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O que são os blends de testosterona (Sustanon®/Durateston®)? Os blends (misturas) de testosterona, exemplificados pelo Sustanon 250® e seu equivalente brasileiro Durateston®, são formulações farmacêuticas injetáveis que combinam múltiplos ésteres do hormônio testosterona em uma única solução oleosa. A fórmula clássica e mais difundida, conhecida como Sustanon 250® ou Durateston®, contém quatro ésteres de testosterona distintos, cada um com uma taxa de liberação diferente no organismo: Propionato de testosterona (30 mg): éster de cadeia curta, caracterizado por uma liberação e ação muito rápidas, iniciando seus efeitos em aproximadamente 1-2 dias. Fenilpropionato de testosterona (60 mg): éster de ação rápida a intermediária. Isocaproato de Testosterona (60 mg): éster de ação intermediária. Decanoato de testosterona (100 mg): éster de cadeia longa, responsável pela duração prolongada da ação do medicamento. Esta combinação resulta em um total de 250 mg de testosterona esterificada por mililitro (mL) de solução, o que equivale a 176 mg de testosterona base livre. O racional farmacológico por trás dessa combinação de ésteres é fornecer um início de ação mais rápido, devido à rápida hidrólise dos ésteres curtos (propionato e fenilpropionato), seguido por uma liberação mais gradual e sustentada de testosterona, proporcionada pelos ésteres de ação mais longa (isocaproato e, principalmente, decanoato). A intenção original do desenvolvimento era criar uma formulação que pudesse, teoricamente, reduzir a frequência das injeções necessárias em comparação com o uso isolado de ésteres curtos, e talvez oferecer níveis séricos de testosterona mais estáveis do que injeções muito espaçadas de ésteres longos únicos. No entanto, a estabilidade real dos níveis hormonais proporcionada por estes blends, especialmente quando comparada a regimes otimizados de ésteres únicos, é um ponto de debate farmacocinético. Um pouco da história O Sustanon® 250 foi desenvolvido pela empresa farmacêutica holandesa Organon (posteriormente parte da Merck/MSD) durante a década de 1970. A concepção original visava criar uma formulação otimizada para a Terapia de Reposição de Testosterona (TRT), que mimetizasse de forma mais eficaz a liberação fisiológica natural de testosterona. O objetivo era alcançar um início de ação rápido e uma duração prolongada, permitindo intervalos maiores entre as injeções (protocolos médicos iniciais sugeriam aplicações a cada 2-4 semanas). O medicamento rapidamente ganhou aceitação na Europa e em outros mercados para o tratamento do hipogonadismo masculino. Além da TRT, o Sustanon® também encontrou uso como terapia de suporte para a masculinização em indivíduos transexuais de feminino para masculino. Outro blend conhecido, o Omnadren® 250, originário da Polônia (fabricado pela Polfa/Jelfa), possuía inicialmente uma composição ligeiramente diferente da do Sustanon® 250. Em sua formulação original, o éster decanoato era substituído pelo caproato de testosterona, um éster de cadeia um pouco mais curta. Embora algumas fontes mencionem que formulações posteriores do Omnadren® possam ter sido ajustadas para espelhar a composição do Sustanon®, a formulação clássica e historicamente distinta continha o caproato. No Brasil, a fórmula idêntica ao Sustanon® 250 foi introduzida e comercializada sob o nome Durateston®. Atualmente, o Durateston® é comercializado pela Aspen Pharma no país. Este medicamento tornou-se extremamente popular no Brasil, sendo amplamente utilizado tanto para TRT, mediante prescrição médica controlada, quanto, de forma significativa, no ambiente do fisiculturismo e entre usuários que buscam melhora de performance física, onde se estabeleceu como uma das bases de ciclo de esteroides anabolizantes mais comuns. Paralelamente ao mercado farmacêutico legítimo, laboratórios clandestinos (Underground Labs - UGLs) frequentemente produzem suas próprias versões de blends de testosterona, muitas vezes com dosagens declaradas mais elevadas (ex: "Sustanon 350", "Test Blend 400"). A composição, qualidade, esterilidade e dosagem real desses produtos UGL são inerentemente questionáveis e representam um risco adicional à saúde. Status legal O Durateston®, assim como qualquer outro blend de testosterona ou a própria testosterona e seus ésteres, é classificado como substância anabolizante e está incluído na Lista C5 da Portaria SVS/MS nº 344/98 e suas atualizações. A dispensação de medicamentos contendo substâncias da Lista C5 exige a apresentação de uma Receita de Controle Especial, emitida em duas vias, sendo uma retida pelo estabelecimento farmacêutico. Disponibilidade no mercado brasileiro O Durateston® (fabricado pela Aspen Pharma) é um medicamento de marca registrado e disponível para compra em farmácias e drogarias, mediante a apresentação e retenção da