Membros em destaque

A nandrolona é muito semelhante à testosterona na estrutura, embora não tenha um átomo de carbono na posição 19 (daí seu outro nome, 19-nortestosterona). Como a testosterona, a nandrolona exibe propriedades anabólicas relativamente fortes. Ao contrário da testosterona, no entanto, sua atividade de construção de tecidos é acompanhada por propriedades androgênicas fracas. Muito disso tem a ver com a redução da nandrolona a um esteroide mais fraco, diidronandrolona, nos mesmos tecidos-alvo responsivos a andrógenos que potencializam a ação da testosterona (convertendo-a em DHT). As propriedades suaves do decanoato de nandrolona o tornaram um dos esteroides injetáveis mais populares em todo o mundo, altamente preferido por atletas por sua capacidade de promover força significativa e ganhos de massa muscular magra sem fortes efeitos colaterais androgênicos ou estrogênicos. História: o decanoato de nandrolona foi descrito pela primeira vez em 1960. Tornou-se um medicamento de prescrição em 1962. Foi desenvolvido pela gigante farmacêutica internacional Organon e vendido sob a marca Deca-Durabolin®. O nome Deca-Durabolin® denota que o produto contém uma variante do Durabolin® injetável de nandrolona da Organon (fenilpropionato de nandrolona), usando um éster de 10 átomos de carbono.

Oxandrolona é um esteroide anabolizante oral derivado da diidrotestosterona (DHT). Ele foi projetado para ter uma separação muito forte de efeito anabólico e androgênico, e nenhuma atividade estrogênica ou progestacional significativa. Como ela é uma forma modificada de diidrotestosterona, apresenta as seguintes diferenças: adição de um grupo metil no carbono 17-alfa para proteger o hormônio durante a administração oral; substituição do carbono-2 no anel A por um átomo de oxigênio. A oxandrolona é o único esteroide comercialmente disponível com tal substituição em sua estrutura de anel básico, uma alteração que aumenta consideravelmente a força anabólica do esteroide (em parte tornando-o resistente ao metabolismo pela 3-hidroxiesteróide desidrogenase no tecido do músculo esquelético). A oxandrolona é conhecida por ser bastante suave no que diz respeito aos esteroides orais, bem feita para a promoção de força e ganhos de tecido muscular de qualidade sem efeitos colaterais significativos. Miligrama por miligrama, exibe até seis vezes a atividade anabólica da testosterona em testes laboratoriais, com significativamente menos androgenicidade. Esta droga é a favorita de fisiculturistas em dieta e atletas competitivos em esportes de desempenho anaeróbio/velocidade, eis que sua tendência é para promover ganho de tecido muscular puro (sem retenção de gordura ou água) e se encaixa bem com os objetivos desejados por esses atletas. A oxandrolona foi descrita pela primeira vez em 1962. Ela foi empregada num medicamento vários anos depois, pela gigante farmacêutica G.D. Searle & Co., que agora se chama Pfizer. A droga foi vendida nos Estados Unidos e na Holanda sob o nome comercial Anavar®. A Searle também vendeu/licenciou o medicamento sob diferentes nomes comerciais, incluindo Lonavar® (Argentina, Austrália), Lipidex® (Brasil), Antitriol® (Espanha), Anatrophill® (França) e Protivar®. A oxandrolona foi projetada para ser um anabolizante oral extremamente suave, que poderia até ser usado com segurança por mulheres e crianças. Nesse sentido, o laboratório Searle parece ter conseguido sucesso nesse projeto, pois, a droga Anavar® demonstrou um alto grau de sucesso terapêutico e de tolerabilidade em homens, mulheres e crianças. Durante seus primeiros anos, o Anavar® foi oferecido para uma série de aplicações terapêuticas. Dentre elas estão: promoção do crescimento do tecido magro durante a doença catabólica; promoção do crescimento do tecido magro após cirurgia, trauma, infecção e administração prolongada de corticosteroides; suporte de densidade óssea em pacientes com osteoporose. Na década de 1980, o FDA refinou ligeiramente as aplicações aprovadas de oxandrolona para incluir a promoção do ganho de peso após cirurgia, infecção crônica, trauma ou perda de peso sem razão fisiopatológica definida. Apesar de seu histórico contínuo de segurança, Searle decidiu interromper voluntariamente a venda de Anavar® em 1 de julho de 1989. As vendas atrasadas e a crescente preocupação do público sobre o uso atlético de esteroides anabolizantes pareciam estar na raiz dessa decisão. Com a marca Anavar® fora do mercado, a oxandrolona desapareceu completamente das farmácias americanas. Logo depois, os produtos da oxandrolona nos mercados internacionais (muitas vezes vendidos pela Searle ou sob licença) também começaram a desaparecer, à medida que o principal fabricante global da droga continuava se retirando do mercado de esteroides anabolizantes. Por vários anos, durante o início dos anos 1990, parecia que o Anavar® estava em seu caminho para fora do comércio para sempre. A oxandrolona voltou ao mercado dos EUA seis anos depois. O produto voltou às prateleiras das farmácias em dezembro de 1995, desta vez com o nome Oxandrin®, da Bio-Technology General Corp. (BTG). O BTG continuaria a vendê-lo para usos aprovados pela FDA envolvendo preservação de massa magra, mas também recebeu o status de medicamento órfão para o tratamento de perda massa magra em consequência da AIDS, hepatite alcoólica, síndrome de Turner em meninas e retardo constitucional de crescimento e puberdade em meninos. O status de medicamento órfão deu ao BTG um monopólio de 7 anos sobre o medicamento para esses novos usos, permitindo-lhes proteger um preço de venda muito alto. Muitos pacientes ficaram indignados ao saber que o medicamento custaria a eles (no preço de atacado) entre US$ 3,75 e US$ 30 por dia, o que era muito mais caro do que o Anavar, que havia saído do mercado há apenas alguns anos. O lançamento de um comprimido de 10 mg do Oxandrin® da BTG, vários anos depois, não reduziu o custo relativo da droga. O Oxandrin® continua a ser vendido nos EUA, mas agora está sob o rótulo Savient® (anteriormente conhecido como BTG). É atualmente aprovado pelo FDA para “terapia adjuvante para promover ganho de peso após perda de peso após cirurgia extensa, infecções crônicas ou trauma grave e em alguns pacientes que sem razões fisiopatológicas definidas não conseguem ganhar ou manter o peso normal, para compensar o catabolismo da proteína associado à administração prolongada de corticosteroides e para o alívio da dor óssea que freqüentemente acompanha a osteoporose.” Versões genéricas do medicamento já estão disponíveis nos EUA, o que reduziu o preço da terapia com oxandrolona. Fora dos EUA, a oxandrolona permanece disponível, embora não amplamente. No Brasil, está legalmente presente nas farmácias de manipulação. A oxandrolona está disponível em mercados selecionados de medicamentos para humanos. A composição e dosagem podem variar de acordo com o país e o fabricante. A droga Anavar® original continha 2,5 mg de esteroide por comprimido. A droga Oxandrin contém 2,5 mg ou 10 mg por comprimido. Outras marcas modernas geralmente contêm 2,5 mg, 5 mg ou 10 mg de esteroide por comprimido.

