acompanha os esteroides sujeitos à aromatização.

Durante um ciclo, o usuário também não nota grandes elevações na pressão arterial, pois, esse efeito também está relacionado (geralmente) à retenção de estrogênio e água.

A metenolona é o esteroide mais utilizado durante as fases de corte, quando a retenção de água e gordura são as principais preocupações dos fisiculturistas, e o volume muscular não é o objetivo central.

Efeitos colaterais androgênicos

Embora classificado como um esteroide anabolizante, os efeitos colaterais androgênicos são possíveis com essa substância.

Isso pode incluir:

• pele oleosa;
• acne;
• crescimento de pêlos faciais e corporais.

Os esteroides anabólicos e androgênicos também podem agravar a queda de cabelo de padrão masculino.

As mulheres devem tomar cuidado quanto a potenciais efeitos virilizantes dos esteroides anabólicos e androgênicos. Isso pode incluir:

• engrossamento da voz;
• irregularidades menstruais;
• mudanças na textura da pele;
• crescimento de pelos faciais;
• e aumento do clitóris.

Apesar de a metenolona ser um esteroide muito leve, doses muito altas pode provocar fortes efeitos colaterais androgênicos. As mulheres costumam identificar o Primobolan® como uma opção aceitável, por ser um anabolizante menos arriscado e eficaz.

Efeitos colaterais hepatotóxicos

A metenolona não é considerada um esteroide hepatotóxico, a toxicidade hepática é improvável. Estudos não conseguiram produzir alterações siginifacativas nos marcadores de estresse hepático quando a droga foi administrada em níveis terapêuticos.

Efeitos colaterais cardiovasculares

Os esteroides anabólicos e androgênicos podem ter efeitos deletérios sobre o colesterol sérico. Isso inclui uma tendência de redução dos valores do colesterol HDL (bom) e aumento dos valores do colesterol LDL (mau). Pode haver uma mudança no equilíbrio do HDL para o LDL em uma direção que favorece um maior risco de arteriosclerose.

O impacto relativo de um esteroide anabólico e androgênico sobre os lipídeos séricos depende da dose, da via de administração (oral vs. injetável), do tipo de esteroide (aromatizável ou não aromatizável) e do nível de resistência ao metabolismo hepático.

A metenolona pode ter um efeito negativo mais forte no controle hepático do colesterol do que a testosterona ou a nandrolona, devido à sua natureza não aromatizável, mas um impacto muito mais fraco do que os esteroides 17-alfa alquilados.

Os esteroides anabólicos e androgênicos também podem afetar adversamente a pressão arterial e os triglicerídeos, reduzindo o relaxamento endotelial e provocando a hipertrofia ventricular esquerda, o que aumenta potencialmente o risco de doença cardiovascular e infarto do miocárdio.

Para ajudar a reduzir o esforço cardiovascular, é aconselhável manter um programa de exercícios cardiovasculares ativo e minimizar a ingestão de gorduras saturadas, colesterol e carboidratos simples durante a administração da droga.

Suplementar com omega 3 e com uma fórmula natural de antioxidante também é recomendável.

Efeitos colaterais de supressão de testosterona

Todos os esteroides anabólicos e androgênicos, quando tomados em doses suficientes para promover o ganho muscular, podem suprimir a produção endógena de testosterona.

Sem a intervenção de substâncias estimulantes da testosterona, os níveis de testosterona podem retornar ao normal dentro de 1 a 4 meses após a secessão da droga.

O hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado pode se desenvolver secundário pelo abuso de esteroides, necessitando de intervenção médica.

Com uma dosagem moderada de 100 a 200 mg semanais, a metenolona pode oferecer uma supressão de testosterona menor do que a mesma dose de nandrolona ou testosterona, devido à sua natureza não aromatizável.

Caso utilizado o Primobolan® por menos de oito semanas, a recuperação da produção hormonal endógena normalmente é rápida.

Ciclos comuns

Administração em homens

As diretrizes de prescrição do Primobolan® Depot (injetável) são de uma dosagem máxima de 200 mg no início da terapia e de uma dosagem contínua de 100 mg a cada semana.

Os protocolos de administração prolongada geralmente exigem uma dosagem de 100 mg a cada 1 a 2 semanas ou 200 mg a cada 2 a 3 semanas.

Os protocolos usuais de administração entre atletas do sexo masculino são de uma dosagem de 200 a 400 mg por semana, que é tomada por 6 a 12 semanas, o que é suficiente para promover aumentos muito perceptíveis no tecido muscular magro.

No entanto, não é incomum ver o medicamento sendo tomado em doses de até 600 mg por semana ou mais, embora tais quantidades possam implicar num lado mais androgênico da metenolona, bem como exacerbar seus efeitos negativos sobre os lipídios séricos.

O enantato de metenolona é frequentemente combinado com outros esteroides (normalmente mais fortes) para se obter um efeito mais rápido e intenso. Durante a fase de dieta ou corte (cutting), um androgênio não aromatizante como Halotestin® ou trembolona pode ser adicionado.

O componente androgênico mais forte pode ajudar a trazer densidade e dureza adicionais aos músculos. Por outro lado, pode-se adicionar outro esteroide anabolizante suave, como o estanozolol.

O resultado de tal combinação deve ser novamente um aumento notável na massa muscular e dureza, e sem efeitos colaterais muito aumentados.

O enantato de metenolona também é usado com eficácia durante as fases de treinamento de volume. Em tal cenário, a adição de testosterona ou boldenona pode ser bastante eficaz para adicionar mais massa muscular sem hepatotoxicidade notável para o usuário.

Administração em mulheres

As diretrizes de prescrição legal do Primobolan® Depot não apresentam recomendações de dosagem específicas para as mulheres, embora comumente seja indicado que mulheres que estejam grávidas, ou possam engravidar, não devem usar o medicamento.

Atletas do sexo feminino geralmente respondem bem a uma dosagem de 50 a 100 mg por semana.

Se as versões oral e injetável estiverem disponíveis, a oral geralmente é preferível para as mulheres, pois, permite maior controle sobre os níveis de hormônios no sangue.

Além disso, algumas mulheres optam por incluir estanozolol (Winstrol Depot®) na dose de 25 mg por duas vezes por semana ou oxandrolona (Lipidex®) na dose se 7,5 a 10 mg por dia.

Com essa combinação, as mulheres apresentam um efeito anabólico bastante intensificado.

A atividade androgênica pode ser uma preocupação com tal dosagem e deve haver acompanhamento adequado.

No caso de empilhamento, é melhor usar uma dosagem inicial mais baixa para cada medicamento esteroide do que usar as drogas isoladamente com doses mais altas. Quem não está familiarizado com o efeito das drogas no corpo, sempre deve iniciar o ciclo com doses baixas.

Uma recomendação bem popular também é experimentar primeiro o empilhamento com o Primobolan® oral e, apenas em seguida, caso necessário, aventurar-se no Primobolan® Depot injetável.

AVISO: CONSULTE UM MÉDICO ANTES DE TOMAR QUALQUER MEDICAMENTO. As informações apresentadas neste site não substituem prescrição médica personalizada. O conteúdo postado é meramente informativo.

Referências

• Anabolics (William Llewellyn);
• Hormônios no Fisiculturismo (Dudu Haluch);
• Esteróides Anabólico Androgênicos (Lucas Caseri);
• Endocrinologia Feminina e Andrologia (Ruth Clapauch).

Nomes de referência: Nibal®, Primobolan® Depot, enantato de metenolona.

Vídeos relevantes

Indisponível.

Links relevantes

Indisponível.