Receita de Controle Especial. A produção de blends de testosterona em farmácias de manipulação é tecnicamente possível, mas considerada rara na prática. Por outro lado, versões produzidas por laboratórios clandestinos (UGL) são abundantes e facilmente encontradas no mercado paralelo (ilícito). É crucial notar a existência de produtos falsificados no mercado, incluindo lotes de Durateston® e Deca-Durabolin® que foram objeto de alertas e ações de apreensão pela ANVISA, como os falsamente rotulados em nome da Schering-Plough (cujo registro para esses produtos foi cancelado) ou outros lotes específicos. A utilização de produtos de origem duvidosa ou comprovadamente falsificados acarreta riscos graves à saúde. Regulamentação do Conselho Federal de Medicina (CFM) A Resolução nº 2.333/2023 do Conselho Federal de Medicina (CFM) estabelece normas éticas claras para a prescrição de terapias hormonais. Esta resolução veda expressamente a prescrição de esteroides androgênicos e anabolizantes (EAA), incluindo a testosterona, para fins estéticos (como ganho de massa muscular ou definição corporal) e para melhora do desempenho esportivo em atletas amadores ou profissionais. O CFM considera que não há evidências científicas robustas que comprovem a segurança e o benefício dessas substâncias para tais finalidades, limitando a prescrição ética aos casos de deficiência hormonal comprovada por diagnóstico clínico e laboratorial (como o hipogonadismo). Esta regulamentação reforça que o uso para performance ou estética situa-se fora da prática médica ética e recomendada. Status de doping A Agência Mundial Antidoping (WADA) classifica a testosterona e todos os seus ésteres, incluindo os presentes em blends como Sustanon®/Durateston®, na Lista de Substâncias e Métodos Proibidos. Especificamente, eles pertencem à categoria S1. Anabolic Agents, subcategoria S1.1 Anabolic Androgenic Steroids (AAS). Estas substâncias são proibidas em todos os momentos, tanto durante o período de competição quanto fora de competição, para atletas que estão sujeitos ao Código Mundial Antidoping. O uso indevido para melhorar o desempenho esportivo é considerado uma violação das regras antidoping e acarreta sérios riscos à saúde. Detecção em testes antidoping A detecção do uso de testosterona exógena em controles de doping é um processo multifatorial. Um teste inicial frequentemente envolve a análise do perfil esteroide urinário, incluindo a razão entre testosterona (T) e seu isômero epitestosterona (E). Uma razão T/E elevada (por exemplo, acima de 4:1, embora limiares possam variar) pode levantar suspeita e desencadear análises confirmatórias. Contudo, fatores genéticos, como a deleção no gene UGT2B17 que afeta o metabolismo da testosterona, podem influenciar a razão T/E, tornando-a menos confiável isoladamente. O método confirmatório padrão-ouro é a análise por Cromatografia Gasosa acoplada à Espectrometria de Massas de Razão Isotópica de Carbono (GC-C-IRMS). Esta técnica compara a razão dos isótopos de carbono ($^{13}C/^{12}$C) nos esteroides urinários do atleta com a de um esteroide de referência endógeno (como pregnanediol ou 11-oxoandrostenediona). Como a testosterona farmacêutica é geralmente derivada de fontes vegetais (C3), ela possui uma assinatura isotópica diferente da testosterona produzida endogenamente, permitindo a confirmação da administração exógena. A GC-C-IRMS é considerada altamente sensível e capaz de detectar a administração exógena mesmo com doses baixas ou em indivíduos com genótipos que afetam a razão T/E. A janela de detecção para blends como Sustanon®/Durateston® através da análise de metabólitos urinários por GC-C-IRMS é consideravelmente longa, devido à presença do éster decanoato. Estima-se que a detecção seja possível por pelo menos 3 meses após a última administração, um período semelhante ao observado para outros ésteres longos como enantato e cipionato. Estudos com nandrolona decanoato, outro éster longo, mostraram detecção de metabólitos por até 9 meses em alguns indivíduos, ilustrando a persistência desses compostos. Além da análise urinária, a detecção direta dos ésteres de testosterona intactos no sangue (soro ou plasma) oferece prova inequívoca de administração exógena, pois esses ésteres não são produzidos pelo corpo. No entanto, as janelas de detecção no sangue são mais curtas: Testosterona propionato: ~4-5 dias. Testosterona fenilpropionato e isocaproato: ~8 dias ou mais. Testosterona decanoato: ~18 dias. Comparativamente, a testosterona undecanoato, não presente no Sustanon® 250, pode ser detectada por 60 dias ou mais no sangue. Contexto no fisiculturismo O uso de blends de testosterona é estritamente proibido em federações de fisiculturismo natural ou que realizam testes antidoping regulares. Em contraste, no fisiculturismo tradicional ou em categorias "untested" (sem testes), o uso de Sustanon®/Durateston® e outros EAA é extremamente comum e frequentemente considerado uma prática padrão como base para ciclos de ganho de massa ou definição muscular. Esta dicotomia reflete a divisão cultural e regulatória dentro do esporte.