A fluoximesterona foi descrita pela primeira vez em 1956. Mostrou possuir aproximadamente 20 vezes a potência anabólica da metiltestosterona. Logo depois, foi introduzida no mercado de medicamentos nos Estados Unidos com a marca Halotestin® (Upjohn). Em seguida, passou a ser vendida como Ultandren® (Ciba). A droga foi inicialmente descrita como um derivado halogenado da testosterona, possuindo potência anabólica e androgênica até 5 vezes maior do que a metiltestosterona. A fluoximesterona é uma forma modificada de testosterona. Ele difere por: a adição de um grupo metil no carbono 17-alfa, que ajuda a proteger o hormônio durante a administração oral; a introdução de um grupo flúor no carbono 9 (alfa); a ligação de um grupo hidroxila no carbono 11 (beta), que inibe a aromatização de esteroides. As duas últimas modificações também aumentam a atividade androgênica e biológica relativa do esteroide em relação à 17-alfa metiltestosterona. Portanto, a fluoximesterona é um esteroide anabolizante oral derivado da testosterona. Mais especificamente, é um derivado da metiltestosterona, diferindo pela adição dos grupos 11-beta-hidroxi e 9-alfa-fluoro. O resultado é um esteroide não aromatizável e potente por via oral, que exibe propriedades androgênicas extremamente fortes. A fluoximesterona é consideravelmente mais androgênica do que a testosterona, e menos anabólica do que ela. Isso torna a fluoximesterona uma droga de grande força, mas não o agente ideal para ganhar massa muscular. Os efeitos predominantes observados ao tomar fluoximesterona são aumento da força, aumento da densidade muscular e aumento da definição, com apenas aumentos modestos de tamanho. As diretrizes de prescrição iniciais recomendavam seu uso em ambos os sexos para a promoção do reparo e crescimento do tecido magro após condições como queimaduras, cicatrização retardada de fraturas, desnutrição crônica, doenças debilitantes, convalescença, paraplegia e catabolismo induzido pela administração de cortisona a longo prazo. Também era usada em homens para tratar níveis insuficientes de androgênio e em mulheres para tratar sangramento anormal no útero e câncer de mama avançado. Nos últimos anos, a fluoximesterona tem sido vista cada vez mais como um medicamento controverso aos olhos da maioria dos médicos. Sua hepatotoxicidade e potencial impacto negativo de lipídios e fatores de risco cardiovascular são frequentemente citados como razões para evitar o uso desse agente em homens saudáveis para o tratamento de insuficiência androgênica. Hoje, as preparações de testosterona (injeções, géis, adesivos, implantes, etc.) são as preferidas para esse propósito e complementam os mesmos andrógenos ausentes no corpo (testosterona, DHT), e não são derivados sintéticos e mais tóxicos. A fluoximesterona permanece à venda nos EUA como um medicamento genérico e apenas em disponibilidade limitada fora dos Estados Unidos. A composição e a dosagem podem variar de acordo com o país e o fabricante, embora geralmente contenham 2 mg, 2,5 mg, 5 mg ou 10 mg por comprimido. As preparações farmacêuticas contendo fluoximesterona têm caído em desuso para a maioria das aplicações clínicas. A maior parte do fornecimento, atualmente, vem de fabricantes “underground” de esteroides.

