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Exemestano (aromasin), usado em tpc

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Por ippo
em Tópicos sobre esteroides

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ippo Novato

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Então pessoal, trazendo um artigo sobre o exemestano. A autoria não é minha, e os créditos estão no final da página..

 

 

 

Aromasin (exemestano) é um desses compostos estranhos que ninguém realmente sabe o que fazer com ele. O que geralmente é escutado o torna desinteressante... É uma terceira geração inibidor de aromatase (IA) como Arimidex (anastrozol) e Femera ( Letrozol). Ambas as duas drogas são muito eficientes em parar a conversão de andrógenos em estrogênio e como poderá usá-los, por que se preocupar com Aromasin?

 

É um pouco mais difícil de conseguir do que os outros dois inibidores da aromatase comumente usados, porque não está em alta demanda, e nunca houve uma vantagem facilmente perceptível para usá-lo. E eu quero dizer ... vamos analisá-lo:  Tem estranha sonoridade.; O Aromasin não tem nome muito bonito, e exemestane é ainda pior. Arimidex (anastrozol) tem um monte de abreviações legais ("A-dex" ou apenas "dex) e até mesmo letrozol é apenas" Letro " para a maioria das pessoas. Onde está o apelido legal para Aromasin / exemestano? A-Sin? E-Stane? Ele simplesmente não funciona. É a ovelha negra dos IAs.

E por que precisa dele quando temos letrozol, que é de longe o IA mais eficiente para parar aromatização (o processo pelo qual o corpo converte a testosterona em estrogênio)?. Letro pode reduzir os níveis de estrogénio por 98% ou mais; clinicamente uma dose tão baixa quanto 100mcgs foi mostrado para proporcionar o máximo de inibição de aromatase! Então, por que precisamos de qualquer outro AIs?

 

Pois bem, em primeiro lugar, o estrogénio é necessário para manter as articulações saudáveis, bem como para manter o sistema imunológico mais forte. Então, se livrar de 98% do estrogênio em seu corpo por um longo período de tempo pode não ser a melhor das ideias. Isto pode ser útil em um ciclo de corte extremo, levando a uma competição de fisiculturismo, ou se você é particularmente propenso a ginecomastia, mas certamente não pode ser usado com segurança por longos períodos de tempo, sem comprometer suas articulações e sistema imunológico.

 

Então isso nos deixa com Arimidex, que não é tão potente como letrozol, mas pelo menos 5mgs/dia ainda vai se livrar de cerca de metade (50%) do estrogênio em seu corpo. Problema resolvido, certo? Use Arimidex em seus ciclos típicos, e se você é muito propenso a ginecomastia ou estão se preparando para uma competição, usem Letro.

 

Mas o que dizer Post Cycle Therapy (PTC)?

Eu acho que neste momento a maioria das pessoas são vendidos no uso de Nolvadex (citrato de tamoxifeno) em vez de Clomid para PTC, pois ambos competem com o estrogênio no local do receptor, os 2 aumentam os níveis de testo, e ambos os medicamentos também podem alterar o perfil lipídico do sangue favoravelmente. Mas desde que 20mgs de tamoxifeno é proporcional a 150mgs de Clomid para fins de elevação da testosterona, FSH e LH, porém o Tamoxifeno não diminui a resposta do LH ao LHRH. Eu acho que a maioria das pessoas concorda com a superioridade do Nolvadex (tamox) para PTC.

 

Eu sempre fui a favor do uso Nolvadex durante PTC, juntamente com um AI, pois a redução dos níveis de estrogênio foi positivamente correlacionada com um aumento da testosterona. Então, na minha mente, é benéfico aumentar a testosterona por tantos mecanismos quanto forem possíveis, para recuperar o mais rápido possível o nível de testo endógena. So que AI é que vamos usar? Letro ou A-dex? Bem, por que não podemos continuar a usar qualquer um que usamos durante o ciclo, e adicionar em alguns Nolvadex? Infelizmente, tamoxifeno reduz significativamente os níveis de plasma de sangue de ambos letrozol, bem como do Arimidex. Então, se nós optarmos por usar um deles com a nossa Nolvadex no PTC, estamos jogando fora um pouco de dinheiro, pois o Nolvadex estará reduzindo a sua eficácia. Isto, naturalmente, é o local onde Aromasin entra, em 20-25mgs/day.

 

Aromasin, com essa dose, irá aumentar seus níveis de testosterona em cerca de 60%, e também ajudar a aumentar os níveis de testosterona através da diminuição dos níveis de Sex Hormone Binding globulina (SHBG), por cerca de 20%... SHBG é aquela desagradável enzima que se liga à testosterona e a torna inútil para a construção muscular. Mas o que dizer de usá-lo juntamente com Nolvadex para PTC?

