Estanozolol injetável (Winstrol® Depot)

Introdução

Winstrol® é o nome comercial mais conhecido da droga estanozolol. O estanozolol é um derivado da diidrotestosterona. Ela foi alterado quimicamente para que as propriedades anabólicas (construção de tecidos) do hormônio sejam majoradas e sua atividade androgênica minimizada.

O estanozolol é classificado como um esteroide anabólico e possui forte efeito anabólico e fraco efeito androgênico, numa das melhores proporções entre os agentes comercialmente disponíveis. Ele não pode ser aromatizado em estrogênios. É notável a sua capacidade em promover o crescimento muscular sem retenção de água, o que o torna altamente desejado por fisiculturistas em cutting e por atletas de competição.

O estanozolol foi descrito pela primeira vez em 1959. Foi desenvolvido como medicamento pelo laboratório Winthrop, na Grã-Bretanha. Foi oficialmente lançado no mercado de medicamentos prescritos nos EUA em 1962, sob a marca Winstrol®.

Era prescrito para uma variedade de finalidades médicas, incluindo a indução do apetite e ganho de tecido magro, em casos de perda de peso associada a muitas doenças malignas e não malignas. Também era prescrito para preservação da massa óssea em razão de osteoporose, para crianças com insuficiência de crescimento, e como anticatabólico durante a corticoterapia prolongada, ou para pacientes em pós-operatórios e em pós-traumáticos (queimaduras, fraturas), e até mesmo para tratar debilidade em idosos.

 O controle do FDA sobre o mercado de medicamentos prescritos ficou mais restrito em meados da década de 1970, e os usos indicados para o Winstrol® logo diminuíram.

Durante esse tempo, o FDA considerava o Winstrol® como “provavelmente eficaz” como terapia adjuvante para o tratamento da osteoporose e para o tratamento do nanismo com deficiência hipofisária.

O Winstrol® como agente terapêutico permaneceu sendo legalmente vendido nos EUA durante as décadas de 1980 e 1990, época em que muitos outros esteroides anabolizantes estavam desaparecendo do mercado.

O estanozolol também foi promissor durante esse período para melhorar as concentrações de glóbulos vermelhos, combater o câncer de mama e (mais recentemente) tratar o angioedema, um distúrbio caracterizado pelo inchaço dos tecidos subdérmicos, muitas vezes com causas hereditárias.

A Winthrop passou por uma série de mudanças corporativas durante a década de 1990, incluindo uma fusão em 1991 com a Elf Sanofi, para formar a Sanofi Winthrop.

A Sanofi Winthrop continuou a vender Winstrol® nos EUA por aproximadamente mais 10 anos, até o momento em que a droga foi descontinuada por "problemas de fabricação".

Em 2003, os direitos do Winstrol® foram oficialmente transferidos para a Ovation Pharmaceuticals. O Winstrol® continua sendo um medicamento aprovado no mercado farmacêutico dos EUA, embora não esteja sob produção ativa pela Ovation.

Todas as formas de Winstrol® estão atualmente indisponíveis nos EUA, embora a marca Winstrol® permaneça disponível na Espanha. Inúmeras outras marcas e formas genéricas do medicamento são produzidas em outros países, tanto no mercado de medicamentos para uso humano, quanto veterinário.

A composição e dosagem podem variar de acordo com o país e o fabricante.

O estanozolol foi originalmente desenvolvido como um esteroide anabolizante oral, contendo 2 mg de medicamento por comprimido (Winstrol®). Outras marcas geralmente contêm 5 mg ou 10 mg por comprimido. O estanozolol também pode ser encontrado em preparações injetáveis (Winstrol® Depot). Estas são mais comumente suspensões à base de água contendo 50 mg/ml de esteroide.

O estanozolol é uma forma modificada de dihidrotestosterona, com as seguintes diferenças:

• adição de um grupo metil no carbono 17-alfa para proteger o hormônio durante a administração oral;
• ligação de um grupo pirazol ao anel A, substituindo o grupo 3-ceto normal (isso dá ao estanozolol a classificação química de um esteroide heterocíclico).

Quando visto à luz da 17-alfa metildi-hidrotestosterona, a modificação do anel A no estanozolol parece aumentar consideravelmente sua força anabólica, enquanto reduz a sua androgenicidade relativa.

O estanozolol tem uma afinidade de ligação relativa muito mais fraca para o receptor de andrógeno do que a testosterona ou a diidrotestosterona.