O esteroide enantato de metenolona (forma injetável) é mais conhecido pelo nome comercial Primobolan® Depot, a a sua forma oral acetato de metenolona é mais conhecida pelo nome comercial Primobolan®. A metenolona foi descrita pela primeira vez em 1960. A Squibb introduziu o medicamento (como enantato de metenolona) no mercado de medicamentos prescritos nos EUA em 1962. Foi vendido por um período muito curto nos EUA sob a marca Nibal Depot®. Os direitos do medicamento foram conferidos à Schering na Alemanha Ocidental (agora Bayer) naquele mesmo ano, e o Nibal Depot® logo desapareceu do mercado dos EUA. A Schering passou a explorar o enantato de metenolona pelo nome Primobolan® Depot. Durante as décadas de 1960 e 1970, o Primobolan® Depot estava mais disponível na Europa, incluindo países como Suíça, Itália, Alemanha, Áustria, Bélgica, França, Portugal e Grécia. A Schering manteve o controle de patentes sobre o enantato de metenolona até o final dos anos 1970. Antes de suas patentes expirarem, a Schering protegeu rigorosamente seus direitos de propriedade intelectual contra qualquer violação potencial, mesmo no mercado dos Estados Unidos, onde a empresa não estava comercializando o Primobolan® Depot. Embora o enantato de metenolona não esteja disponível para venda comercial nos Estados Unidos há décadas, ele manteve tecnicamente seu status de medicamento aprovado pela FDA. Os atletas sabem que o Primobolan® Depot combina um efeito anabolizante forte e um efeito androgênico fraco. A natureza não estrogênica desta droga a torna muito desejável para a construção de musculatura magra sem efeitos colaterais feminilizantes. Embora o Primobolan® Depot tenha demonstrado um bom histórico de segurança clínica, na década de 1990, a Schering havia se tornado uma gigante farmacêutica multinacional e foi inevitavelmente forçada a reexaminar suas ofertas globais de esteroides à luz das preocupações do público sobre o doping esportivo. Por esse motivo histórico, o Primobolan® Depot foi retirado do mercado da maioria dos países que o vendiam. Hoje, o Primobolan® Depot ainda é vendido em alguns países, incluindo Espanha, Turquia, Japão, Paraguai e Equador. Apesar do fornecimento limitado, a Bayer permaneceu, praticamente, como produtora exclusiva de enantato de metenolona. Nos últimos anos, no entanto, o enantato de metenolona passou a ser fabricado por um pequeno número de laboratórios underground. No Brasil, o acetato de metenolona (forma oral, conhecida como Primobolan®) pode ser encontrado nas farmácias de manipulação. Por outro lado, o Primobolan® Depot (forma injetável) ou enantato de metenolona, não está disponível nas farmácias de manipulação. A metenolona é um derivado da diidrotestosterona. Ele contém uma ligação dupla adicional entre os carbonos 1 e 2, que ajuda a estabilizar o grupo 3-ceto e aumentar as propriedades anabólicas do esteroide, e um grupo 1-metil adicional, que dá ao esteroide alguma proteção contra o metabolismo hepático. O Primobolan® Depot usa metenolona com um éster de ácido carboxílico (ácido enantóico) ligado ao grupo 17-beta hidroxila. Os esteroides esterificados são menos polares do que os esteroides livres e são absorvidos mais lentamente na área da injeção. Uma vez na corrente sanguínea, o éster é removido para produzir metenolona livre (ativa). Os esteroides esterificados são projetados para prolongar a janela de efeito terapêutico após a administração, permitindo um esquema de injeção menos frequente em comparação com as injeções de esteroide livre (não esterificado).

O undecilenato de boldenona é um esteroide veterinário injetável que exibe propriedades anabólicas moderadas e propriedades androgênicas fracas. O éster undecilenato estende muito a atividade da droga (o éster undecilenato tem apenas um átomo de carbono a mais que o decanoato), de modo que as injeções precisam ser repetidas apenas uma vez a cada 3 ou 4 semanas. As propriedades anabólicas e androgênicas bem equilibradas dessa droga são muito apreciadas pelos atletas, que geralmente a consideram uma alternativa mais forte e um pouco mais androgênica ao Deca-Durabolin®. Geralmente é mais barato e pode substituir o Deca® na maioria dos ciclos sem alterar muito o resultado final. O undecilenato de boldenona também é comumente conhecido como uma droga capaz de aumentar a produção de glóbulos vermelhos, embora não deva haver confusão de que este é um efeito característico de quase todos os esteroides anabólicos androgênicos. A boldenona é uma forma modificada de testosterona. Difere da testosterona pela introdução de uma dupla ligação entre os carbonos 1 e 2, o que reduz sua relativa estrogenicidade e androgenicidade. A droga Equipoise® contém boldenona modificada, com a adição de éster de ácido carboxílico (ácido undecilenóico) no grupo 17-beta hidroxila. O undecilenato de boldenona é projetado para fornecer um pico de liberação de boldenona dentro de alguns dias após a injeção e manter a liberação do hormônio por aproximadamente 21-28 dias. É interessante notar que estruturalmente boldenona e a metandrostenolona (Dianabol®) são quase idênticas. No caso da boldenona (como aplicada aqui), o composto usa um 17-beta éster (undecilenato) para facilitar a administração, enquanto a metandrostenolona faz isso com o uso de um grupo 17-alfa alquil. Salvo essa diferença, as moléculas são as mesmas. Porém, essas drogas atuam de maneira bem diferente no corpo. A 17-metilação (da metandrostenolona) afeta mais do que apenas a eficácia oral de um esteroide anabólico androgênico. A Ciba patenteou a boldenona como um esteroide anabolizante sintético em 1949. Durante as décadas de 1950 e 60, a empresa desenvolveu vários ésteres experimentais da droga, e, mais tarde, lançaria uma forma de ação prolongada do agente ativo na forma de undecilenato de boldenona. Ele seria vendido sob a marca Parenabol®, que provavelmente se referia às suas características como um agente anabolizante parenteral (injetável). O Parenabol teve algum uso clínico durante o final dos anos 60 e início dos anos 70, principalmente como um agente anabólico preservador de tecido magro e para a retenção de massa óssea de pessoas acometidas com osteoporose. O undecilenato de boldenona foi vendido em um período de curta duração nos mercados médicos humanos. Foi descontinuado globalmente antes do final da década de 1970. O laboratório Squibb acabou mais famoso por introduzir esse agente anabolizante no mercado veterinário, vendendo-o sob seu nome comercial mais famoso: Equipoise. No mercado veterinário, o undecilenato de boldenona é mais comumente aplicado em cavalos, embora em muitas regiões seja indicado para uso também em outros animais. Geralmente exibe um efeito pronunciado sobre o peso corporal magro, o apetite e a disposição geral do animal. A marca Equipoise® foi vendida sob o rótulo Squibb até 1985, quando a Solvay adquiriu o negócio de saúde animal da Squibb nos EUA. A Equipoise® foi vendida sob o rótulo Solvay nos anos seguintes, até que a Wyeth finalmente adquiriu a divisão de saúde animal da Solvay em 1995. A divisão foi formada pela Fort Dodge Animal Health, que continua a comercializar a Equipoise® nos Estados Unidos e em alguns outros países até hoje. Muitas outras formas genéricas e de marca de undecilenato de boldenona existem em vários mercados internacionais de medicamentos, devido ao fato de que todas as patentes do undecilenato de boldenona terem expirado há muito tempo. O undecilenato de boldenona está amplamente disponível no mercado de medicamentos veterinários. A composição e dosagem podem variar de acordo com o país e o fabricante. A maioria dos produtos é fornecida em frascos de vidro multidose contendo uma solução oleosa, geralmente na concentração de 25 mg por ml ou 50 mg por ml. Ele é produzido principalmente nas Américas. Um pequeno número de preparações é feito em uma dosagem mais alta (normalmente 200 mg por ml), principalmente por empresas em mercados menos regulamentados da Ásia, onde a oferta é muitas vezes ditada pela demanda do mercado negro.

