Metandrostenolona (Dianabol®)

Introdução

Dianabol® é o nome comercial mais conhecido do medicamento metandrostenolona, também conhecido como metandienona em muitos países. A metandrostenolona é um derivado da testosterona, modificada para que as propriedades androgênicas (masculinização) do hormônio sejam reduzidas e suas propriedades anabólicas (construção de tecido) preservadas.

A metandrostenolona foi descrita pela primeira vez em 1955. Foi lançada no mercado de medicamentos prescritos nos Estados Unidos em 1958, com o nome Dianabol®, pelo laboratório Ciba Pharmaceuticals. A Ciba desenvolveu a metandrostenolona como medicamento com a ajuda do Dr. John Ziegler, que foi o médico da equipe de várias equipes olímpicas dos EUA, incluindo a equipe de levantamento de peso.

Em 1965, o Dianabol® já estava começando a cair sob o escrutínio da Food and Drug Administration (FDA) dos EUA. Naquele ano, o FDA solicitou que a Ciba esclarecesse os usos médicos do Dianabol®. O laboratório afirmou que a finalidade da droga era no sentido de ajudar pacientes em estados debilitados (pouca massa muscular) e aqueles com ossos enfraquecidos.

Em 1970, o FDA anotou que o Dianabol® era “provavelmente eficaz” no tratamento da osteoporose pós-menopausa e do nanismo hipofisário.

Essas mudanças se refletiram nas recomendações de prescrição do medicamento durante a década de 1970. A Ciba foi autorizada a continuar vendendo o Dinabol® e estudando o agente ativo da droga.

A Ciba patente do Dinabol® expirou e empresas como a Parr, a Barr, e Bolar e a Rugby passaram a fabricar e distribuir a sua própria versão genérica do medicamento.

No início dos anos 80, o FDA retirou a qualificação de "provavelmente eficaz" sobre o nanismo hipofisário e continuou a pressionar a Ciba por mais dados científicos.

Como nunca foram apresentados os esclarecimentos do modo exigido pela FDA, em 1983, a Ciba retirou oficialmente o Dianabol® do mercado dos EUA.

É provável que o desinteresse financeiro (patente já expirada) tenha contribuído para o abandono do interesse em pesquisas e na manutenção da droga como medicamento aprovado nos EUA.

O FDA proibiu todas as formas genéricas de metandrostenolona nos EUA em 1985.

Nessa época, a maioria dos países ocidentais também proibia a droga, na medida em que muito utilizada para o doping esportivo.

A metandrostenolona ainda é produzida, normalmente em países com regulamentações vagas para medicamentos controlados, e por empresas que atendem ao mercado atlético underground. Está amplamente disponível nos mercados de medicamentos humanos e veterinários.

A composição e dosagem podem variar de acordo com o país e o fabricante.

Como a metandrostenolona foi desenvolvida como um esteroide anabolizante oral, contendo 2,5 mg ou 5 mg de esteroide por comprimido (Dianabol®), geralmente os laboratórios das marcas modernas fabricam comprimidos com 5 mg ou 10 mg.

A metandrostenolona também pode ser encontrada em preparações veterinárias injetáveis, soluções tipicamente à base de óleo e que normalmente contêm 25 mg/ml de esteroide.

Para que serve (efeitos esperados)

Tendo um nível mais baixo de androgenicidade relativa do que a testosterona, a metandrostenolona é classificada como um esteroide “anabólico”, embora um lado androgênico bastante distinto ainda esteja presente.

Este medicamento foi concebido como medicamento oral (e é mais vendido nesta forma), embora também possa ser encontrado em várias soluções veterinárias injetáveis.

O Dianabol® é hoje, e tem sido historicamente, o esteroide anabólico e androgênico oral mais comumente usado para o aumento de desempenho físico.

O methandrostenolone (metandrostenolona) é uma forma modificada de testosterona. Dela difere pelos seguintes elementos:

• adição de um grupo metil no carbono 17-alfa para proteger o hormônio durante a administração oral;
• introdução de uma ligação dupla entre os carbonos 1 e 2, o que reduz sua androgenicidade relativa.