Ao mesmo tempo, ele exibe uma meia-vida muito mais longa e menor afinidade para proteínas de ligação do soro em comparação. Essas características (entre outras) permitem que o estanozolol seja um esteroide anabolizante muito potente, apesar de sua afinidade mais fraca para a ligação ao receptor.

Estudos recentes também confirmaram que seu modo primário de ação envolve a interação com o receptor de andrógeno celular. Embora não totalmente elucidado, o estanozolol pode ter propriedades adicionais (algumas potencialmente únicas) em relação ao antagonismo do receptor de progesterona, local de ligação de glicocorticóide de baixa afinidade interação e atividades independentes AR / PR / GR (receptor androgênico / receptor progestínico / receptor gonadotrófico).

Em doses terapêuticas, o estanozolol não tem atividade progestacional significativa. O estanozolol é conhecido por suprimir fortemente os níveis de SHBG (globulina ligada ao hormônio sexual). Este traço é característico de todos os esteróides anabólicos e androgênicos, embora sua potência e forma de administração tornem o Winstrol® oral particularmente eficaz nesse aspecto.

As proteínas de ligação ao plasma, como SHBG, agem para restringir temporariamente os hormônios esteroides de exercerem atividade no corpo e reduzem a porcentagem disponível de esteroide livre (ativo).

O estanozolol oral pode ser útil para fornecer uma maior porcentagem de esteroides não ligados no corpo, especialmente quando tomado em combinação com um hormônio que é mais avidamente ligado por SHBG, como a testosterona.

Para que serve (efeitos esperados)

O estanozolol é uma droga esteroide da qual se esperam fortes efeitos anabólicos e fracos efeitos androgênicos.

Efeitos colaterais

Efeitos colaterais estrogênicos

O estanozolol não é aromatizado pelo corpo e não é estrogênico. Um antiestrogênio não é necessário ao se usar este esteroide, pois, a ginecomastia não é uma preocupação, mesmo entre indivíduos sensíveis.

Uma vez que o estrogênio é o culpado usual na retenção de água, o estanozolol, em vez disso, produz uma aparência magra e de qualidade para o físico, sem risco de retenção excessiva de fluidos subcutâneos.

Isso o torna um esteroide favorável para uso durante os ciclos de cutting, quando a retenção de água e gordura são as principais preocupações.

O estanozolol também é muito popular entre os atletas em esportes combinados de força e velocidade, como o atletismo. Em tais esportes, não é desejado peso de água corporal. O crescimento muscular bruto proporcionado pelo estanozolol é maior em relação às outras drogas esteroides que são aromatizáveis.

Efeitos colaterais androgênicos

Embora classificado como um esteroide anabolizante, os efeitos colaterais androgênicos ainda são comuns com essa substância. Isso pode incluir:

• pele oleosa;
• acne;
• crescimento de pêlos faciais e corporais;
• queda de cabelo;

Nas mulheres, também há potenciais efeitos virilizantes desse esteroide, tais como:

• engrossamento da voz;
• irregularidades menstruais;
• mudanças na textura da pele;
• crescimento de pelos faciais;
• aumento do clitóris.

Além disso, a enzima 5-alfa redutase não metaboliza o estanozolol, portanto, sua androgenicidade relativa não é afetada pela finasterida ou dutasterida.

O estanozolol é um esteroide com atividade androgênica relativamente baixa em relação às suas ações de construção de tecidos, comparado a outras drogas esteroides, tais como a testosterona, a metandrostenolona (Dianabol®) ou fluoximesterona (Halotestin®).

Efeitos colaterais hepatotoxicos

O estanozolol é um composto alquilado c17-alfa. Essa alteração protege o fármaco da desativação hepática, permitindo que uma porcentagem muito alta do fármaco entre na corrente sanguínea após a administração oral.

Os esteroides anabólicos e androgênicos C17-alfa alquilados podem ser hepatotóxicos. A exposição prolongada ou elevada pode resultar em danos no fígado.

Em casos raros, pode ocorrer disfunção com risco de vida. É aconselhável visitar um médico periodicamente durante cada ciclo para monitorar a função hepática e a saúde geral.

A ingestão de esteróides c17-alfa alquilados é comumente limitada a 6 a 8 semanas, em um esforço para se evitar o aumento da tensão hepática.

O estanozolol parece oferecer menos estresse hepático do que uma dose equivalente de Dianabol® (metandrostenolona).