O propionato de drostanolona é um esteroide anabolizante injetável derivado da diidrotestosterona (DHT). O DHT foi modificado com um grupo 2-metil para aumentar suas propriedades anabólicas, tornando este agente significativamente mais eficaz na promoção do crescimento do tecido muscular do que seu pai DHT não metilado. É descrito na literatura como um “esteroide com poderosas propriedades anabólicas e antiestrogênicas” e, de fato, parece compartilhar ambas as propriedades. Reconhecidamente, no entanto, suas propriedades anabólicas são mais apropriadamente descritas como moderadas, especialmente quando colocadas no contexto de outros agentes esteroidais. A substância surgiu pela primeira vez em 1959. A Syntex desenvolveu o agente junto com outros esteroides bem conhecidos, como o Anadrol e a metildrostanolona (Superdrol). O propionato de drostanolona foi introduzido como um medicamento prescrito aproximadamente uma década depois, por volta de 1969. A farmacêutica Lilly tinha um acordo com a Syntex para dividir custos de pesquisa e desenvolvimento em troca de direitos de comercialização da droga. A Lilly passou a vender o propionato de drostanolona nos EUA sob a marca Drolban, enquanto que a Syntex poderia vendê-lo em outros mercados. Os produtos incluíram o Masteron® na Bélgica (Sarva-Syntex) e em Portugal (Cilag), o Masteril® no Reino Unido e Bulgária, e o Metormon® na Espanha. O propionato de drostanolona também foi encontrado em preparações populares como Permastril® (Cassenne, França), Mastisol® (Shionogi, Japão) e Masterid® (Grunenthal, República Democrática da Alemanha). A U.S. Food and Drug Administration aprovou o propionato de drostanolona para o tratamento de câncer de mama inoperável avançado em mulheres pós-menopáusicas. Esta permaneceu como a principal indicação clínica do agente em todos os mercados internacionais. A literatura de prescrição lembra médicos e pacientes do sexo feminino que há consideravelmente menos virilização com o propionato de drostanolona em comparação com doses iguais de propionato de testosterona, sugerindo que esta seria uma alternativa muito mais confortável às injeções de testosterona para um determinado público. Mesmo assim, o nível de dosagem ministrado (300 mg por semana) era relativamente alto, e a literatura também nos lembra que sintomas leves de virilização ainda ocorriam comumente, como voz grave, acne, crescimento de pelos faciais e aumento do clitóris. Também há relato de que a virilização acentuada às vezes ocorria após a terapia de longo prazo. A meia-vida do propionato de drostanolona é de aproximadamente dois dias após a injeção. Embora muito popular entre os atletas durante os anos 1970 e 1980, o propionato de drostanolona teve sucesso limitado como um agente de prescrição. Os fabricantes começaram a interromper voluntariamente a venda do agente em vários mercados em pouco tempo, provavelmente devido ao advento de terapias mais eficazes para o câncer de mama. Uma das primeiras drogas a sair de circulação foi o Drolban, que foi retirado do mercado no final dos anos 1980. O Permastril® e o Metormon® também foram descontinuados. A última droga ocidental remanescente contendo propionato de drostanolona foi o Masteron® da Bélgica, que desapareceu no final da década de 1990. O propionato de drostanolona permanece listado nas farmacopias dos EUA, sugerindo que atualmente não há nenhum obstáculo legal para sua venda. Mas seu ressurgimento como um medicamento de prescrição é improvável. Na época em que estava disponível, era fornecido na forma de ampolas de 1 ml e 2 ml, e em frascos de 10 ml contendo 50 mg/ml ou 100 mg/ml de esteroide em óleo. o propionato de drostanolona não está mais disponível atualmente como um medicamento de prescrição no Brasil. Todos os suprimentos deste medicamento vêm para o país de modo clandestino.

Dianabol® é o nome comercial mais conhecido do medicamento metandrostenolona, também conhecido como metandienona em muitos países. A metandrostenolona é um derivado da testosterona, modificada para que as propriedades androgênicas (masculinização) do hormônio sejam reduzidas e suas propriedades anabólicas (construção de tecido) preservadas. A metandrostenolona foi descrita pela primeira vez em 1955. Foi lançada no mercado de medicamentos prescritos nos Estados Unidos em 1958, com o nome Dianabol®, pelo laboratório Ciba Pharmaceuticals. A Ciba desenvolveu a metandrostenolona como medicamento com a ajuda do Dr. John Ziegler, que foi o médico da equipe de várias equipes olímpicas dos EUA, incluindo a equipe de levantamento de peso. Em 1965, o Dianabol® já estava começando a cair sob o escrutínio da Food and Drug Administration (FDA) dos EUA. Naquele ano, o FDA solicitou que a Ciba esclarecesse os usos médicos do Dianabol®. O laboratório afirmou que a finalidade da droga era no sentido de ajudar pacientes em estados debilitados (pouca massa muscular) e aqueles com ossos enfraquecidos. Em 1970, o FDA anotou que o Dianabol® era “provavelmente eficaz” no tratamento da osteoporose pós-menopausa e do nanismo hipofisário. Essas mudanças se refletiram nas recomendações de prescrição do medicamento durante a década de 1970. A Ciba foi autorizada a continuar vendendo o Dinabol® e estudando o agente ativo da droga. A Ciba patente do Dinabol® expirou e empresas como a Parr, a Barr, e Bolar e a Rugby passaram a fabricar e distribuir a sua própria versão genérica do medicamento. No início dos anos 80, o FDA retirou a qualificação de "provavelmente eficaz" sobre o nanismo hipofisário e continuou a pressionar a Ciba por mais dados científicos. Como nunca foram apresentados os esclarecimentos do modo exigido pela FDA, em 1983, a Ciba retirou oficialmente o Dianabol® do mercado dos EUA. É provável que o desinteresse financeiro (patente já expirada) tenha contribuído para o abandono do interesse em pesquisas e na manutenção da droga como medicamento aprovado nos EUA. O FDA proibiu todas as formas genéricas de metandrostenolona nos EUA em 1985. Nessa época, a maioria dos países ocidentais também proibia a droga, na medida em que muito utilizada para o doping esportivo. A metandrostenolona ainda é produzida, normalmente em países com regulamentações vagas para medicamentos controlados, e por empresas que atendem ao mercado atlético underground. Está amplamente disponível nos mercados de medicamentos humanos e veterinários. A composição e dosagem podem variar de acordo com o país e o fabricante. Como a metandrostenolona foi desenvolvida como um esteroide anabolizante oral, contendo 2,5 mg ou 5 mg de esteroide por comprimido (Dianabol®), geralmente os laboratórios das marcas modernas fabricam comprimidos com 5 mg ou 10 mg. A metandrostenolona também pode ser encontrada em preparações veterinárias injetáveis, soluções tipicamente à base de óleo e que normalmente contêm 25 mg/ml de esteroide.