O esteroide resultante também tem uma afinidade de ligação relativa muito mais fraca para o receptor de andrógeno do que a testosterona, mas, ao mesmo tempo, exibe uma meia-vida muito mais longa e menor afinidade para proteínas de ligação ao soro, em comparação com a testosterona.

Essas características tornam a metandrostenolona um esteroide anabolizante muito potente, apesar da afinidade mais fraca para ligação ao receptor. Estudos recentes confirmaram que seu modo de ação primário envolve a interação com o receptor androgênico celular.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais serão tratados pelos tipos mais comuns.

Efeitos colaterais estrogênicos

A metandrostenolona é aromatizada pelo corpo e é um esteroide moderadamente estrogênico. A ginecomastia costuma ser uma preocupação durante o tratamento e pode se manifestar bem no início do ciclo (principalmente quando se usam doses altas).

Ao mesmo tempo, a retenção de água pode se tornar um problema, causando uma perda notável de definição muscular à medida que a retenção de água subcutânea e os níveis de gordura aumentam.

Indivíduos sensíveis devem manter o estrogênio sob controle, com a adição de um antiestrogênio durante o tratamento.

Pode ser usando durante o uso do esteroide um inibidor de aromatase, como o Anastrozol, que é o remédio mais eficaz para o controle de estrogênio.

Os inibidores da aromatase, no entanto, podem ser bastante caros em comparação com as terapias de manutenção de estrogênio padrão e também podem ter efeitos negativos sobre os lipídios do sangue.

É interessante notar que a metandrostenolona é estruturalmente idêntica à boldenona, exceto pelo fato de conter o grupo c17-alfa-metil adicionado. Esse fato deixa claro o impacto de alterar um esteroide dessa forma, já que esses dois compostos parecem agir de maneira muito diferente no corpo.

Uma diferença fundamental parece residir na tendência para efeitos colaterais estrogênicos.

A Equipoise® (undecilenato de boldenona) é conhecida por ser bastante suave nesse aspecto, e os usuários geralmente tomam esse medicamento sem a necessidade de adicionar um antiestrogênio.

A metandrostenolona é muito mais estrogênica que a boldenona e freqüentemente é necessário o uso de antiestrogênicos.

E essa diferença não é causada por ser a metandrostenolona mais facilmente aromatizada. O grupo 17-alfa-metil e a

ligação dupla c1-2 reduzem consideravelmente o processo de aromatização. O problema é causado pela conversão da metandrostenolona em 17alfa-metilestradiol, uma forma de estrogênio mais biologicamente ativa do que o estradiol.

Efeitos colaterais androgênicos

Embora classificado como um esteroide anabolizante, os efeitos colaterais androgênicos ainda são comuns com o uso dessa substância. Isso pode incluir:

• pele oleosa;
• acne;
• crescimento de pelos faciais e corporais.

Os esteróides anabólicos e androgênicos também podem agravar a queda de cabelo de padrão masculino.

Indivíduos muito sensíveis aos efeitos androgênicos da metandrostenolona podem encontrar na Deca-Durabolin® (nandrolona) uma melhor opção.

Além disso, as mulheres devem ser advertidas sobre os potenciais efeitos virilizantes dos esteroides anabólicos e androgênicos. Nas mulheres, esses efeitos colaterais pode ser manifestar das seguintes maneiras:

• engrossamento da voz (rouquidão);
• irregularidades menstruais;
• mudanças na textura da pele;
• crescimento de pelos faciais;
• aumento do clitóris.

Embora a metandrostenolona se converta num esteroide mais potente por meio da interação com a enzima 5-alfa redutase (a mesma enzima responsável pela conversão da testosterona em dihidrotestosterona), há uma afinidade extremamente baixa para para essa conversão.

O metabólito androgênico 5-alfa dihidrometandrostenolona é produzido apenas em pequenas quantidades, de modo que a androgenicidade relativa da metandrostenolona não é significativamente afetada pela finasterida ou dutasterida.