Os estudos que administraram 12 mg de estanozolol por dia durante 27 semanas não conseguiram demonstrar alterações clinicamente significativas nos marcadores da função hepática, incluindo aspartato aminotransferase sérico, alanina aminotransferase, gama-glutamiltransferase, bilirrubina e fosfatase alcalina.

A hepatotoxicidade relativa aumenta conforme a dosagem aumenta. A disfunção hepática deve ser uma preocupação.

Em casos raros, altas doses (sozinhas ou em combinação com outros esteroides) foram suspeitas de gerar casos de hepatotoxicidade com risco de vida em fisiculturistas.

O estanozolol injetável também é suspeito de gerar em hepatotoxicidade grave num fisiculturista saudável. Como normalmente as drogas esteroides por via oral são associadas a maiores riscos ao fígado e drogas injetáveis a risco menores, poder-se-ia pensar que o estanozolol injetável poderia ser menos danoso ao fígado.

Porém, não se aplica ao estanozolol esse raciocínio, e não deve ser usado o estanozolol injetável como medicamento alternativo ao estanozolol oral quando o estado de saúde hepática não recomenda o uso da droga.

O uso de um suplemento de desintoxicação do fígado é aconselhado ao se tomar qualquer esteroide anabólico e androgênico hepatotóxico.

Efeitos colaterais cardiovasculares

Os esteroides anabólicos e androgênicos podem ter efeitos deletérios sobre o colesterol sérico. Isso inclui a redução dos valores do colesterol HDL (bom) e aumento dos valores do colesterol LDL (mau), o que pode mudar o equilíbrio do HDL para o LDL numa direção que favorece maior risco de arteriosclerose.

O impacto relativo de um esteroide anabólico e androgênico nos lipídeos séricos depende da dose, da via de administração (oral vs. injetável), do tipo de esteroide (aromatizável ou não aromatizável) e do nível de resistência ao metabolismo hepático.

O estanozolol tem um forte efeito no controle hepático do colesterol devido à sua resistência estrutural à degradação do fígado, natureza não aromatizável e via de administração.

Estudos usando uma dose oral de 6 mg por dia durante seis semanas demonstraram uma redução média do HDL sérico de 33% em sujeitos saudáveis, e um aumento de 29% no LDL sérico.

Os esteróides anabolicos e androgênicos também podem afetar a pressão sanguínea e os triglicerídeos, reduzindo o relaxamento endotelial, e provocando a hipertrofia ventricular esquerda, aumentando potencialmente o risco de doença cardiovascular e infarto do miocárdio.

O estanozolol injetável também produz fortes mudanças negativas nos lipídios séricos.

Um estudo foi realizado num grupo de 12 indivíduos saudáveis do sexo masculino e demonstrou uma redução mensurável nos valores de colesterol HDL, bem como um aumento nos valores de LDL e colesterol total, após uma única injeção de 50 mg.

Essas alterações persistiram por 4 semanas após a administração do medicamento e representam um risco potencial aumentado para o desenvolvimento de arteriosclerose.

O estanozolol injetável não deve ser usado como medicação alternativa quando os fatores de risco cardiovascular impedem o uso do estanozolol oral.

Para ajudar a reduzir o esforço cardiovascular, é aconselhável manter um programa de exercícios cardiovasculares ativo e minimizar a ingestão de gorduras saturadas, colesterol e carboidratos simples em todos os momentos durante a administração da droga.

Suplementar com óleos de peixe (4 gramas por dia) e com antioxidante.

Efeitos colaterais de supressão de testosterona

Todos os esteroides anabólicos e androgênicos, quando tomados em doses suficientes para promover o ganho muscular, podem suprimir a produção endógena de testosterona.

O estanozolol não é exceção e é conhecido por sua forte influência no eixo hipotálamo-hipófise-testicular.

Estudos clínicos que administraram 10 mg por dia de estanozolol a indivíduos saudáveis do sexo masculino, durante 14 dias, revelaram com que o nível médio de testosterona no plasma caiu em 55%.

Sem a intervenção de substâncias estimulantes da testosterona, os níveis de testosterona podem voltar ao normal dentro de 1 a 4 meses após a secessão da droga.

O hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado pode se desenvolver secundário ao abuso de esteroides, necessitando de intervenção médica.