A oximetolona foi descrita pela primeira vez em 1959. O agente foi lançado nos Estados Unidos como um medicamento de prescrição durante o início dos anos 1960, vendido sob as marcas Anadrol®-50 (Syntex) e Androyd® (Parke Davis & Co). A Syntex desenvolveu o agente esteroide e deteve os direitos de patente sobre ele até cair a patente. A droga foi originalmente aprovada para uso em condições patológicas onde a ação anabólica era necessária. Os usos indicados incluíram debilitação geriátrica, estados crônicos de baixo peso, preservação pré e pós-operatória da massa magra, convalescença de infecção, doença gastrointestinal, osteoporose e condições catabólicas gerais. A dose recomendada para tais usos era geralmente 2,5 mg 3 vezes ao dia. O medicamento foi originalmente fornecido em comprimidos de 2,5 mg, 5 mg ou 10 mg. Apesar dos muitos usos terapêuticos potenciais ou de uma forte atividade anabólica dessa droga, o FDA restringiu estritamente os usos indicados da oximetolona. Em meados da década de 1970, a droga foi aprovada pela FDA apenas para o tratamento indicado de anemia caracterizada pela produção deficiente de glóbulos vermelhos (RBC). A estimulação da eritropoiese é um efeito característico de quase todos os esteroides anabolizantes, que tendem a aumentar as concentrações de hemácias. A oximetolona, entretanto, parecia bastante eficiente neste aspecto, demonstrando um aumento nos níveis de eritropoietina em até 5 vezes. Isso levou à sua adoção para este uso médico relativamente novo, bem como à instituição de uma dosagem maior (50 mg) com o produto Anadrol®-50, dose necessária para um efeito mais forte na contagem de hemácias. Entretanto, a droga foi descontinuada. O desinteresse financeiro finalmente levou a Syntex a interromper a produção do Anadrol 50 dos EUA em 1993, mesma época em que decidiram abandonar este medicamento em vários países estrangeiros. O Plenastril® da Suíça e da Áustria foi descartado, a seguir, o Oxitosona® da Espanha. Na década de 1990, muitos atletas temiam que a oximetolona poderia restar indisponível para sempre. Em julho de 1997, a Syntex vendeu todos os direitos do Anadrol-50 nos EUA, Canadá e México para a Unimed Pharmaceuticals. A Unimed reintroduziu o Anadrol®-50 no mercado dos EUA em 1998, desta vez para tratar pacientes com HIV/AIDS. Os pacientes com HIV costumam ser anêmicos. A anemia geralmente é causada pela própria doença, por doenças oportunistas ou pelos medicamentos antirretrovirais. A anemia em pacientes com HIV é decorrente da produção diminuída de glóbulos vermelhos na medula óssea. A Unimed iniciou os testes com Anadrol para tratar a caquexia associada a HIV e continuou a pesquisar seu uso no tratamento de doenças pulmonares obstrutivas crônicas e a lipodistrofia (um distúrbio identificado por uma perda seletiva de gordura corporal, resistência à insulina, diabetes, níveis altos de triglicerídeos e fígado gorduroso). Em abril de 2006, a Solvay Pharmaceuticals (empresa-mãe da Unimed) vendeu os direitos do Anadrol®-50 para a Alaven Pharmaceutical, LLC. A Alaven continua a comercializar a droga nos Estados Unidos, embora, dada a transição, seja incerto quais usos adicionais a empresa planeja dar para a oximetolona. No momento, uma única indicação aprovada pela FDA continua sendo o tratamento de anemia por deficiência de glóbulos vermelhos. A oximetolona permanece disponível fora dos Estados Unidos, embora ainda seja vendida principalmente em mercados menores e menos regulamentados. A composição e dosagem podem variar de acordo com o país e o fabricante. A maioria das marcas vende o esteroide em comprimidos de 50 mg. A oximetolona é uma forma modificada de dihidrotestosterona. Dela difere pela: adição de um grupo metil no carbono 17-alfa, que ajuda a proteger o hormônio durante a administração oral; introdução de um grupo 2-hidroximetileno, que inibe seu metabolismo pela enzima 3-hsd e muito aumenta a atividade anabólica e biológica relativa da metildi-hidrotestosterona. No Brasil, o medicamento foi vendido pela Syntrex como Hemogenin®. Hoje o medicamento é produzido pela Sanofi-Aventis e também pode ser manipulado em farmácia.

O fenilpropionato de nandrolona tem as mesmas características do decaonato de nandrolona, sendo a meia-vida a principal diferença entre as drogas, decorrente de um ester acoplado de modo diverso. A meia-vida do decaonato de nandrolona (Deca-Durabolin®) é de 6 dias, enquanto que a meia-vida do fenilpropionato de nandrolona (Durabolin®) é de 3 dias. A droga não é disponibilizada no mercado, salvo de modo irregular no mercado underground (Durabolin®, Fenabolin®, Activin®). Para mais informações, consulte decaonato de nandrolona.