Efeitos colaterais hepatotóxicos

A metandrostenolona é um composto alquilado c17-alfa. Essa alteração protege o fármaco da desativação hepática, permitindo que uma porcentagem muito alta do fármaco entre na corrente sanguínea após a administração oral.

Os esteroides anabólicos e androgênicos c17-alfa alquilados podem ser hepatotóxicos. A exposição prolongada ou elevada pode resultar em danos ao fígado. Em casos raros, pode ocorrer disfunção hepática com risco de morte.

É sempre aconselhável visitar um médico periodicamente durante cada ciclo para monitorar a função hepática e a saúde geral.

A ingestão de esteróides c17-alfa alquilados é comumente limitada a ciclos de 6 a 8 semanas, a fim de se evitar o aumento da tensão hepática.

Estudos demonstraram que dosagens de 10 mg por dia ou menos de metandrostenolona podem ser administradas por várias semanas com estresse hepático mínimo.

Com doses a partir de 15 mg por dia, a maioria dos pacientes já começará a ter a função hepática alterada. As complicações hepáticas graves são raras devido à natureza periódica (ciclos) em que a maioria das pessoas usa esteroides anabólicos e androgênicos orais, embora não possam ser excluídas.

Todavia, as complicações hepáticas pelo uso da metandrostenolona, especialmente em altas doses ou por períodos prolongados de administração, não podem ser descartadas.

O uso de um suplemento para desintoxicação do fígado (como a silimarina) é aconselhado ao se tomar qualquer esteroide anabólico e androgênico hepatotóxico.

Efeitos colaterais cardiovasculares

Os esteroides anabolicos e androgênicos podem ter efeitos deletérios sobre o colesterol sérico. Isso inclui uma tendência de redução dos valores do colesterol HDL (bom) e de aumento dos valores do colesterol LDL (mau). Isso pode mudar o equilíbrio do HDL para o LDL e aumentar risco de arteriosclerose.

O impacto relativo de um esteroide anabólico e androgênico sobre os lipídios séricos depende da dose, da via de administração (oral

ou injetável), do tipo de esteroide (aromatizável ou não aromatizável) e do nível de resistência ao metabolismo hepático.

A metandrostenolona tem um forte efeito no controle hepático do colesterol devido à sua resistência estrutural à degradação pelo fígado e pela via de administração oral, que é a mais comum.

Os esteroides anabólicos e androgênicos também podem afetar adversamente a pressão arterial e os triglicerídeos ao reduzir o relaxamento endotelial e causar a hipertrofia ventricular esquerda. Essas alterações corporais  aumentam potencialmente o risco de doença cardiovascular e de infarto do miocárdio.

Para reduzir o esforço cardiovascular, é aconselhável manter um programa de exercícios cardiovasculares ativo e minimizar a ingestão de gorduras saturadas, colesterol e carboidratos simples durante a administração de EAAS (esteroides anabólicos e androgênicos).

É recomendada a suplementação com óleos de peixe (4 gramas por dia) e com uma fórmula natural de colesterol e antioxidantes.

Efeitos colaterais de supressão de testosterona endógena

É certo que todos os esteroides anabólicos e androgênicos, quando utilizados em doses suficientes para promover o ganho muscular, suprimam a produção endógena de testosterona.

A metandrostenolona não é exceção. Ela é conhecida por sua forte influência no eixo hipotálamo-hipófise-testicular.

Há estudos clínicos em que foram administrados 15 mg por dia a homens em treinamento de resistência por 8 semanas. O nível médio de testosterona no plasma foi reduzido em 69% em média.

Sem a intervenção de nenhuma substância estimulantes de testosterona, os níveis de testosterona endógena retornam ao normal dentro de 1 a 4 meses após a suspensão do uso da droga

O hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado pode se desenvolver secundário pelo abuso de esteroides, necessitando de intervenção médica.

Ciclos comuns

Administração

Estudos demonstraram que tomar um esteroide anabolizante oral com alimentos pode diminuir sua biodisponibilidade. Isso é causado pela natureza lipossolúvel dos hormônios esteroides, que podem permitir que parte da droga se dissolva com a gordura alimentar não digerida, reduzindo sua absorção no trato gastrointestinal. Para aproveitamento máximo do esteroide oral, deve ser ele ingerido com estômago vazio.