O que é a testosterona em gel? A testosterona em gel é uma preparação farmacêutica destinada à aplicação tópica, contendo testosterona pura (base, não esterificada) dispersa em um veículo, comumente um gel hidroalcoólico. Sua formulação é projetada para ser aplicada diretamente sobre a pele intacta, permitindo que a testosterona, uma molécula lipofílica, seja absorvida através das camadas da pele (absorção transdérmica) e alcance a corrente sanguínea sistêmica. Esta forma de administração representa uma alternativa não invasiva às formulações injetáveis para a terapia de reposição de testosterona (TRT). O objetivo principal do uso diário do gel é fornecer uma reposição hormonal que busca mimetizar o ritmo circadiano natural da produção de testosterona, resultando em níveis séricos relativamente estáveis ao longo do dia, diferentemente dos picos e vales associados a algumas formas injetáveis. Um pouco da história O desenvolvimento de sistemas para a administração transdérmica de testosterona foi motivado pela necessidade de superar limitações das terapias existentes para o hipogonadismo masculino. As injeções intramusculares de ésteres de testosterona, embora eficazes, frequentemente resultavam em flutuações suprafisiológicas e subfisiológicas dos níveis hormonais entre as doses, o que podia impactar o humor, a energia e a libido do paciente. Por outro lado, as formulações orais de testosterona modificada (esteroides C17-alfa-alquilados) estavam associadas a um risco significativo de hepatotoxicidade. A busca por uma entrega mais estável e segura levou ao desenvolvimento dos primeiros adesivos transdérmicos de testosterona nas décadas de 1980 e 1990. Embora representassem um avanço ao permitir a absorção contínua, esses adesivos frequentemente causavam irritação cutânea significativa no local de aplicação, limitando sua aceitabilidade e adesão ao tratamento por parte dos pacientes. Nesse contexto, os géis de testosterona surgiram no final dos anos 1990 e início dos anos 2000 como uma alternativa transdérmica com melhor perfil de tolerabilidade cutânea. Um dos pioneiros e mais bem-sucedidos foi o AndroGel®, lançado nos Estados Unidos em 2000 pela Unimed Pharmaceuticals (posteriormente Solvay/AbbVie), após estudos clínicos demonstrarem sua eficácia e um perfil de reações cutâneas locais consideravelmente menor em comparação aos adesivos disponíveis na época. Logo após, outras marcas como Testim® e Testogel® (Besins Healthcare/Bayer) foram introduzidas em diversos mercados, seguidas por formulações com diferentes concentrações ou sistemas de aplicação, como bombas dosadoras (pump) e aplicadores específicos (ex: Fortesta®, Axiron®). Os géis rapidamente ganharam popularidade como opção de TRT, oferecendo a conveniência da autoaplicação diária e a manutenção de níveis séricos de testosterona relativamente estáveis dentro da faixa fisiológica. No entanto, desde o início, duas limitações importantes foram reconhecidas: a variabilidade interindividual na absorção transdérmica e, crucialmente, o risco inerente de transferência inadvertida da testosterona para outras pessoas através do contato pele a pele com o local de aplicação. Este último ponto tornou-se um foco central nas advertências de segurança e nas instruções de uso desses produtos. Status legal No Brasil, a testosterona em gel, assim como outras formulações de testosterona e esteroides anabolizantes, está sujeita a controle regulatório rigoroso. Classificação ANVISA: a testosterona, seus sais e isômeros são classificados como Substâncias Anabolizantes e constam na Lista C5 da Portaria SVS/MS nº 344/98 e suas atualizações subsequentes. Esta classificação reflete o potencial de abuso e os riscos associados ao uso indevido. Exigência de prescrição: devido à sua classificação na Lista C5, a dispensação de testosterona em gel exige a apresentação de uma Receita de Controle Especial (RCE) emitida em duas vias, sendo uma retida pela farmácia. Disponibilidade no mercado brasileiro Produtos industrializados: diversas marcas comerciais de testosterona em gel, como AndroGel® (Besins Healthcare), estão registradas na ANVISA e disponíveis em farmácias e drogarias, mediante a apresentação da RCE. Manipulação: embora seja tecnicamente possível manipular géis transdérmicos de testosterona em farmácias de manipulação, esta prática é menos comum e apresenta desafios significativos. A complexidade reside em garantir a concentração correta do princípio ativo, a escolha de um veículo que promova a absorção transdérmica adequada e consistente, e a estabilidade da formulação. Estudos e diretrizes frequentemente recomendam o uso de preparações