Ciclos comuns

Estudos demonstraram que tomar um esteroide anabolizante oral com alimentos pode diminuir a sua biodisponibilidade. Isso é causado pela natureza lipossolúvel dos hormônios esteroides, que podem permitir que parte da droga se dissolva com a gordura alimentar não digerida, reduzindo sua absorção gastrointestinal.

Para uma utilização máxima, as formas orais de estanozolol devem ser tomadas com o estômago vazio.

Pode haver grandes discrepâncias no tamanho das partículas de esteroides entre as preparações de estanozolol injetáveis. Soluções que utilizam partículas de tamanho maior também podem causar mais desconforto no local da injeção.

As formas injetáveis de estanozolol podem ser administradas por via oral, caso a injeção seja intolerável.

Administração em homens

As diretrizes de prescrição originais para Winstrol® indicavam uma dosagem diária de 6 mg, que era administrada por meio de um comprimido de 2 mg três vezes ao dia.

A dosagem usual para fins de melhoria do físico (ganho de massa muscular) ou desempenho (ganho de força) é de 15 mg a 25 mg por dia, por meio de três a cinco comprimidos de 5 mg, tomados por não mais do que 6 a 8 semanas.

O Winstrol® Depot, injetável, é geralmente recomendado numa dosagem clínica de uma injeção de 50 mg a cada 2 a 3 semanas.

Quando usado para propósitos de melhoria do físico ou desempenho, uma dosagem de 50 mg em dias alternados é mais comumente aplicada.

As preparações veterinárias de estanozolol com um tamanho de partícula maior são dispersadas mais lentamente pelo corpo e são comumente administradas em 75 mg a cada três dias.

Doses de 50 mg por dia com estanozolol injetável não são incomuns, embora provavelmente não sejam recomendadas.

As formas injetáveis da droga devem ter, miligrama por miligrama, um efeito anabólico maior do que o oral.

O estanozolol é freqüentemente combinado com outros esteroides para um resultado mais potente.

Por exemplo, para aumentar o volume corporal, pode-se adicionar 200 a 400 mg de um éster de testosterona (cipionato, enantato ou propionato) por semana.

O resultado é de um ganho considerável de mais massa muscular, com um nível menor de retenção de água e de gordura do que se administrada uma dose mais alta de testosterona apenas.

Para as fases cutting, pode-se combinar o estanozolol com um esteroide não aromatizante, como 150 mg por semana de um éster de trembolona ou 200 a 300 mg de Primobolan® Depot (enantato de metenolona).

Esses empilhamentos aumentam a definição e muscularidade.

Para um ciclo intermediário, com um ganho mais moderado de massa magra, pode ser adicionar 200 a 400 mg de um composto de baixo estrogênio como Deca-Durabolin® (decanoato de nandrolona) ou Equipoise® (undecilenato de boldenona).

Administração em mulheres 

As diretrizes de prescrição originais para Winstrol® recomendavam uma dosagem diária de 4 mg (um comprimido de 2 mg duas vezes ao dia) para mulheres jovens, particularmente suscetíveis aos efeitos androgênicos dos esteroides anabolizantes.

Essa dosagem podia ser aumentada para 6 mg (a mesma dose recomendada para homens) quando necessário.

Quando usado para propósitos de melhoria física (ganhos de massa magra) ou de desempenho (ganhos de força), uma dosagem de 5 mg a 10 mg por dia é mais comum, tomada por não mais do que 4-6 semanas.

O Winstrol® Depot, injetável, é geralmente recomendado em uma dose clínica de 50 mg a cada 2 a 3 semanas.

O injetável geralmente não é recomendado para mulheres com o propósito de melhorar o desempenho físico, pois, permite menos controle sobre os níveis de hormônio no sangue.

As mulheres que absolutamente que adotam a administração injetável do estanozolol geralmente administram 25 mg a cada 3 ou 4 dias.

Embora este composto seja fracamente androgênico, o risco de sintomas de virilização não pode ser completamente excluído, mesmo em doses terapêuticas.

AVISO: CONSULTE UM MÉDICO ANTES DE TOMAR QUALQUER MEDICAMENTO. As informações apresentadas neste site não substituem prescrição médica personalizada. O conteúdo postado é meramente informativo.

Referências

• Anabolics (William Llewellyn);
• Hormônios no Fisiculturismo (Dudu Haluch);
• Esteróides Anabólico Androgênicos (Lucas Caseri);
• Endocrinologia Feminina e Andrologia (Ruth Clapauch).

Nomes de referência: stanozolol.

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