Winstrol® é o nome comercial mais conhecido da droga estanozolol. O estanozolol é um derivado da diidrotestosterona. Ela foi alterado quimicamente para que as propriedades anabólicas (construção de tecidos) do hormônio sejam majoradas e sua atividade androgênica minimizada. O estanozolol é classificado como um esteroide anabólico e possui forte efeito anabólico e fraco efeito androgênico, numa das melhores proporções entre os agentes comercialmente disponíveis. Ele não pode ser aromatizado em estrogênios. É notável a sua capacidade em promover o crescimento muscular sem retenção de água, o que o torna altamente desejado por fisiculturistas em cutting e por atletas de competição. O estanozolol foi descrito pela primeira vez em 1959. Foi desenvolvido como medicamento pelo laboratório Winthrop, na Grã-Bretanha. Foi oficialmente lançado no mercado de medicamentos prescritos nos EUA em 1962, sob a marca Winstrol®. Era prescrito para uma variedade de finalidades médicas, incluindo a indução do apetite e ganho de tecido magro, em casos de perda de peso associada a muitas doenças malignas e não malignas. Também era prescrito para preservação da massa óssea em razão de osteoporose, para crianças com insuficiência de crescimento, e como anticatabólico durante a corticoterapia prolongada, ou para pacientes em pós-operatórios e em pós-traumáticos (queimaduras, fraturas), e até mesmo para tratar debilidade em idosos. O controle do FDA sobre o mercado de medicamentos prescritos ficou mais restrito em meados da década de 1970, e os usos indicados para o Winstrol® logo diminuíram. Durante esse tempo, o FDA considerava o Winstrol® como “provavelmente eficaz” como terapia adjuvante para o tratamento da osteoporose e para o tratamento do nanismo com deficiência hipofisária. O Winstrol® como agente terapêutico permaneceu sendo legalmente vendido nos EUA durante as décadas de 1980 e 1990, época em que muitos outros esteroides anabolizantes estavam desaparecendo do mercado. O estanozolol também foi promissor durante esse período para melhorar as concentrações de glóbulos vermelhos, combater o câncer de mama e (mais recentemente) tratar o angioedema, um distúrbio caracterizado pelo inchaço dos tecidos subdérmicos, muitas vezes com causas hereditárias. A Winthrop passou por uma série de mudanças corporativas durante a década de 1990, incluindo uma fusão em 1991 com a Elf Sanofi, para formar a Sanofi Winthrop. A Sanofi Winthrop continuou a vender Winstrol® nos EUA por aproximadamente mais 10 anos, até o momento em que a droga foi descontinuada por "problemas de fabricação". Em 2003, os direitos do Winstrol® foram oficialmente transferidos para a Ovation Pharmaceuticals. O Winstrol® continua sendo um medicamento aprovado no mercado farmacêutico dos EUA, embora não esteja sob produção ativa pela Ovation. Todas as formas de Winstrol® estão atualmente indisponíveis nos EUA, embora a marca Winstrol® permaneça disponível na Espanha. Inúmeras outras marcas e formas genéricas do medicamento são produzidas em outros países, tanto no mercado de medicamentos para uso humano, quanto veterinário. A composição e dosagem podem variar de acordo com o país e o fabricante. O estanozolol foi originalmente desenvolvido como um esteroide anabolizante oral, contendo 2 mg de medicamento por comprimido (Winstrol®). Outras marcas geralmente contêm 5 mg ou 10 mg por comprimido. O estanozolol também pode ser encontrado em preparações injetáveis (Winstrol® Depot). Estas são mais comumente suspensões à base de água contendo 50 mg/ml de esteroide. O estanozolol é uma forma modificada de dihidrotestosterona, com as seguintes diferenças: adição de um grupo metil no carbono 17-alfa para proteger o hormônio durante a administração oral; ligação de um grupo pirazol ao anel A, substituindo o grupo 3-ceto normal (isso dá ao estanozolol a classificação química de um esteroide heterocíclico). Quando visto à luz da 17-alfa metildi-hidrotestosterona, a modificação do anel A no estanozolol parece aumentar consideravelmente sua força anabólica, enquanto reduz a sua androgenicidade relativa. O estanozolol tem uma afinidade de ligação relativa muito mais fraca para o receptor de andrógeno do que a testosterona ou a diidrotestosterona. Ao mesmo tempo, ele exibe uma meia-vida muito mais longa e menor afinidade para proteínas de ligação do soro em comparação. Essas características (entre outras) permitem que o estanozolol seja um esteroide anabolizante muito potente, apesar de sua afinidade mais fraca para a ligação ao receptor. Estudos recentes também confirmaram que seu modo primário de ação envolve a interação com o receptor de andrógeno celular. Embora não totalmente elucidado, o estanozolol pode ter propriedades adicionais (algumas potencialmente únicas) em relação ao antagonismo do receptor de progesterona, local de ligação de glicocorticóide de baixa afinidade interação e atividades independentes AR / PR / GR (receptor androgênico / receptor progestínico / receptor gonadotrófico). Em doses terapêuticas, o estanozolol não tem atividade progestacional significativa. O estanozolol é conhecido por suprimir fortemente os níveis de SHBG (globulina ligada ao hormônio sexual). Este traço é característico de todos os esteróides anabólicos e androgênicos, embora sua potência e forma de administração tornem o Winstrol® oral particularmente eficaz nesse aspecto. As proteínas de ligação ao plasma, como SHBG, agem para restringir temporariamente os hormônios esteroides de exercerem atividade no corpo e reduzem a porcentagem disponível de esteroide livre (ativo). O estanozolol oral pode ser útil para fornecer uma maior porcentagem de esteroides não ligados no corpo, especialmente quando tomado em combinação com um hormônio que é mais avidamente ligado por SHBG, como a testosterona.

O princípio ativo do estanozolol oral (em comprimidos ou tabletes) é a mesma do estanozolol em forma injetável. Inclusive, a forma injetável do estanozolol também pode ser administrada por via oral. Para mais informações, consulte estanozolol injetável.