comerciais padronizadas devido à potencial variabilidade das formulações manipuladas. Mercado paralelo: assim como outros esteroides anabolizantes, existe a possibilidade de desvio da testosterona em gel para o mercado ilegal. Contudo, devido ao custo relativamente mais alto por dose efetiva e à menor praticidade para atingir doses suprafisiológicas em comparação com os injetáveis, o desvio para fins de abuso em performance pode ser menos prevalente. Regulamentação do Conselho Federal de Medicina (CFM) O Conselho Federal de Medicina (CFM) publicou a Resolução CFM nº 2.333/2023. Esta resolução veda explicitamente aos médicos a prescrição de terapias hormonais com esteroides androgênicos e anabolizantes – incluindo a testosterona – com finalidade puramente estética (sem diagnóstico de deficiência hormonal), para ganho de massa muscular ou para melhora do desempenho esportivo em atletas amadores ou profissionais. A resolução se baseia na falta de evidências científicas robustas que comprovem benefícios que superem os riscos potenciais à saúde nesses contextos, reforçando que o uso da testosterona deve se restringir às indicações terapêuticas comprovadas, como o hipogonadismo masculino diagnosticado. Esta normativa clara visa coibir o uso indevido e proteger a saúde dos pacientes, mas evidencia a tensão existente entre a demanda por usos não médicos e as diretrizes clínicas e regulatórias baseadas em segurança e eficácia comprovadas. Status de doping A testosterona é classificada pela Agência Mundial Antidoping (WADA) como um agente anabolizante, pertencente à subcategoria S1.1 Esteroides Androgênicos Anabolizantes (AAS). Como substância da classe S1, a testosterona é proibida permanentemente, tanto em competição quanto fora de competição, para todos os atletas sujeitos ao Código Mundial Antidoping. Detecção em testes antidoping A testosterona administrada exogenamente através do gel pode ser detectada em testes antidoping. Métodos sofisticados, como a Espectrometria de Massa de Razão Isotópica (IRMS), são capazes de diferenciar a testosterona exógena daquela produzida endogenamente pelo organismo, analisando a razão dos isótopos de carbono na urina do atleta. Um perfil esteroidal atípico também pode indicar o uso exógeno. Embora a interrupção da aplicação diária do gel resulte em uma queda relativamente rápida dos níveis séricos de testosterona (retornando à linha de base em cerca de 3 a 5 dias), a janela de detecção no controle de dopagem pode ser mais longa. Metabólitos da testosterona ou alterações no perfil esteroidal podem permanecer detectáveis na urina por vários dias ou até algumas semanas após a cessação do uso, tornando o uso de testosterona em gel extremamente arriscado para atletas que podem ser submetidos a testes. Contexto no fisiculturismo O uso de testosterona em gel, assim como qualquer outro esteroide anabolizante, é estritamente proibido no fisiculturismo natural. No fisiculturismo tradicional (untested), mesmo em categorias onde o controle de dopagem é inexistente ou menos rigoroso, a testosterona em gel é considerada uma opção impraticável e ineficaz para os objetivos de hipertrofia e ganho de força significativos (níveis suprafisiológicos) almejados por muitos atletas. As razões para essa inadequação são múltiplas e interligadas: Absorção limitada e variável: a biodisponibilidade transdérmica da testosterona em gel é relativamente baixa (aproximadamente 10% da dose aplicada é absorvida sistemicamente para algumas formulações) e pode variar entre indivíduos e condições de aplicação. Isso torna extremamente difícil, senão impossível, atingir e manter os níveis séricos muito elevados de testosterona geralmente buscados para maximizar o anabolismo muscular no fisiculturismo de alta performance. Custo proibitivo: para tentar compensar a baixa absorção e atingir doses suprafisiológicas, seria necessário aplicar quantidades massivas de gel diariamente. Por exemplo, para absorver 50mg/dia (uma dose ainda moderada para muitos fisiculturistas), seria preciso aplicar cerca de 500mg de testosterona em gel (equivalente a 10 sachês de 50mg de AndroGel® 1%), o que tornaria o custo financeiro proibitivo. Inconveniência: a aplicação diária de grandes volumes de gel em áreas extensas do corpo é impraticável e inconveniente. Risco elevado de transferência: o uso de grandes quantidades de gel aumentaria exponencialmente o risco de transferência acidental para parceiros, filhos, ou outras pessoas, com potenciais consequências graves para a saúde deles. Em suma, as características farmacocinéticas intrínsecas (baixa biodisponibilidade) e o custo associado tornam o gel de testosterona uma escolha fundamentalmente inadequada para os objetivos de doping no fisiculturismo, onde se buscam níveis hormonais muito elevados de forma mais controlável e econômica, geralmente através de formulações injetáveis.