A meia-vida do Dianabol é de apenas cerca de 3 a 5 horas. Um único esquema de dosagem diária produzirá um nível de sangue variável, com altos e baixos ao longo do dia.

O usuário pode dividir os comprimidos durante o dia ou tomá-los todos de uma vez. A recomendação usual é dividi-los e tentar regular a concentração no sangue.

Isso, no entanto, produz um pico de nível sangüíneo mais baixo em comparação com o uso dos comprimidos de uma única vez no dia.

Ambas as formas de administração da droga funcionam bem. Entretanto, evidências indicam que doses únicas diárias são melhores para os resultados gerais.

Sendo adotada a administração por dose única diária, parece melhor tomar os comprimidos no início do dia. Isso permite um aumento de absorção de nutrientes durante o dia, especialmente nas refeições pós-treino.

Administração em homens

As diretrizes de prescrição originais para o Dianabol previam uma dosagem diária de 5 mg. Isso deveria ser administrado de forma intermitente, com o medicamento tomado por não mais do que 6 semanas consecutivas, com um intervalo de 2 a 4 semanas antes de a terapia ser reiniciada.

Para propósitos de melhoria física ou de desempenho, a droga também é usada intermitentemente, com ciclos que duram geralmente entre 6 e 8 semanas de duração, seguidos por 6 a 8 semanas de descanso ou recuperação fisiológica.

Embora uma dose baixa de 5 mg por dia possa ser eficaz para melhorar o desempenho, os atletas geralmente tomam quantidades muito maiores. Uma dosagem diária de 3 a 6 comprimidos de 5 mg (15 a 30 mg) é a forma de uso mais comum e normalmente produz resultados muito dramáticos.

Alguns fisiculturistas se aventuram em doses ainda maiores, todavia, essa prática aumenta o risco de incidência mais profunda de efeitos colaterais e é desencorajada.

O Dianabol combina bem com uma variedade de outros esteroides. Mistura-se particularmente bem com o anabolizante Deca-Durabolin® (nandrolona), por exemplo.

O uso conjunto de Deca® e Dianabol® pode gerar ganhos excepcionais de músculo e força, com efeitos colaterais não muito piores do que se esperaria da administração de Dianabol apenas.

Para massa pura, um éster de testosterona de ação prolongada como o enantato ou o cipionato pode ser usado. Com as altas propriedades estrogênicas e androgênicas desse esteroide, os efeitos colaterais podem ser mais pronunciados. Como os ganhos também costumam ser muito altos, muitos usuários aceitam os riscos.

Conforme discutido anteriormente, medicamentos auxiliares podem ser adicionados para reduzir os efeitos colaterais associados a esse tipo de ciclo.

Administração em mulheres

Sendo moderadamente androgênico, o Dianabol® é um esteroide mais popular entre os homens. As mulheres sofrem fortes riscos de virilização.

Algumas mulheres relatam  que doses baixas (2,5 a 5 mg) desse esteroide já são eficazes para o crescimento de novos músculos.  Estudos demonstraram que a maioria das mulheres sofrerá com a acne, o que é indicativo de androgenicidade, com uma dosagem de apenas 10 mg por dia. Crianças podem notar efeitos virilizantes com apenas 2,5 mg por dia.

AVISO: CONSULTE UM MÉDICO ANTES DE TOMAR QUALQUER MEDICAMENTO. As informações apresentadas neste site não substituem prescrição médica personalizada. O conteúdo postado é meramente informativo.

Referências

• Anabolics (William Llewellyn);
• Hormônios no Fisiculturismo (Dudu Haluch);
• Esteróides Anabólico Androgênicos (Lucas Caseri);
• Endocrinologia Feminina e Andrologia (Ruth Clapauch).

Nomes de referência: Dbol®, Dianabol®, metandrostenolona, metandienona, D-bolic, Methandon, Danabol, Dianoxyl.

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