 

Para entender por que o Aromasin pode ser útil em conjunto com Nolvadex (tamox) enquanto ambos Letro e A-dex sofrem redução da  eficácia, precisamos primeiro entender as diferenças entre um tipo I e tipo II de inibidores de aromatase. Inibidores do tipo I (como o Aromasin) são, na verdade, um composto esteroide, enquanto inibidores como Letro e A-dex são drogas não esteróides. Por isso, os efeitos colaterais androgênicos são muito possível com tipo 1 IA's, e provavelmente deve ser evitado por mulheres. Claro, existem algumas semelhanças entre os dois tipos de AIs ... tanto do tipo I e tipo II IA's imitam substratos normais (essencialmente andrógenos), permitindo-lhes competir com o substrato (estrogenico) para evitar o nível de ligação da enzima aromatase. Após esta ligação, o próximo passo é onde as coisas se diferenciam entre os IA. No caso de um tipo de I-IA, o ligamento não compete pelo nível da enzima, esta inicia uma sequência de hidroxilação; a hidroxilação produz uma ligação covalente inquebrável que aposta com o inibidor e a enzima da proteína. Agora, a atividade enzimática é permanentemente bloqueado e todos as atividades enzimáticas ficam removidas. A aromatase só poderá ser restaurada por nova síntese enzimática. Agora, por outro lado, os inibidores competitivos, chamadas tipo II IA, se ligam reversivelmente à enzima ativa, e uma das duas coisas podem acontecer: 1.) Ou nenhuma actividade da enzima é desencadeada ou 2) a enzima é de alguma forma, desencadeada um baixo efeito.. O inibidor de tipo II pode agora realmente dissociar o local de ligação, permitindo eventualmente uma competição renovada entre o inibidor e o substrato para a ligação ao local. Isto significa que a eficácia dos inibidores da aromatase competitivas depende das concentrações relativas e afinidades tanto com o inibidor e o substrato, enquanto que isto não funciona assim para os inibidores não competitivos. Aromasin é um tipo de inibidor I, o que significa que uma vez que ele fez o seu trabalho, a enzima é desativada, não é mais necessária. Letrozol e Arimidex realmente precisam ser continuados para permanecer presente e continuar os seus efeitos. Este é, possivelmente, por que Nolvadex não altera a farmacocinética de Aromasin.

 

Antes de fechar o livro sobre Aromasin, vale a pena notar que você pode (e deve) ainda usar um dos AIs não-esteróides durante o ciclo para reduzir o estrogênio, se necessário. Quando você estiver pronto para PTC, você pode, então, passar para Aromasin e ainda experimentar os efeitos de uma IA, já que não há um excesso em tolerância experimentado entre esteróides e não-esteróides IA. O Aromasin tem cerca de 65% de eficiência na supressão de estrogênio, é, certamente, um agente muito poderoso, especialmente considerando que você não vai sentir eficácia reduzida por causa de seu uso simultâneo de Nolvadex ou de qualquer tipo de tolerância desenvolvido pela utilização de outros AIs em seu ciclo. Há também uma boa quantidade de dados pré-clínicos que sugerem que Aromasin tem um efeito benéfico sobre o metabolismo mineral ósseo que não é visto com agentes não esteróides, além de poder ter efeitos benéficos sobre o metabolismo lipídico que não são encontrados nos não-esteróides Letro e A -Dex.

 

Finalmente, como nós vamos estar usando Nolvadex para PTC de qualquer maneira, e nós devemos estar usando uma AI com ele para a recuperação máxima ... Eu acho que Aromasin-considerando que é a compatibilidade com Nolvadex e efeitos benéficos sobre o conteúdo mineral ósseo e perfil lipídico, finalmente deixou de ser a ovelha negra da AIs e encontrou uma casa nos nossos ciclos...

 

 

FONTE:

http://thinksteroids.com/steroid-profiles/aromasin/


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ippo Novato

ippo

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Então Ippo... pra mim não fez sentido... ele mata o E2 e zera, como o letro é mais forte???

Letro é mais forte que o anastrozol, ou seja, em dosagens menores ele diminui o e2 a quase zero, so que por nao ser suicida (como o exemestano) ele nao precisa recomeçar todo o processo da enzima, por isso em caso de erro de dosagem o e2 volta mais rapido.. ja o exemestano irá demorar um pouco mais.

ippo Novato

ippo

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o aromasin não tem o efeito rebote do letro né...

Rebote depende mto tbm da dosagem... o letro em dosagem baixa nao tem mto problema nao, sinceramente eu iria no mais barato

punk77 Novato

punk77

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Rebote depende mto tbm da dosagem... o letro em dosagem baixa nao tem mto problema nao, sinceramente eu iria no mais barato

 

é verdade...

 

o aromasin de farma ta mais de R$ 500 dilmasicon_eek.gif !!!

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