O que é a testosterona em gel? A testosterona em gel é uma preparação farmacêutica destinada à aplicação tópica, contendo testosterona pura (base, não esterificada) dispersa em um veículo, comumente um gel hidroalcoólico. Sua formulação é projetada para ser aplicada diretamente sobre a pele intacta, permitindo que a testosterona, uma molécula lipofílica, seja absorvida através das camadas da pele (absorção transdérmica) e alcance a corrente sanguínea sistêmica. Esta forma de administração representa uma alternativa não invasiva às formulações injetáveis para a terapia de reposição de testosterona (TRT). O objetivo principal do uso diário do gel é fornecer uma reposição hormonal que busca mimetizar o ritmo circadiano natural da produção de testosterona, resultando em níveis séricos relativamente estáveis ao longo do dia, diferentemente dos picos e vales associados a algumas formas injetáveis. Um pouco da história O desenvolvimento de sistemas para a administração transdérmica de testosterona foi motivado pela necessidade de superar limitações das terapias existentes para o hipogonadismo masculino. As injeções intramusculares de ésteres de testosterona, embora eficazes, frequentemente resultavam em flutuações suprafisiológicas e subfisiológicas dos níveis hormonais entre as doses, o que podia impactar o humor, a energia e a libido do paciente. Por outro lado, as formulações orais de testosterona modificada (esteroides C17-alfa-alquilados) estavam associadas a um risco significativo de hepatotoxicidade. A busca por uma entrega mais estável e segura levou ao desenvolvimento dos primeiros adesivos transdérmicos de testosterona nas décadas de 1980 e 1990. Embora representassem um avanço ao permitir a absorção contínua, esses adesivos frequentemente causavam irritação cutânea significativa no local de aplicação, limitando sua aceitabilidade e adesão ao tratamento por parte dos pacientes. Nesse contexto, os géis de testosterona surgiram no final dos anos 1990 e início dos anos 2000 como uma alternativa transdérmica com melhor perfil de tolerabilidade cutânea. Um dos pioneiros e mais bem-sucedidos foi o AndroGel®, lançado nos Estados Unidos em 2000 pela Unimed Pharmaceuticals (posteriormente Solvay/AbbVie), após estudos clínicos demonstrarem sua eficácia e um perfil de reações cutâneas locais consideravelmente menor em comparação aos adesivos disponíveis na época. Logo após, outras marcas como Testim® e Testogel® (Besins Healthcare/Bayer) foram introduzidas em diversos mercados, seguidas por formulações com diferentes concentrações ou sistemas de aplicação, como bombas dosadoras (pump) e aplicadores específicos (ex: Fortesta®, Axiron®). Os géis rapidamente ganharam popularidade como opção de TRT, oferecendo a conveniência da autoaplicação diária e a manutenção de níveis séricos de testosterona relativamente estáveis dentro da faixa fisiológica. No entanto, desde o início, duas limitações importantes foram reconhecidas: a variabilidade interindividual na absorção transdérmica e, crucialmente, o risco inerente de transferência inadvertida da testosterona para outras pessoas através do contato pele a pele com o local de aplicação. Este último ponto tornou-se um foco central nas advertências de segurança e nas instruções de uso desses produtos. Status legal No Brasil, a testosterona em gel, assim como outras formulações de testosterona e esteroides anabolizantes, está sujeita a controle regulatório rigoroso. Classificação ANVISA: a testosterona, seus sais e isômeros são classificados como Substâncias Anabolizantes e constam na Lista C5 da Portaria SVS/MS nº 344/98 e suas atualizações subsequentes. Esta classificação reflete o potencial de abuso e os riscos associados ao uso indevido. Exigência de prescrição: devido à sua classificação na Lista C5, a dispensação de testosterona em gel exige a apresentação de uma Receita de Controle Especial (RCE) emitida em duas vias, sendo uma retida pela farmácia. Disponibilidade no mercado brasileiro Produtos industrializados: diversas marcas comerciais de testosterona em gel, como AndroGel® (Besins Healthcare), estão registradas na ANVISA e disponíveis em farmácias e drogarias, mediante a apresentação da RCE. Manipulação: embora seja tecnicamente possível manipular géis transdérmicos de testosterona em farmácias de manipulação, esta prática é menos comum e apresenta desafios significativos. A complexidade reside em garantir a concentração correta do princípio ativo, a escolha de um veículo que promova a absorção transdérmica adequada e consistente, e a estabilidade da formulação. Estudos e diretrizes frequentemente recomendam o uso de preparações comerciais padronizadas devido à potencial variabilidade das formulações manipuladas. Mercado paralelo: assim como outros esteroides anabolizantes, existe a possibilidade de desvio da testosterona em gel para o mercado ilegal. Contudo, devido ao custo relativamente mais alto por dose efetiva e à menor praticidade para atingir doses suprafisiológicas em comparação com os injetáveis, o desvio para fins de abuso em performance pode ser menos prevalente. Regulamentação do Conselho Federal de Medicina (CFM) O Conselho Federal de Medicina (CFM) publicou a Resolução CFM nº 2.333/2023. Esta resolução veda explicitamente aos médicos a prescrição de terapias hormonais com esteroides androgênicos e anabolizantes – incluindo a testosterona – com finalidade puramente estética (sem diagnóstico de deficiência hormonal), para ganho de massa muscular ou para melhora do desempenho esportivo em atletas amadores ou profissionais. A resolução se baseia na falta de evidências científicas robustas que comprovem benefícios que superem os riscos potenciais à saúde nesses contextos, reforçando que o uso da testosterona deve se restringir às indicações terapêuticas comprovadas, como o hipogonadismo masculino diagnosticado. Esta normativa clara visa coibir o uso indevido e proteger a saúde dos pacientes, mas evidencia a tensão existente entre a demanda por usos não médicos e as diretrizes clínicas e regulatórias baseadas em segurança e eficácia comprovadas. Status de doping A testosterona é classificada pela Agência Mundial Antidoping (WADA) como um agente anabolizante, pertencente à subcategoria S1.1 Esteroides Androgênicos Anabolizantes (AAS). Como substância da classe S1, a testosterona é proibida permanentemente, tanto em competição quanto fora de competição, para todos os atletas sujeitos ao Código Mundial Antidoping. Detecção em testes antidoping A testosterona administrada exogenamente através do gel pode ser detectada em testes antidoping. Métodos sofisticados, como a Espectrometria de Massa de Razão Isotópica (IRMS), são capazes de diferenciar a testosterona exógena daquela produzida endogenamente pelo organismo, analisando a razão dos isótopos de carbono na urina do atleta. Um perfil esteroidal atípico também pode indicar o uso exógeno. Embora a interrupção da aplicação diária do gel resulte em uma queda relativamente rápida dos níveis séricos de testosterona (retornando à linha de base em cerca de 3 a 5 dias), a janela de detecção no controle de dopagem pode ser mais longa. Metabólitos da testosterona ou alterações no perfil esteroidal podem permanecer detectáveis na urina por vários dias ou até algumas semanas após a cessação do uso, tornando o uso de testosterona em gel extremamente arriscado para atletas que podem ser submetidos a testes. Contexto no fisiculturismo O uso de testosterona em gel, assim como qualquer outro esteroide anabolizante, é estritamente proibido no fisiculturismo natural. No fisiculturismo tradicional (untested), mesmo em categorias onde o controle de dopagem é inexistente ou menos rigoroso, a testosterona em gel é considerada uma opção impraticável e ineficaz para os objetivos de hipertrofia e ganho de força significativos (níveis suprafisiológicos) almejados por muitos atletas. As razões para essa inadequação são múltiplas e interligadas: Absorção limitada e variável: a biodisponibilidade transdérmica da testosterona em gel é relativamente baixa (aproximadamente 10% da dose aplicada é absorvida sistemicamente para algumas formulações) e pode variar entre indivíduos e condições de aplicação. Isso torna extremamente difícil, senão impossível, atingir e manter os níveis séricos muito elevados de testosterona geralmente buscados para maximizar o anabolismo muscular no fisiculturismo de alta performance. Custo proibitivo: para tentar compensar a baixa absorção e atingir doses suprafisiológicas, seria necessário aplicar quantidades massivas de gel diariamente. Por exemplo, para absorver 50mg/dia (uma dose ainda moderada para muitos fisiculturistas), seria preciso aplicar cerca de 500mg de testosterona em gel (equivalente a 10 sachês de 50mg de AndroGel® 1%), o que tornaria o custo financeiro proibitivo. Inconveniência: a aplicação diária de grandes volumes de gel em áreas extensas do corpo é impraticável e inconveniente. Risco elevado de transferência: o uso de grandes quantidades de gel aumentaria exponencialmente o risco de transferência acidental para parceiros, filhos, ou outras pessoas, com potenciais consequências graves para a saúde deles. Em suma, as características farmacocinéticas intrínsecas (baixa biodisponibilidade) e o custo associado tornam o gel de testosterona uma escolha fundamentalmente inadequada para os objetivos de doping no fisiculturismo, onde se buscam níveis hormonais muito elevados de forma mais controlável e econômica, geralmente através de formulações injetáveis.

A principal diferença entre o Hexahidrobenzilcarbonato de trembolona (Parabolan®) e o Acetato de trembolona (Finaplix®) é a meia vida, que cai de 4 dias para 3 dias. Para mais informações, consulte Hexahidrobenzilcarbonato de trembolona (Parabolan®).

A principal diferença entre o hexahidrobenzilcarbonato de trembolona (Parabolan®) e o enantato de trembolona (Trenabol®) é a meia vida, que sobe de 4 dias para 6 dias. Para mais informações, consulte hexahidrobenzilcarbonato de trembolona (Parabolan®).

Trembolona é um esteroide anabolizante com propriedades androgênicas do grupo 19-nor. A trembolona é utilizada na veterinária, proporcionando crescimento muscular e apetite para o gado. A trembolona é utilizada em forma de fármaco injetável ou oral. É dividido em ésteres, sendo estes o acetato de trembolona (Trembolona Acetato, Trembo-Life®), o hexahidrobenzilcarbonato de trembolona (Parabolan®, Hexabolan®) e o enantato de trembolona (Trembolona Enantato, Trenabol®). O esteroide básico trembolona é aproximadamente três vezes mais androgênico do que a testosterona, o que o torna um androgênio bastante potente. Ele também exibe cerca de 3 vezes mais atividade de construção de tecidos em comparação com suas propriedades androgênicas, tornando sua classificação oficial como de um esteroide anabolizante. O efeito de fortalecimento muscular da trembolona é freqüentemente comparado a agentes de volume populares como a testosterona ou o Dianabol®, mas sem os mesmos efeitos colaterais relacionados ao estrogênio. É mais comumente identificado como uma droga que aumenta a massa magra e é extremamente popular entre os atletas por sua capacidade de promover o rápido aumento de força, tamanho muscular e definição. O hexahidrobenzilcarbonato de trembolona é a única forma conhecida de trembolona já produzida como medicamento para consumo humano. A aparência mais notável da trembolona vem como acetato de trembolona, que é exclusivamente usado na medicina veterinária. A trembolona injetável (acetato) foi introduzida na indústria, no ano de 1980, com o nome de Finajet®. Sob a ação de éster curto do acetato, era utilizada para "reforçar" o gado antes do abate. O hexahidrobenzilcarbonato de trembolona foi desenvolvido pela empresa farmacêutica Negma, fundada na França. O uso humano começou a se propagar em meados do início dos anos noventa. No ano de 1997 a trembolona parou de ser fabricada pela empresa e, a partir daquele instante, toda forma de trembolona encontrada no mercado é veterinária ou é feita em laboratórios ilegais.

O acetato de metenolona é a forma oral do esteroide metenolona. Ele pode ser encontrado nas farmácias de manipulação brasileiras. O acetato de metenolona, ou 17β-acetato de metenolona, é um sintético androstano esteroide e um derivado de DHT. É o C17β acetato éster do metenolona, que é 1-metil-δ1-4,5α-dihidrotestosterona (1-metil-δ1-DHT) ou 1-metil-5α-androst-1-en-17β-ol-3-ona. A diferença com relação ao éster enantato é que este tem 7 carbonos em sua cadeia linear, já o acetato tem 2. Para mais informações, consulte enantato de metenolona, que é a forma injetável da metenolona.